Введение
Класс лекарственных средств. Ингибитор обратного захвата норепинефрина (NRI, NERI) или норадреналина, либо ингибитор адренергического обратного захвата (ARI) – это тип лекарственного средства, которое действует как ингибитор обратного захвата нейромедиаторов норепинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина), блокируя действие норэпинефрин-транспортера (NET). Это, в свою очередь, приводит к повышению концентрации норепинефрина и эпинефрина во внеклеточном пространстве и, следовательно, может усиливать адренергическую нейротрансмиссию.
A norepinephrine reuptake inhibitor (NRI, NERI) or noradrenaline reuptake inhibitor or adrenergic reuptake inhibitor (ARI), is a type of drug that acts as a reuptake inhibitor for the neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline) by blocking the action of the norepinephrine transporter (NET). This in turn leads to increased extracellular concentrations of norepinephrine and epinephrine and therefore can increase adrenergic neurotransmission.
Медицинское применение
Ингибиторы обратного захвата норадреналина (ИОН) широко применяются в лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия, благодаря их психостимулирующему действию, а также при ожирении – из-за подавления аппетита. Они также часто используются в качестве антидепрессантов при лечении большого депрессивного расстройства, тревожных расстройств и панического расстройства. Кроме того, многие вызывающие зависимость вещества, такие как кокаин и метилфенидат, обладают ИОН-активностью, однако ИОН без сопутствующего ингибирования обратного захвата дофамина (ИОД) не оказывают значительного вознаграждающего эффекта и, следовательно, считаются обладающими незначительным потенциалом для развития зависимости. Тем не менее, норадреналин был вовлечен в синергическое взаимодействие с дофамином, когда воздействие на оба нейротрансмиттера комбинируется (например, в случае НИОД), что приводит к вознаграждающим эффектам в психостимулирующих веществах, вызывающих зависимость.
Депрессия
Мета-анализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, пришел к выводу, что селективный НИО ребоксетин неразличим с плацебо в лечении депрессии. Второй обзор, проведенный Европейским агентством по лекарственным средствам, заключил, что ребоксетин значительно эффективнее плацебо, и его соотношение риск/польза было положительным. Этот обзор также исследовал эффективность ребоксетина в зависимости от исходного уровня депрессии и пришел к выводу, что он эффективен при тяжелой депрессии и паническом расстройстве, но не продемонстрировал эффектов, значительно превосходящих плацебо при легкой депрессии. Близким по типу препаратом является препарат, высвобождающий норадреналин (НРА).