Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жүрек емдеу үшін қолданылатын стероид тоқтатылды
Discontinued steroid for heart treatment
Станозолол (қысқ. Stz) – дигидротестостероннан (ДГТ) алынған синтетикалық андроген және анаболикалық стероид (ААС) дәрісі. Ол тұқым қуалайтын ангиоэдемді емдеу үшін қолданылады. 1962 жылы американдық «Винтроп Лабораториясы» (Sterling Drug) фармацевтикалық компаниясы оны жасап шығарды және АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы адамдарға қолдануға рұқсат берді, бірақ қазір АҚШ-та сатылмайды. Сондай-ақ ветеринарияда да қолданылады.
Stanozolol (abbrev. Stz), sold under many brand names, is a synthetic androgen and anabolic steroid (AAS) medication derived from dihydrotestosterone (DHT). It is used to treat hereditary angioedema. It was developed by American pharmaceutical company Winthrop Laboratories (Sterling Drug) in 1962, and has been approved by the U. S. Food and Drug Administration for human use, though it is no longer marketed in the USA. It is also used in veterinary medicine.
Медициналық қолданыстар
Станозолол веналық жеткіліксіздікті емдеуде белгілі бір табысқа қол жеткізді. Ол қанның фибринолизін күшейтеді және веналық аурулардың, әсіресе липодерматосклероз сияқты терідегі прогрессивті өзгерістерін емдеу үшін зерттелді. Бірнеше рандомизацияланған сынақтарда станозолол липодерматосклероз аймағының жақсаруын, тері қалыңдығының азаюын және мүмкін болатын жараның жазылу жылдамдығының артуын көрсетті. Сонымен қатар, ол тұқым қуалайтын ангиоэдема, остеопороз және қаңқа бұлшық еттерінің жарақатын емдеу үшін де зерттелуде.
Stanozolol has been used with some success to treat venous insufficiency. It stimulates blood fibrinolysis and has been evaluated for the treatment of the more advanced skin changes in venous disease such as lipodermatosclerosis. Several randomized trials noted improvement in the area of lipodermatosclerosis, reduced skin thickness, and possibly faster ulcer healing rates with stanozolol. It is also being studied to treat hereditary angioedema, osteoporosis, and skeletal muscle injury.
Медициналық емес пайдалану
Станозолол дене бітімін жақсарту және спорттық көрсеткіштерді арттыру үшін жарысқа қатысатын спортшылар, бодибилдерлер және пауэрлифтерлер қолданады. Оның андроген рецепторына жақындығы дигидротестостеронның шамамен 22% құрайды. Станозолол 5α-редуктазаның субстраты емес, себебі ол бұрыннан 5α-тотыққан, сондықтан тері, шаш түбірлері және простата безі сияқты «андрогенді» тіндерде күшейтілмейді. Препараттың адам қан сарысуындағы жыныс гормоны байланыстыратын глобулинге (SHBG) өте төмен жақындығы бар, ол тестостеронның 5% және дигидротестостеронның (DHT) 1% құрайды. Станозолол бауырда метаболизмге ұшырап, соңында глюкуронид және сульфат конъюгаттарына айналады. Бұлшықетке инъекция жасаған кезде оның әсер ету мерзімі бір апта немесе одан да ұзаққа созылады.
Stanozolol is used for physique and performance enhancing purposes by competitive athletes, bodybuilders, and powerlifters. Its affinity for the androgen receptor is about 22% of that of dihydrotestosterone. Stanozolol is not a substrate for 5α reductase as it is already 5α reduced, and so is not potentiated in so called "androgenic" tissues like the skin, hair follicles, and prostate gland. The medication has very low affinity for human serum sex hormone binding globulin (SHBG), about 5% of that of testosterone and 1% of that of DHT. Stanozolol is metabolized in the liver, ultimately becoming glucuronide and sulfate conjugates. It is said to have a duration of action of one week or more via intramuscular injection.
Дене сұйықтықтарында анықтау
Станозолол түрлі ферменттік жолдар арқылы бауырда кең ауқымды биоөзгеріске ұшырайды. Негізгі метаболиттері станозололға ғана тән және бір реттік 5–10 мг мөлшерін қабылдағаннан кейін зәрде 10 күнге дейін анықталуы мүмкін. Зәр үлгілерінде анықтау әдістері көбінесе газ хроматография-массалық спектрометрия немесе сұйық хроматография-массалық спектрометрияны қамтиды.
