Кіріспе

Химиялық қосылыс

Дрогбокс
| Тексерілген өрістер = өзгертілген
| Тексерілген қайталау = 458476502
| Сурет = Atazanavir structure.svg
| Ені = 180
| Сурет2 = Atazanavir ball and stick.png
| Ені2 = 220

| Аталамы = ,/æ//t//ə/'/z//æ//n//ə//v//ɪər/ ATəZANəveer
| Сауда атауы = Reyataz, Evotaz, басқалары
| Қолдану жолдары = Ауыз арқылы
| ATC префиксі = J05
| ATC суффиксі = AE08
| ATC қосымшасы =

| Заңды AU = S4
| Заңды AU түсініктемесі =
| Заңды CA = Rx only
| Заңды CA түсініктемесі =
| Заңды UK = POM
| Заңды US = Rx only
| Заңды EU = Rx only

| Биожетімділік = 60-68%
| Ақуызға байланысуы = 86%
| Метаболизм = Бауыр (CYP3A4 арқылы)
| Жартылай шығарылу кезеңі = 6.5 сағат
| Шығарылуы = Ішек және бүйрек

| CAS нөмірі анықтамасы = ? ? | CAS нөмірі = 198904-31-3
| PubChem = 148192
| DrugBank анықтамасы =
| DrugBank = DB01072
| ChemSpiderID анықтамасы =
| ChemSpiderID = 130642
| UNII анықтамасы =
| UNII = QZU4H47A3S
| KEGG анықтамасы =
| KEGG = D01276
| KEGG2 анықтамасы =
| KEGG2 = D07471
| ChEBI анықтамасы =
| ChEBI = 37924
| ChEMBL анықтамасы =
| ChEMBL = 1163
| NIAID ChemDB = 057755

| IUPAC атауы = methyl N [(1S)-1{[(2S,3S)-3 гидрокси-4-[(2S)-2-[(метоксикарбонил)амино]-3,3-диметил ''N''{[4-(пиридин-2-ил)фенил]метил}бутангидразидо]-1-фенилбутан-2-ил]карбонил}-2,2-диметилпропил]карбамат
| C=38 | H=52 | N=6 | O=7
| smiles = O=C(OC)N[C@H](C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)CN(NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)Cc3ccc(c2ncccc2)cc3)C(C)(C)C
| StdInChI анықтамасы =
| StdInChI = 1S/C38H52N6O7/c1-37(2-3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25)30(45)24-44(43-34(47)32(38(4-5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26)28-16-12-13-21-39-28/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42,49)(H,43,47)/t29-,30-,31+,32+/m0/s1
| StdInChIKey анықтамасы =
| StdInChIKey = AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N

Атазанавир, Reyataz''' саудалық атауымен де сатылады, HIV/АИТС-ті емдеу үшін қолданылатын антиретровирус препараттарының бірі болып табылады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. 2017 жылдан бастап АҚШ-та Teva Pharmaceuticals компаниясы шығарған жалпы қолданысқа арналған нұсқасы бар.

Медициналық қолданыстар

Атазанавир ВИЧ-ті емдеуде қолданылады. Атазанавирдің тиімділігі АРТ-ға жаңа кіріскен және АРТ-ға тәжірибелі ересектерде жүргізілген бірнеше жақсы жоспарланған зерттеулерде бағаланды. Атазанавир басқа протеаза ингибиторларынан липидтік профильге тигізетін әсері аздығымен және липодистрофия тудыру ықтималдығы төмендігімен ерекшеленеді. Басқа протеаза ингибиторларымен шағылысқан резистенттік болуы мүмкін. 2500-ден астам тірі туған балалар арасында туа біткен кемістіктерге байланысты жағдайлар байқалған жоқ. Атазанавир холестерин деңгейін жақсартады және жүктілік кезінде қолдануға қауіпсіз екенін растады. Атазанавир UDP глюкуронозилтрансфераза (UGT) 1A1 ферментін тежейді, соның салдарынан бауырдағы глюкуронизация және билирубиннің шығарылуы бұзылады. Осылайша, сары аурудың алдын алу үшін UGT1A1 жетіспеушілігі бар пациенттерге (мысалы, Гилберт синдромы немесе Криглер-Наджар синдромымен ауыратындар) атазанавир тағайындалмайды. Егер ВИЧ протеаза ферменті жұмыс істемесе, вирус жұқпалы болмайды және пісіп жетілген вириондар пайда болмайды. Азапептидтік препарат ВИЧ протеазасының белсенді вирустық ақуыздарға бөлінетін пептидтік тізбек субстратына ұқсас аналог ретінде әзірленген. Нақтырақ айтқанда, атазанавир – фенилаланин мен пролин арасындағы байланыс үзілетін өтпелі күйдің құрылымдық аналогы. Адам организмінде фенилаланин мен пролин арасындағы байланысты үзуге қабілетті ферменттер жоқ, сондықтан бұл препарат адам ферменттерін бағыттап бұрмаламайды.