Кіріспе
Бұлшықеттерді босаңсытатын дәрі
Циклобензаприн, тарихи түрде Флексерил деген атпен де сатылатын, бұлшықет-сүйек жүйесінің кенеттен пайда болатын ауруларынан туындаған бұлшықет спазмдарын емдеуге қолданылатын бұлшықеттерді босаңсытатын дәрі. Жиі кездесетін қосымша әсерлеріне бас ауруы, шаршаңқылық, бас айналу және ауыздың құрғауы жатады. 2012 жылы ол Ұлыбританияда қолжетімді болмады.
Медициналық қолдану
Циклобензаприн жедел тірек-қимыл жүйесі ауруларынан туындаған бұлшықет спазмдарын физиотерапиямен бірге емдеу үшін қолданылады. Жарақат алғаннан кейін бұлшықет спазмдары зақымдалған дене бөлігін тұрақтандыру үшін пайда болады, бұл одан әрі зақымдануды болдырмау үшін ауырсынуды күшейтуі мүмкін. Циклобензаприн осындай бұлшықет спазмдарын, жедел және ауырсынулы тірек-қимыл жүйесі жағдайларымен байланысты емдеу үшін қолданылады. Ол алғашқы екі аптада ауырсынуды азайтады, алғашқы бірнеше күнде ең жоғары тиімділікке жетеді, бірақ екі аптадан кейін тиімділігі дәлелденбеген. Одан артық тиімділігі дәлелденбегендіктен, емдеуді ұзақ мерзімге жалғастыруға болмайды. 2004 жылғы шолу фибромиалгия симптомдарына қатысты пайдалы екенін көрсетті, ауырсынуды азайту үшін қажетті емделушілер саны 4,8-ге тең (яғни әр 4,8 емделушінің біреуі емдеуден пайда көреді), бірақ шаршау немесе сезімтал нүктелерде өзгеріс байқалмады. 2009 жылғы Кохрейн шолуы миофасциалдық ауырсыну синдромында оны қолдануды негіздейтін жеткілікті мәліметтер таппады. Оны тетанусқа қарсы басқа емдеулермен бірге де қолдануға болады.
Жанама әсерлер
Циклобензаприн ұйқышылдықтың (38%), ауыздың құрғауының (24%) және бас айналудың (10%) көбеюіне әкеледі. Циклобензаприннің седативтік әсері, гистамин, серотонин және мускарин рецепторларына қарсы әрекетінен туындауы мүмкін. Көбінесе, әсіресе егдеулерде, қобалжу жиі байқалады. Кейбір мамандар циклобензаприн егде жастағы науқастарға қолдануға ұсынылмайды, себебі ол шатасу, сананың шатыруы және танымдық қабілеттердің төмендеуіне себеп болуы мүмкін. Жалпы алғанда, Сапаны қамтамасыз ету ұлттық комитеті егде жастағы адамдардағы ауыррақ жағымсыз әсерлердің мүмкіндігіне байланысты циклобензаприн қолданудан аулақ болуды ұсынады. Дисфагия, өмірге қауіпті жағымсыз әсер, сирек кездесуі мүмкін. Емдеу протоколдары мен көмек көрсету, құрылымдық тұрғыдан ұқсас трициклді препараттарға, мысалы трициклді антидепрессанттарға ұқсас болуы керек.
Фармакология
Циклобензаприн – орталық әсер ететін бұлшықеттерді босаңсытатын препарат. Циклобензаприн 5 HT2 рецепторларының антагонисті болып табылады; ол ми сабасындағы орталық нерв жүйесіне әсер ету арқылы бұлшықет спазмын басады, шеттік нерв жүйесіне немесе бұлшықеттерге тікелей әсер етпейді.
Фармакодинамика
+Циклобензаприн (және метаболиті) CBPNCBPДействие5 HT1A53003200Агонист5 HT2A5.213Антагонист5 HT2B100?? ?Антагонист5 HT2C5.243Антагонистα1A5.634NDα2A4.36.4Антагонистα2B21150NDα2C2148NDH11.35.6NDM17.930NDМәндер Ki (нМ) бірлігімен көрсетілген, егер басқаша белгіленбесе. Құн неғұрлым төмен болса, дәрі сол орынға соғұрлым берік байланысады.
Фармакокинетика
Циклобензаприннің ауыз арқылы сіңуі шамамен 55% құрайды, ал плазмадағы белоктармен байланысы шамамен 93% жетеді. Дәрінің жартылай ыдырау кезеңі 18 сағатты құрайды және плазмадан тазару жылдамдығы минутына 0,7 литрге тең.
Басқа дәрілермен салыстыру
Циклобензаприннің жіті бел ауруын емдеуде тизанидин, орфенадрин және каризопродолдан кем емес екендігі анықталды, бірақ ешқайсысының ұзақ мерзімді қолдануда (емдеудің екі аптасынан астам) тиімділігі дәлелденбеген. Бұл препараттардың арасында, сондай-ақ бензодиазепиндермен салыстырғанда ауырсыну немесе спазм көрсеткіштері бойынша ешқандай айырмашылық байқалған жоқ. Дегенмен, бензодиазепинсіз (циклобензаприн сияқты) емдеуде дәрі-дәрмекті теріс пайдалану және медициналық кеңеске қайшы емдеуді жалғастыру тәуекелі төмендеу болып табылады. Бензодиазепинсіз спазмолитиктерде седация және атаксия сияқты жанама әсерлер де азырақ көрінеді. Циклобензапринмен жеке немесе ибупрофенмен бірге жүргізілген бұлшық-скелеттік ауырсынды емдеу зерттеуінде үш топ арасында ауырсыну көрсеткіштерінде маңызды айырмашылықтар тіркелген жоқ. Барлық топтар үшін емдеудің жетінші күнінде ең жоғары нәтижеге қол жеткізілді.
Құралымдары
Ауыз арқылы қабылданатын циклобензаприн Apo Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril және Novo Cycloprine аттарымен сатылады. Ол генериктік түрінде де қолжетімді. Күніне бір рет қабылдауға арналған, ұзартылған босату формасындағы Amrix препараты бар. Циклобензаприн қосымша дәріханаларда жергілікті кремдерге де қосылады.