Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Дәрі-дәрмек
Medication
Празиквантел (PZQ), басқалармен қатар Biltricide таңбасымен сатылады, сүтқоректілерде, құстарда, қосмекенділерде, жорғалаушыларда және балықтарда паразиттік құрттардың түрлі инфекцияларын емдеу үшін қолданылатын дәрі. Ол ауызға қабылданады. Адамдардағы жанама әсерлерге үйлесімсіздік, іш ауруы, құсу, бас ауруы және аллергиялық реакциялар жатуы мүмкін.
Praziquantel (PZQ), sold under the brandname Biltricide among others, is a medication used to treat a number of types of parasitic worm infections in mammals, birds, amphibians, reptiles, and fish. It is taken by mouth. Side effects in humans may include poor coordination, abdominal pain, vomiting, headache, and allergic reactions.
Жүктілік
ДДСҰ мәлімдемесіне сәйкес, празиквантел жүктілік кезінде қауіпсіз. Жануарларға жасалған зерттеулер ұрыққа зиян келтіретінін көрсетпеді. Празиквантел жүктілік кезінде шистосомозды емдеуде тиімді. Тағы бір зерттеуде празиквантелмен емдеу нәтижесінде нәрестелердің төмен салмақпен тууы, ұрықтың өлімі немесе туа біткен кемістіктердің көбеюі байқалмады.
The WHO states praziquantel is safe during pregnancy. Animal studies have failed to reveal evidence of fetal harm. Praziquantel is effective in reducing schistosomiasis during pregnancy. Another trial found that treatment with praziquantel did not increase the rates of low birthweight, fetal death, or congenital anomalies.
Дәрілік өзара әсерлесулер
Антибиотик рифампицин плазмадағы празиквантелдің концентрациясын төмендетеді. Карбамазепин мен фенитоин празиквантелдің сіңу қабілетін азайтады. Хлорохин де оның сіңу қабілетін азайтады. Циметидин препараты празиквантелдің сіңу қабілетін арттырады.
The antibiotic rifampicin decreases plasma concentrations of praziquantel. Carbamazepine and phenytoin are reported to reduce the bioavailability of praziquantel. Chloroquine also reduces its bioavailability. The drug cimetidine heightens praziquantel bioavailability.
Әрекет ету механизмі
Препараттың әсер ету механизмі қазіргі таңда толық белгісіз, бірақ тәжірибелік деректер празиквантелдің шистосома жасушаларының мембранасының кальций иондарына қарай өткізгіштігін арттыратынын көрсетеді. Осылайша, препарат паразиттердің бұлшық еттерінің жиырылуын тудырады, соның салдарынан паралич пайда болады. Өліп бара жатқан паразиттер иесінің организміндегі әрекет ететін жерінен бөлініп, жүйелік қан айналымына өтуі немесе иесінің иммундық реакциясы (фагоцитоз) арқылы жойылма мүмкін. Басқа да сезімтал паразиттерде ошақтық ыдыраулар мен жұмыртқа салудың бұзылуы сияқты қосымша механизмдер де байқалады. Әсер ету механизмі туралы тағы бір гипотеза – ол құрттардағы аденозиннің сіңуіне кедергі келтіреді. Шистосома, Taenia және Echinococcus (басқа празиквантелге сезімтал паразиттер) сияқты, аденозин сияқты пуриндерді өздігінен синтездей алмайтындықтан, бұл әсер терапиялық маңызын иеленуі мүмкін. Bayer компаниясының жануарлар денсаулығы бөлімінің сайтында былай делінген: «Празиквантел цестодтарға (таспа құрттарына) қарсы белсенді. Празиквантел сіңіріліп, бауырда метаболизмге ұшырайды және өтпен шығарылады. Өттен асқазан-ішек жолына енген кезде цестоцидтік әсері байқалады. Празиквантелге ұшырағаннан кейін таспа құрттары сүтқоректі иесінің ас қорыту ферменттеріне қарсы тұру қабілетін жоғалтады. Осы себепті, празиквантел қолданғаннан кейін толық таспа құрттары, оның ішінде сколекстер (scolex көпше түрі) сирек кездеседі. Көп жағдайда нәжісте тек ыдыраған және ішінара сіңген таспа құрттарының бөліктері табылады. Таспа құрттарының көп бөлігі ас қорытылып, нәжісте табылмайды». Празиквантел рацемат түрінде беріледі, бірақ биологиялық белсенділікке тек (R) энантиомері ие; энантиомерлерді празиквантелден алынған аминнің ажыратылуы арқылы бөлуге болады.
The drug's mode of action is not exactly known at present, but experimental evidence indicates praziquantel increases the permeability of the membranes of schistosome cells towards calcium ions. The drug thereby induces contraction of the parasites' muscle, resulting in paralysis in the contracted state. The dying parasites are dislodged from their site of action in the host organism and may enter systemic circulation or may be destroyed by host immune reaction (phagocytosis). Additional mechanisms including focal disintegrations and disturbances of oviposition (laying of eggs) are seen in other types of sensitive parasites. Another hypothesis regarding the mechanism of action is that it interferes with adenosine uptake in worms. This effect may have therapeutical relevance given that the schistosome, as the Taenia and the Echinococcus (other praziquantel sensitive parasites), is unable to synthesize purines, such as adenosine, de novo. Bayer's Animal Health Division website states, "Praziquantel is active against cestodes (tapeworms). Praziquantel is absorbed, metabolized in the liver, and excreted in the bile. Upon entering the digestive tract from the bile, cestocidal activity is exhibited. Following exposure to praziquantel, the tapeworm loses its ability to resist digestion by the mammalian host. Because of this, whole tapeworms, including the scolices (plural of "scolex"), are very rarely passed after administration of praziquantel. In many instances, only disintegrated and partially digested pieces of tapeworms will be seen in the stool. The majority of tapeworms are digested and are not found in the feces." Praziquantel is administered as a racemate, but only the (R) enantiomer is biologically active; the enantiomers may be separated using a resolution of an amine obtained from praziquantel.
Реттеуші органмен бекітілген
Празиквантель Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медициналық препараттар тізіміне енген. Ұлыбританияда ол ветеринариялық құртты қуыш дәрісі ретінде қолданылады. Празиквантель АҚШ-та шистосомоз бен бауыр сорғыларын емдеу үшін FDA бекіткен, бірақ ол басқа да инфекцияларға қарсы тиімді.
Praziquantel is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available in the UK as a veterinary anthelmintic. Praziquantel is FDA approved in the US for the treatment of schistosomiasis and liver flukes, although it is effective in other infections.