Stanozolol is subject to extensive hepatic biotransformation by a variety of enzymatic pathways. The primary metabolites are unique to stanozolol and are detectable in the urine for up to 10 days after a single 5–10 mg oral dose. Methods for detection in urine specimens usually involve gas chromatography mass spectrometry or liquid chromatography mass spectrometry.
Тарих
1962 жылы станозолол АҚШ-та Winthrop компаниясымен «Winstrol» сауда атауымен, ал Еуропада Winthrop серіктесі Bayer компаниясымен «Stromba» атауымен нарыққа енгізілді. 1962 жылы Кефаувер-Харрис түзетулері қабылданды, ол дәрі-дәрмек өндірушілерінен дәрілерінің тиімділігін растауды талап ету үшін Федералдық тамақ, дәрі-дәрмек және косметикалық заңға өзгерістер енгізді. FDA өз Дәрілік тиімділікті зерттеуді іске асыру (DESI) бағдарламасын түзетуге дейін енгізілген станозололды қоса алғанда, дәрілерді зерттеу және реттеу үшін іске қосты. DESI бағдарламасы 1962 жылға дейін нарықта болған барлық дәрілерді тиімді, тиімсіз немесе қосымша зерттеуді қажет ететін препараттар ретінде жіктеуге бағытталған. FDA Ұлттық Ғылым академиясының Ұлттық зерттеу кеңесін DESI бағдарламасы бойынша тиісті дәрілер туралы жарияланымдарды бағалауға шақырды. 1970 жылдың маусым айында FDA DESI аясында жасалған NAS/NRC есептеріне негізделген, станозолол да бар, кейбір анаболикалық стероидтердің (AAS) тиімділігі туралы қорытындыларын жариялады. Дәрілер қарттық және постменопаузалық остеопорозды емдеуде қосымша терапия ретінде, бірақ тек қосымша ретінде, гипофизарлық наныстықта (өсу гормоны жетімділігіне дейін) және басқа бірнеше жағдайлар үшін тиімділігінің нақты дәлелі жоқ деп жіктелді. FDA анықтағандай, станозолол «қатерлі және созылмалы қатерсіз аурулар сияқты жағдайларда дене тіндерін құру процестерін жақсарту және тіндердің жоғалу процестерін кері қайтару үшін қосымша зат ретінде; қарт пациенттердегі әлсіздік, басқа да әлсірететін аурулар; қалыпты метаболизмнің өзгеруіне әкелетін асқазан-ішек бұзылыстары; операцияға дейін және операциядан кейін нашар тамақтанған пациенттердегі және жарақаттанған хирургиялық жағдайларда қолдану; жеткілікті салмаққа жетпеген балалар, ересектер және жасөспірімдер; операциядан кейін, инфекциядан кейін және жазылу кезеңіндегі пациенттердегі жағымды метаболикалық тепе-теңдікті қалпына келтіруге немесе сақтауға көмектесетін қосымша емдеу; операцияға дейін тіндерін жоғалтқан немесе анорексия сияқты қосымша симптомдары бар пациенттер; кальцийдің сіңуі және пайдалануы; хирургиялық қолдану; асқазан-ішек аурулары, нашар тамақтанған ересектер және созылмалы аурулар; педиатриялық тамақтану проблемалары; простаталық карцинома; және эндокриндік жетіспеушіліктер» үшін тиімділігі дәлелденбеді. FDA Sterling компаниясына тиімділігі дәлелденбеген жағдайлар үшін станозололды сатуды тоқтатуға алты ай, ал тиімділігі мүмкін деп табылған екі жағдай бойынша қосымша деректерді ұсынуға бір жыл берді. 1980 жылы FDA адам өсу гормоны препараттары нарыққа енгендіктен станозололдың нұсқаулықтарынан наныстық жағдайын алып тастады және станозолол мен басқа стероидтардың нұсқаулықтарында: «Қарттық және постменопаузалық остеопорозды емдеуде қосымша терапия ретінде. AAS негізгі терапия ретінде құнды емес, бірақ қосымша терапия ретінде пайдалы болуы мүмкін. Денсаулықты сақтау, кальций балансы, физиотерапия және жалпы денсаулықты жақсарту шараларына тең немесе одан да көп көңіл бөлу керек» деп көрсетуді міндеттеді. Сондай-ақ, Sterling компаниясына препарат үшін қажетті басқа жағдайлар бойынша қосымша деректерді ұсынуға мерзім берді. Sterling 1980 жылдың желтоқсанында және 1983 жылдың тамызында постменопаузалық остеопороз және апластикалық анемия кезінде Winstrol-дың тиімділігін растау үшін FDA-ға деректерді ұсынды. FDA-ның эндокринологиялық және метаболикалық препараттар жөніндегі консультативтік комитеті 1981 жылы өткен екі мәжілісте остеопороз туралы, ал 1983 жылы апластикалық анемия туралы ұсынылған деректерді қарады. 1988 жылы Sterling компаниясын Eastman Kodak 5,1 миллиард долларға сатып алды, ал 1994 жылы Kodak Sterling-тің фармацевтикалық бизнесін Sanofi компаниясына 1,675 миллиард долларға сатты. Sanofi станозололды АҚШ-та Searle компаниясымен өндірді, ол 2002 жылдың қазанында препаратты өндіруді тоқтатты. Өндірісте препарат болмаса да, Sanofi 2003 жылы Ovation Pharmaceuticals компаниясына станозолол бизнесін және тағы екі препаратты сатты. Ол кезде препарат тоқтатылмаған және тұқым қуалайтын ангиоэдеманы емдеу үшін қолданылатын. 