Кіріспе

Гликозид гидролаза ферменттерінің отбасы

β-галактозидаза (EC 3.2.1.23, лактаза, бета-галь немесе β-галь; жүйелі атауы β-D-галактозид галактогидролазы) – β-D-галактозидтердегі терминалды, тотыққан емес β-D-галактоза қалдықтарының гидролизін катализдейтін гликозид гидролаза ферменті. β-галактозидтерге галактоза бар, гликозидтік байланысы галактоза молекуласының үстінде орналасқан көмірсулар жатады. Әртүрлі β-галактозидазалардың субстраттарына ганглиозид GM1, лактозилцерамидтер, лактоза және әр түрлі гликопротеиндер кіреді.

Функция

β-галактозидаза – галактоза мен оның органикалық бөлігі арасындағы β-гликозидтік байланысты гидролиздейтін экзогликозидаза. Ол фукозидтер мен арабинозидтерді де ыдырата алады, бірақ тиімділігі айтарлықтай төмен. Бұл адам организміндегі маңызды фермент. Ақуыздың жетіспеушілігі галактозиалидоз немесе Моркио B синдромына алып келуі мүмкін. *E. coli*-де *lacZ* гені β-галактозидазаның құрылымдық гені болып табылады; ол индукцияланатын *lac* оперонының бір бөлігі ретінде кездеседі, ол глюкоза деңгейі төмен болғанда лактозаның қатысуымен белсендіріледі. Глюкоза деңгейі жеткілікті болған кезде β-галактозидазаның синтезі тоқтатылады. β-галактозидазаның ұқсас тізбектерге негізделген көптеген гомологтары бар. Олардың ішінде эволюциялаған β-галактозидаза (EBG), β-глюкозидаза, 6-фосфо-β-галактозидаза, β-маннозидаза және лактаза-флорзин гидролаза бар. Олардың құрылымы ұқсас болғанымен, олардың әрқайсысының функциясы әртүрлі. Бета-галь L-рибозамен және бәсекелес тежеушілермен – 2-фенилэтил-1-тио-β-D-галактопиранозид (PETG), D-галактонолактон, изопропил-тио-β-D-галактозид (IPTG) және галактозамен тежеледі. β-галактозидаза организмдер үшін маңызды, себебі ол энергия өндірілуіндегі негізгі көмекші және лактозаны галактоза мен глюкозаға ыдырату арқылы көміртегінің көзі болып табылады. Сондай-ақ, ол лактозаға төзбейтін адамдар үшін маңызды, себебі лактозасыз сүт және басқа да сүт өнімдерін жасауға жауапты. Көптеген ересек адамдарда β-галактозидазамен бірдей функцияны атқаратын лактаза ферменті жетіспейді, сондықтан олар сүт өнімдерін тиісті түрде қорыта алмайды. β-галактоза йогурт, айран және кейбір ірімшіктер сияқты сүт өнімдерінде қолданылады, олар адам тұтыну алдында лактозаны ыдырату үшін ферментпен өңделеді. Соңғы жылдары β-галактозидаза гендік алмастыру терапиясы арқылы лактозаға төзбеушілікті емдеудің әлеуеті ретінде зерттелді, онда оны адам ДНК-сына енгізуге болады, соның арқасында адамдар лактозаны өздігінен ыдырата алады.

Құрылымы

1983 жылы E. coli β-галактозидазасының 1023 аминқышқылы тізбектелді, ал оның құрылымы он бір жыл өткен соң, 1994 жылы анықталды. Бұл ақуыз 2,2,2 нүктелік симметрияға ие 464 кДа гомотетрамер болып табылады. β-галактозидазаның әрбір бірлігі бес доменнен тұрады: 1-домен – «желли ролл» типіндегі β-цилиндр, 2- және 4-домендер – фибронектин III типіндегі цилиндрлер, 5-домен – жаңа β-сендвич, ал орталық 3-домен – бұрысқан TIM типіндегі цилиндр, онда бесінші спираль жоқ және алтыншы жіп бұрмаланған. Активті орталық тетрамердің екі суббірлігінен құралған элементтерден тұрады, ал тетрамердің димерлерге ыдырауы активті орталықтың маңызды элементтерін жояды. α-комплементацияға қатысатын β-галактозидазаның аминтерминалдық тізбегіндегі α-пептиді суббірлік интерфейсіне қатысады. Оның 22–31 қалдықтары осы интерфейстің басты бөлігін құрайтын төрт спиральді шоғырды тұрақтандыруға көмектеседі, ал 13 және 15 қалдықтары да активтендіру интерфейсіне үлес қосады. Бұл құрылымдық ерекшеліктер α-комплементация құбылысын түсіндіреді, онда аминтерминалды сегменттің жойылуы белсенді емес димердің пайда болуына алып келеді.

