Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Празиквантел (PZQ), продаваемый под торговой маркой Biltricide и другими, – это лекарственное средство, используемое для лечения различных паразитарных глистных инвазий у млекопитающих, птиц, земноводных, рептилий и рыб. Принимается внутрь. У людей побочные эффекты могут включать нарушение координации, боли в животе, рвоту, головную боль и аллергические реакции.
Medication
Praziquantel (PZQ), sold under the brandname Biltricide among others, is a medication used to treat a number of types of parasitic worm infections in mammals, birds, amphibians, reptiles, and fish. It is taken by mouth. Side effects in humans may include poor coordination, abdominal pain, vomiting, headache, and allergic reactions.
Беременность
ВОЗ заявляет, что празиквантел безопасен при беременности. Исследования на животных не выявили признаков вреда для плода. Празиквантел эффективен для снижения заболеваемости шистосомозом во время беременности. В другом исследовании было установлено, что лечение празиквантелом не повышает частоту случаев низкого веса при рождении, мертворождения или врожденных аномалий.
The WHO states praziquantel is safe during pregnancy. Animal studies have failed to reveal evidence of fetal harm. Praziquantel is effective in reducing schistosomiasis during pregnancy. Another trial found that treatment with praziquantel did not increase the rates of low birthweight, fetal death, or congenital anomalies.
Взаимодействие лекарственных средств
Антибиотик рифампицин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови. Карбамазепин и фенитоин уменьшают биодоступность празиквантела. Хлорохин также снижает биодоступность препарата. Циметидин повышает биодоступность празиквантела.
The antibiotic rifampicin decreases plasma concentrations of praziquantel. Carbamazepine and phenytoin are reported to reduce the bioavailability of praziquantel. Chloroquine also reduces its bioavailability. The drug cimetidine heightens praziquantel bioavailability.
Механизм действия
В настоящее время точный механизм действия препарата неизвестен, но экспериментальные данные свидетельствуют о том, что празиквантел повышает проницаемость мембран клеток шистосом для ионов кальция. Препарат таким образом вызывает сокращение мышц паразитов, приводящее к параличу в сокращенном состоянии. Омертвевшие паразиты отрываются от места своей локализации в организме хозяина и могут попадать в системный кровоток или уничтожаться иммунной реакцией хозяина (фагоцитозом). У других видов восприимчивых паразитов наблюдаются дополнительные механизмы, включая очаговые разрушения и нарушения откладки яиц (овипозиции). Другая гипотеза о механизме действия заключается в том, что он нарушает поглощение аденозина червями. Этот эффект может иметь терапевтическое значение, поскольку шистосомы, как и Taenia и Echinococcus (другие паразиты, чувствительные к празиквантелу), не способны самостоятельно синтезировать пурины, такие как аденозин. На сайте подразделения Bayer Animal Health указано: «Празиквантел активен против цестод (ленточных червей). Празиквантел абсорбируется, метаболизируется в печени и выводится с желчью. Попадая из желчи в пищеварительный тракт, он проявляет цестоцидную активность. После воздействия празиквантела ленточный червь теряет способность сопротивляться перевариванию млекопитающим-хозяевам. В связи с этим целые ленточные черви, включая сколексы (множественное число от "сколекс"), очень редко обнаруживаются в кале после приема празиквантела. В большинстве случаев в кале видны лишь раздробленные и частично переваренные фрагменты червей. Большая часть ленточных червей переваривается и не обнаруживается в фекалиях». Празиквантел вводится в виде рацемата, но биологически активен только (R)-энантиомер; энантиомеры можно разделить путем разрешения амина, полученного из празиквантела.
The drug's mode of action is not exactly known at present, but experimental evidence indicates praziquantel increases the permeability of the membranes of schistosome cells towards calcium ions. The drug thereby induces contraction of the parasites' muscle, resulting in paralysis in the contracted state. The dying parasites are dislodged from their site of action in the host organism and may enter systemic circulation or may be destroyed by host immune reaction (phagocytosis). Additional mechanisms including focal disintegrations and disturbances of oviposition (laying of eggs) are seen in other types of sensitive parasites. Another hypothesis regarding the mechanism of action is that it interferes with adenosine uptake in worms. This effect may have therapeutical relevance given that the schistosome, as the Taenia and the Echinococcus (other praziquantel sensitive parasites), is unable to synthesize purines, such as adenosine, de novo. Bayer's Animal Health Division website states, "Praziquantel is active against cestodes (tapeworms). Praziquantel is absorbed, metabolized in the liver, and excreted in the bile. Upon entering the digestive tract from the bile, cestocidal activity is exhibited. Following exposure to praziquantel, the tapeworm loses its ability to resist digestion by the mammalian host. Because of this, whole tapeworms, including the scolices (plural of "scolex"), are very rarely passed after administration of praziquantel. In many instances, only disintegrated and partially digested pieces of tapeworms will be seen in the stool. The majority of tapeworms are digested and are not found in the feces." Praziquantel is administered as a racemate, but only the (R) enantiomer is biologically active; the enantiomers may be separated using a resolution of an amine obtained from praziquantel.
Регулятивное одобрение
Празиквантел включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В Великобритании он доступен в качестве ветеринарного антигельминтного средства. Празиквантел одобрен FDA в США для лечения шистосомоза и печеночных сосальщиков, хотя он эффективен и при других инфекциях.
Praziquantel is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available in the UK as a veterinary anthelmintic. Praziquantel is FDA approved in the US for the treatment of schistosomiasis and liver flukes, although it is effective in other infections.