2010 жылы Lundbeck АҚШ нарығынан станозололды алып тастады; 2014 жылдан бастап АҚШ-та станозололды фармацевтикалық препарат ретінде сататын басқа компания жоқ, бірақ оны құрама дәріханадан алуға болады. 2014 жылы Pfizer станозололдың инъекциялық және таблеткалық түрлерін ветеринариялық препарат ретінде сатуға рұқсатты Zoetis компаниясына берді. Ол ветеринарияда әлсіреу ауруларын емдеуде, қызыл қан клеткаларының түзілуін ынталандыруда, тәбетті оятуда және салмақ қосуға көмектесуде қосымша зат ретінде қолданылады, бірақ осы қолданулардың тиімділігі туралы деректер жеткіліксіз. Ол жарыс аттарында өнімділікті арттыру үшін қолданылады. Оның жанама әсерлеріне салмақ қосу, су ісіну және азот негізді қалдықтарды шығарудағы қиындықтар жатады және ол, әсіресе мысықтарда бауырға зиянды. Ол ісіктердің өсуін ынталандыруы мүмкін болғандықтан, простатасы үлкейген иттерге қолдануға болмайды. Станозолол және басқа AAS тұқым қуалайтын ангиоэдема шабуылдарын емдеу үшін кеңінен қолданылды, осы ауруды емдеуге арналған бірнеше препараттар нарыққа енгенше, алғашқысы 2009 жылы: Cinryze, Berinert, ecallantide (Kalbitor), icatibant (Firazyr) және Ruconest. Станозолол шабуылдардың жиілігі мен ауырлығын азайту үшін ұзақ мерзімді қолданылады.
In 1962, Stanozolol was brought to market in the US by Winthrop under the tradename "Winstrol" and in Europe by Winthrop's partner, Bayer, under the name "Stromba". Also in 1962, the Kefauver Harris Amendment was passed, amending the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act to require drug manufacturers to provide proof of the effectiveness of their drugs before approval. The FDA implemented its Drug Efficacy Study Implementation (DESI) program to study and regulate drugs, including stanozolol, that had been introduced prior to the amendment. The DESI program was intended to classify all pre 1962 drugs that were already on the market as effective, ineffective, or needing further study. The FDA enlisted the National Research Council of the National Academy of Sciences to evaluate publications on relevant drugs under the DESI program. In June 1970 the FDA announced its conclusions on the effectiveness of certain AAS, including stanozolol, based on the NAS/NRC reports made under DESI. The drugs were classified as probably effective as adjunctive therapy in the treatment of senile and postmenopausal osteoporosis but only as an adjunct, and in pituitary dwarfism (with a specific caveat for dwarfism, "until growth hormone is more available"), and as lacking substantial evidence of effectiveness for several other indications. Specifically, the FDA found a lack of efficacy for stanozolol as "an adjunct to promote body tissue building processes and to reverse tissue depleting processes in such conditions as malignant diseases and chronic nonmalignant diseases; debility in elderly patients, and other emaciating diseases; gastrointestinal disorders resulting in alterations of normal metabolism; use during pre operative and postoperative periods in undernourished patients and poor risk surgical cases due to traumatism; use in infants, children, and adolescents who do not reach an adequate weight; supportive treatment to help restore or maintain a favorable metabolic balance, as in postsurgical, postinfectious, and convalescent patients; of value in pre operative patients who have lost tissue from a disease process or who have associated symptoms, such as anorexia; retention and utilization of calcium; surgical applications; gastrointestinal disease, malnourished adults, and chronic illness; pediatric nutritional problems; prostatic carcinoma; and endocrine deficiencies." The FDA gave Sterling six months to stop marketing stanozolol for the indications for which there was no evidence for efficacy, and one year to submit further data for the two indications for which it found probable efficacy. In 1980 the FDA removed the dwarfism indication from the label for stanozolol since human growth hormone drugs had come on the market, and mandated that the label for stanozolol and other steroids say: "As adjunctive therapy in senile and postmenopausal