Реакция

β Галактозидаза организмдерде үш түрлі реакцияны катализдей алады. Біреуінде, ол аллолактоза жасау үшін трансгалактозилдеу процесінен өтеді, β-галактозаның өндірісі үшін оң кері байланыс циклын құрайды. Аллолактоза моносахаридтерге де ыдырай алады. Сонымен қатар, лактозаны галактоза мен глюкозаға гидролиздей алады, олар гликолизге түседі. Ферменттің оңтайлы активтілігі үшін моновалентті калий иондары (K+) және дивалентті магний иондары (Mg2+) қажет. Субстраттың β-байланысын глутамин қышқылының бүйір тізбегіндегі терминалды карбоксил тобы үзеді. E. coli-де Glu 461 алмасу реакциясындағы нуклеофил деп есептелді. Алайда, қазір Glu 461 қышқыл катализаторы екені белгілі. Оның орнына Glu 537 галактицил аралық қосылысына байланысатын нақты нуклеофил. Адамдарда гидролиз реакциясының нуклеофилі – Glu 268. Gly794 β-галактозидаза активтілігі үшін маңызды. Ол ферментті "жабық", лигандпен байланысқан конформацияға немесе "ашық" конформацияға орналастыруға жауапты, белсенді ортаққа "ілмек" сияқты әрекет етеді. Әртүрлі конформациялар белсенді ортақта тек қана қалаулы байланыстың пайда болуын қамтамасыз етеді. Баяу субстрат болғанда Gly794 активтілігі артады, сондай-ақ галактозилдеудің жоғарылауы және дегалактозилдеудің төмендеуі байқалады. Белсенді ферментті 5-бром-4-хлор-3-индолил β-D-галактопиранозид, X-gal қолданып анықтауға болады. β-галактозидаза X-gal-дағы гликозидтік байланысты кесіп, галактоза мен 5-бром-4-хлор-3-гидроксииндолды құрайды, ол димеризацияланып, 5,5'-дибром-4,4'-дихлор индигоға тотығады – анықтауға және өлшеуге оңай көк түсті өнім. Оның өндірісін аллолактозаның гидролизделмейтін аналогы IPTG ынталандыра алады, ол lac репрессорын lac операторынан босатып, транскрипцияның басталуына мүмкіндік береді. Ол молекулалық биологияда ген экспрессиясын бақылау үшін репортерлік маркер ретінде кеңінен қолданылады. Сондай-ақ, рекомбинантты клондарды көк/ақ скринингке негіз болатын α-комплементация деп аталатын құбылыс байқалады. Бұл фермент екі пептидке бөлінуі мүмкін: LacZα және LacZΩ, олардың ешқайсысы өздігінен активті емес, бірақ екеуі бірге болғанда функционалды ферментке спонтанды түрде қайта жиналады. Бұл қасиет көптеген клондау векторларында пайдаланылады, онда плазмидтегі lacZα генінің болуы E. coli-ның белгілі бір зертханалық штаммдарында LacZΩ-ны кодтайтын басқа мутант генді транс-комплементтей алады. Алайда, векторға ДНК фрагменттері енгізілген кезде LacZα өндірісі бұзылады, сондықтан жасушаларда β-галактозидаза активтілігі байқалмайды. Белсенді β-галактозидазаның бар-жоғын X-gal арқылы анықтауға болады, ол β-галактозидазамен ыдырағанда ерекше көк бояуды шығарады, осылайша плазмидтегі клондалған өнімнің бар-жоғын оңай ажыратуға мүмкіндік береді. Лейкемиялық хромосомалық транслокацияларды зерттеуде Добсон және әріптестері егешқұйрықтарда LacZ синтез ақуызын пайдаланып, β-галактозидазаның олигомеризацияға бейімділігін пайдаланып, MLL синтез ақуызының функциясындағы олигомерикалық қасиеттің ықтимал рөлін ұсынды. 2020–2021 жылдары жүргізілген соңғы зерттеулер β-галактозидаза активтілігі жасушалардың қартаюымен байланысты екенін анықтады. Жасушалардың қартаюы – бұл жасушалардың бөлінбейтіні, бірақ өлмейтінін білдіреді. β-галактозидаза активтілігі артық өркендеуі мүмкін, бұл дене жүйелерінің кең ауқымына әсер ететін әртүрлі ауруларға әкелуі мүмкін. Бұл жүйелерге жүрек-қан тамыр жүйесі, сүйек жүйесі және тағы басқалары жатады. Қартайған жасушаларды анықтау лизосомалық β-галактозидаза активтілігін өлшеу арқылы жүзеге асырылады. Жаңа β-галактозидаза изоформасы, рН 6,0-да оңтайлы активтілігі бар (Senescence Associated beta gal немесе SA β-gal), ол ерекше түрде қартаюда (жасушалардың өсуінің қайтымсыз тоқтауы) көрінеді. Оны анықтау үшін арнайы сандық әдістер әзірленген. Алайда, қазір бұл лизосомалық эндогенді β-галактозидазаның шамадан тыс экспрессиясы мен жинақталуына байланысты екені белгілі және оның экспрессиясы қартаю үшін қажет емес. Дегенмен, ол қартайған және қарт жасушалар үшін ең көп қолданылатын биомаркер болып қала береді, өйткені ол сенімді және анықтауға оңай.

