Кіріспе
Толық дене параличіне қарсы препаратпен емдеу
Дәрілік құралдар жөніндегі ақпарат
| Расталған өрістер = өзгертілді
| расталған редакция нөмірі = 462259406
| сурет = Neostigmine.svg
| сурет2 = Neostigmine доп пен таяқ.png
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 462259406
| image = Neostigmine. svg
| image2 = Neostigmine ball and stick. png
| саудалық атауы = Bloxiverz, Prostigmin, Vagostigmin, басқалар
| Drugs.com =
| DailyMedID = Neostigmine
| жүктілік AU = B2
| жүктілік AU түсіндірмесі =
| жүктілік санаты =
| қолдану жолдары = Бұлшықет ішіне, тамырға, тері астына, ауыз арқылы
| класы = Холинестераза ингибиторы
| ATC префиксі = N07
| ATC суффиксі = AA01
| ATC қосымшасы =
| Drugs. com =
| DailyMedID = Neostigmine
| pregnancy AU = B2
| pregnancy AU comment =
| pregnancy category=
| routes of administration = Intramuscular, intravenous, subcutaneous, by mouth
| class = Cholinesterase inhibitor
| ATC prefix = N07
| ATC suffix = AA01
| ATC supplemental =
| заңды мәртебе AU = S4
| заңды мәртебе AU түсіндірмесі =
| заңды мәртебе BR =
| заңды мәртебе BR түсіндірмесі =
| заңды мәртебе CA =
| заңды мәртебе CA түсіндірмесі =
| заңды мәртебе DE =
| заңды мәртебе DE түсіндірмесі =
| заңды мәртебе NZ =
| заңды мәртебе NZ түсіндірмесі =
| заңды мәртебе UK = POM
| заңды мәртебе UK түсіндірмесі =
| заңды мәртебе US = Rx only
| заңды мәртебе US түсіндірмесі =
| заңды мәртебе EU =
| заңды мәртебе EU түсіндірмесі =
| заңды мәртебе UN =
| заңды мәртебе UN түсіндірмесі =
| заңды мәртебесі =
| legal AU comment =
| legal BR =
| legal BR comment =
| legal CA =
| legal CA comment =
| legal DE =
| legal DE comment =
| legal NZ =
| legal NZ comment =
| legal UK = POM
| legal UK comment =
| legal US = Rx only
| legal US comment =
| legal EU =
| legal EU comment =
| legal UN =
| legal UN comment =
| legal status =
| биожетімділік = Нақты емес, шамамен 5% төмен
| метаболизм = Ацетилхолинэстераза және плазма эстеразаларымен баяу гидролиз
| жартылай шығарылу кезеңі = 50–90 минут
| шығарылу = Өзгермеген препарат (70% дейін) және алкогольдік метаболит (30%) несеппен шығарылады
| әсер ету басталуы = 10-20 минут ішінде (инъекция). Бұл препарат сондай-ақ анестезияда деполяризацияланбайтын нейромыскулдарды бұғушы препараттардың әсерін тоқтату үшін қолданылады. Жиі кездесетін жанама әсерлерге жүрек айну, сілекейдің көп бөлінуі, іштің ауыруы және жүрек соғу жылдамдығының төмендеуі жатады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Көредіргі тізіміне" енген. Термин грек тілінен алынған, «neos» - «жаңа» және «stigmine» - оның негізгі молекуласы физиостигминге сілтеме жасайды. Жалпы қолданылатын препарат ретінде қол жетімді.
| metabolism = Slow hydrolysis by acetylcholinesterase and also by plasma esterases
| elimination half life = 50–90 minutes
| excretion = Unchanged drug (up to 70%) and alcoholic metabolite (30%) are excreted in the urine
| onset = Within 10 20 min (injection), It is also used in anaesthesia to end the effects of non depolarising neuromuscular blocking medication. Common side effects include nausea, increased saliva, crampy abdominal pain, and slow heart rate. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. The term is from Greek neos, meaning "new", and " stigmine", in reference to its parent molecule, physostigmine, on which it is based. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Ол миастения грависі бар адамдарда бұлшықет тонусын жақсартуға, сондай-ақ операция соңында рокуроний және векуроний сияқты деполяризацияланбайтын бұлшықет релаксанттарының әсерін кері қайтаруға қолданылады. Тағы бір қолданылу себебі – жедел ішек псевдообструкциясын немесе Огильви синдромын консервативті емдеу, онда пациенттерде нақты механикалық түйілу болмаған жағдайда ішек кеңейеді. Неостигмин көбінесе әрекетсіз несеп шығару қабілетіне тағайындалады. Ауруханаларда кейде жылан шаққанда удың әсерін баяулату үшін неостигмин ерітіндісін тамырға жібереді. Егер уға қарсы дәрі дереу қолжетімді болмаса, уақытты ұзарту мақсатында дәріні мұрын арқылы берудің перспективалы зерттеу нәтижелері де жарияланды.
Жанама әсерлер
Неостигмин денедегі экзокриндік бездердің жасушаларындағы, жүрек бұлшық еттеріндегі және тегіс бұлшық еттердегі ацетилхолиннің (АХ) мускаринді рецепторларға байланысын күшейтетін әсеріне байланысты көптеген түрлі жағымсыз әсерлерге ие. Осы әсерлерге: сілекейдің көп бөлінуі, көзден жас шығу, диарея, брадикардия және бронхтардың тарылуы жатады. Асқазан-ішек жолының белгілері ең бірінші пайда болады. Неостигмин сонымен қатар көздің жалпы жағымсыз әсерлерін де тудыруы мүмкін, оның ішінде: бас ауруы, маңдайдың ауыруы, көрудің нашарлауы, факодонез, перикорнеальді инъекция, конгестивті ирит, түрлі аллергиялық реакциялар және сирек жағдайларда, торалық қабықтың жыртылуы.
Тарих
Неостигмин алғаш рет 1931 жылы Эшлиман мен Рейнерт синтездеді және 1933 жылы Эшлиман патенттеді. Неостигмин 3 диметиламинофенолды N диметилкарбамоил хлоридімен реакцияға түсіру арқылы жасалады, нәтижесінде диметилкарбамат пайда болады. Содан кейін, алынған өнім диметил сульфатымен алкилдендіріліп, неостигминге айналады.