osteoporosis. AAS are without value as primary therapy but may be of value as adjunctive therapy. Equal or greater consideration should be given to diet, calcium balance, physiotherapy, and good general health promoting measures." and gave Sterling a timeline to submit further data for other indications it wanted for the drug. Sterling submitted data to the FDA intended to support the effectiveness of Winstrol for postmenopausal osteoporosis and aplastic anemia in December, 1980 and August 1983 respectively. The FDA's Endocrinologic and Metabolic Drugs Advisory Committee considered the data submitted for osteoporosis in two meetings held 1981 and the data for aplastic anemia in 1983. In 1988, Sterling was acquired by Eastman Kodak for $5.1 billion and in 1994 Kodak sold the drug business of Sterling to Sanofi for $1.675 billion. Sanofi had stanozolol manufactured in the US by Searle, which stopped making the drug in October 2002. Even with no drug in production, Sanofi sold the stanozolol business to Ovation Pharmaceuticals in 2003, along with the two other drugs. At that time, the drug had not been discontinued and was considered a treatment for hereditary angioedema. In 2010, Lundbeck withdrew stanozolol from the market in the US; as of 2014 no other company is marketing stanozolol as a pharmaceutical drug in the US but it can be obtained via a compounding pharmacy. and in 2014 Pfizer transferred the authorizations to market injectable and tablet forms of stanozolol as a veterinary drug to Zoetis. It is used in veterinary medicine as an adjunct in the management of wasting diseases, to stimulate the formation of red blood cells, arouse appetite, and promote weight gain, but the evidence for these uses is weak. It is used as a performance enhancing drug in race horses. Its side effects include weight gain, water retention, and difficulty eliminating nitrogen based waste products and it is toxic to the liver, especially in cats. Because it may promote the growth of tumors, it is contraindicated in dogs with enlarged prostates. Stanozolol and other AAS were commonly used to treat hereditary angioedema attacks, until several drugs were brought to market specifically for treatment of that disease, the first in 2009: Cinryze, Berinert, ecallantide (Kalbitor), icatibant (Firazyr) and Ruconest. Stanozolol is still used long term to reduce the frequency of severity of attacks.
Жалпы атаулар
Станозолол – ағылшын, неміс, француз және жапон тілдеріндегі станозололдың жалпы атауы, сондай-ақ оның , , , , және , ал станозолол латын тіліндегі атауы, станозололо – итальян тіліндегі атауы және оның , ал эстанозолол – испан тіліндегі атауы.
Stanozolol is the generic name of stanozolol in English, German, French, and Japanese and its , , , , , and , while stanozololum is its name in Latin, stanozololo is its name in Italian and its , and estanozolol is its name in Spanish.
Спорттағы допинг
Станозолол және басқа синтетикалық стероидтер алғаш рет 1974 жылы Халықаралық Олимпиада комитеті мен Халықаралық жеңіл атлетика федерациялары оларды анықтау әдістері әзірленгеннен кейін тыйым салды. Кәсіби спортшылардың станозолол қолдану арқылы допинг жасаған көптеген жағдайлары белгілі. Станозолол посткеңестік елдердің спортшылары арасында ерекше кеңінен қолданылады. 2015 жылдан бері ол Әлемдік допингке қарсы агенттік және АҚШ Допингке қарсы агенттігі тарапынан тыйым салынған.
Stanozolol and other synthetic steroids were first banned by the International Olympic Committee and the International Association of Athletics Federations in 1974, after methods to detect them had been developed. There are many known cases of doping in sports with stanozolol by professional athletes. Stanozolol is especially widely used by the athletes from post Soviet countries. As of 2015, it is banned by World Anti Doping Agency and United States Anti Doping Agency.
Зерттеу
Станозолол бірнеше дерматологиялық жағдайларды емдеуде зерттелді, оның ішінде: қызыл дерті, тұқым қуалайтын ангионевроздық ісіну, Рейно синдромы, криофибриногенемия және липодерматосклероз.
Stanozolol has been investigated in the treatment of a number of dermatological conditions including urticaria, hereditary angioedema, Raynaud's phenomenon, cryofibrinogenemia, and lipodermatosclerosis.