Эволюция

Бактериялардың кейбір түрлері, соның ішінде E. coli, қосымша β-галактозидаза гендеріне ие. Эволюцияланған β-галактозидаза (ebgA) деп аталатын екінші ген, lacZ гені жойылған (бірақ галактозидтік пермеаза, lacY генін сақтайтын) штаммдар лактозаны (немесе басқа 3 галактозидті) жалғыз көміртек көзі ретінде қамтитын ортаға егілген кезде табылды. Бір уақыттан кейін, белгілі бір колониялар өсе бастады. Дегенмен, EbgA протеині тиімді лактаза емес және лактозада өсуге мүмкіндік бермейді. Екі класс бірнүктелік мутациялар лактозаға қатысты ebg ферментінің активтілігін күрт жақсартады, нәтижесінде мутацияланған фермент lacZ β-галактозидазасын ығыстыра алады. EbgA және LacZ ДНҚ деңгейінде 50%-ға, ал аминқышқылдары деңгейінде 33%-ға сәйкес келеді. Активті ebg ферменті – ebgA және ebgC гендерінің өнімдерінің 1:1 қатынастағы агрегаты, ал ebg ферменттерінің активті түрі α4 β4 гетерооктамер болып табылады.

Түрлердің таралуы

β-галактозидазаға қатысты көптеген жұмыстар E. coli бактериясынан алынған. Дегенмен, бұл фермент көптеген өсімдіктерде (әсіресе жемістерде), сүтқоректілерде, ашытқыларда, бактерияларда және саңырауқұлақтарда кездеседі. β-галактозидаза гендері кодтау тізбегінің ұзындығы және аминокислоталардан құралған ақуыздардың ұзындығы бойынша айырмашылықтарға ие болуы мүмкін. Осыған байланысты β-галактозидазалар төрт отбасыға бөлінеді: GHF 1, GHF 2, GHF 35 және GHF 42. E. coli GHF 2 отбасына жатады, барлық өсімдіктер GHF 35 отбасына, ал Thermus thermophilus GHF 42 отбасына жатады. Персиктердің жұмсаруын анықтауға бағытталған зерттеуде β-галактозидазаның 17 түрлі гендік экспрессиясы табылды. β-галактозидазаның тағы бір белгілі кристалдық құрылымы Thermus thermophilus-тан ғана белгілі.