Неостигмин: Лечение паралича и других состояний

Введение

Лечение полного паралича тела лекарственными препаратами

Drugbox
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 462259406
| image = Neostigmine.svg
| image2 = Neostigmine ball and stick.png

| bioavailability = Неясно, вероятно менее 5%
| metabolism = Медленный гидролиз ацетилхолинэстеразой, а также плазменными эстеразами
| elimination half life = 50–90 минут
| excretion = Неизмененный препарат (до 70%) и алкогольный метаболит (30%) выводятся с мочой
| onset = В течение 10–20 минут (инъекция). Также используется в анестезии для прекращения действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов. Распространенные побочные эффекты включают тошноту, повышенное слюноотделение, спазмы в животе и замедление сердечного ритма. Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Термин происходит от греческого neos, что означает "новый", и "стигмин", в отношении его родительской молекулы, физостигмина, на основе которой он создан. Доступен в виде дженериков.

Медицинское применение

Он используется для улучшения тонуса мышц у людей с миастенией, а также для устранения эффектов недеполяризующих миорелаксантов, таких как рокуроний и векуроний, в конце операции. Другим показанием к применению является консервативное лечение острой псевдообструкции толстой кишки, или синдрома Огильви, при котором у пациентов наблюдается значительное расширение толстой кишки в отсутствие механической непроходимости. Неостигмин часто назначают при гипотонии мочевого пузыря. В больницах иногда внутривенно вводят раствор, содержащий неостигмин, для замедления действия яда при укусах змей. Также сообщалось о многообещающих результатах исследований по введению препарата назально, чтобы выиграть время до получения противоядия.

Побочные эффекты

Неостигмин имеет широкий спектр побочных эффектов, обусловленных его действием, которое усиливает связывание ацетилхолина (АХ) с мускариновыми рецепторами на клетках экзокриновых желез по всему организму, клетках сердечной мышцы и клетках гладкой мускулатуры. К этим эффектам относятся: слюнотечение, слезотечение, диарея, брадикардия и бронхоспазм. Гастроинтестинальные симптомы возникают в первую очередь. Неостигмин также может вызывать общие побочные эффекты со стороны глаз, включая: головную боль, боль в области бровей, нечеткость зрения, факодонез, перикорнеальный инъекция, конгестивный ирит, различные аллергические реакции и, редко, отслойку сетчатки.

История

Неостигмин был впервые синтезирован Эшлиманном и Рейнертом в 1931 году и запатентован Эшлиманном в 1933 году. Неостигмин получают, сначала взаимодействуя 3-диметиламинофенол с N-диметилкарбамоилхлоридом, в результате чего образуется диметилкарбамат. Затем этот продукт алкилируют диметилсульфатом, что приводит к образованию неостигмина.