Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Миорелаксант
Muscle relaxant medication
Циклобензаприн, продаваемый под различными торговыми названиями, включая, исторически, Flexeril, – это миорелаксант, используемый для снятия мышечных спазмов, вызванных мышечно-скелетными состояниями, возникшими внезапно. Распространенные побочные эффекты включают головную боль, чувство усталости, головокружение и сухость во рту. По состоянию на 2012 год он не был доступен в Соединенном Королевстве.
Cyclobenzaprine, sold under several brand names including, historically, Flexeril, is a muscle relaxer used for muscle spasms from musculoskeletal conditions of sudden onset. Common side effects include headache, feeling tired, dizziness, and dry mouth. It was not available in the United Kingdom as of 2012.
Медицинское применение
Циклобензаприн используется в сочетании с физиотерапией для лечения мышечных спазмов, возникающих при острых состояниях опорно-двигательного аппарата. После получения травмы мышечные спазмы возникают для стабилизации поврежденной части тела, что может усиливать боль с целью предотвращения дальнейшего повреждения. Циклобензаприн применяется для лечения таких мышечных спазмов, связанных с острыми, болезненными состояниями опорно-двигательного аппарата. Он уменьшает боль в течение первых двух недель, достигая пика в первые несколько дней, но не имеет доказанной эффективности после двух недель. Поскольку эффективность после этого срока не подтверждена, терапию не следует продолжать длительно. Обзор 2004 года показал положительное влияние на симптомы фибромиалгии, с числом, необходимым для достижения эффекта, равным 4,8 (то есть 1 человек из каждых 4,8 получает пользу от лечения) для уменьшения боли, но без изменений в уровне усталости или болезненности точек. Кокрейновский обзор 2009 года выявил недостаточно доказательств для оправдания его применения при миофасциальном болевом синдроме. Он также может использоваться в составе комплексного лечения столбняка.
Cyclobenzaprine is used, in conjunction with physical therapy, to treat muscle spasms that occur because of acute musculoskeletal conditions. After sustaining an injury, muscle spasms occur to stabilize the affected body part, which may increase pain to prevent further damage. Cyclobenzaprine is used to treat such muscle spasms associated with acute, painful musculoskeletal conditions. It decreases pain in the first two weeks, peaking in the first few days, but has no proven benefit after two weeks. Since no benefit is proven beyond that, therapy should not be continued long term. A 2004 review found benefit for fibromyalgia symptoms, with a reported number needed to treat of 4.8 (meaning that 1 person out of every 4.8 benefits from treatment) for pain reduction, but no change in fatigue or tender points. A 2009 Cochrane review found insufficient evidence to justify its use in myofascial pain syndrome. It may also be used along with other treatments for tetanus.
Побочные эффекты
Циклобензаприн вызывает повышенную частоту сонливости (38%), сухости во рту (24%) и головокружения (10%). Седативный эффект циклобензаприна, вероятно, обусловлен его антагонистическим действием на гистаминные, серотониновые и мускариновые рецепторы. Возбуждение является распространенным побочным эффектом, особенно у пожилых людей. Некоторые специалисты считают, что циклобензаприн следует избегать у пожилых пациентов, так как он может вызывать спутанность сознания, делирий и когнитивные нарушения. В целом, Национальный комитет по обеспечению качества рекомендует избегать использования циклобензаприна у пожилых людей из-за потенциала более серьезных побочных эффектов. Дисфагия, угрожающее жизни состояние, может возникать крайне редко. Протоколы лечения и поддерживающая терапия должны соответствовать таковым для любых структурно родственных трициклических препаратов, например, трициклических антидепрессантов.
Cyclobenzaprine results in increased rates of drowsiness (38%), dry mouth (24%), and dizziness (10%). The sedative effects of cyclobenzaprine are likely due to its antagonistic effect on histamine, serotonin, and muscarinic receptors. Agitation is a common side effect observed, especially in the elderly. Some experts believe that cyclobenzaprine should be avoided in elderly patients because it can cause confusion, delirium, and cognitive impairment. In general, the National Committee for Quality Assurance recommends avoiding the use of cyclobenzaprine in the elderly because of the potential for more severe side effects. Dysphagia, a life threatening side effect, may rarely occur. Treatment protocols and support should follow the same as for any structurally related tricyclic, such as tricyclic antidepressants.
Фармакология
Циклобензаприн является центрально действующим миорелаксантом. Циклобензаприн является антагонистом рецепторов 5-HT2; он облегчает мышечные спазмы, воздействуя на центральную нервную систему в области ствола мозга, а не на периферическую нервную систему или непосредственно на мышцы.
Cyclobenzaprine is a centrally acting muscle relaxant. Cyclobenzaprine is a 5 HT2 receptor antagonist; it relieves muscle spasm through action on the central nervous system at the brain stem, rather than targeting the peripheral nervous system or muscles themselves.
Фармакодинамика
+ Циклобензаприн (и метаболиты) Сайт CBPNCBPAction5 HT1A53003200Агонист5 HT2A5.213Антагонист5 HT2B100?? ?Антагонист5 HT2C5.243Антагонистα1A5.634NDα2A4.36.4Антагонистα2B21150NDα2C2148NDH11.35.6NDM17.930NDЗначения Ki (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.
+Cyclobenzaprine (and metabolite)SiteCBPNCBPAction5 HT1A53003200Agonist5 HT2A5.213Antagonist5 HT2B100?? ?Antagonist5 HT2C5.243Antagonistα1A5.634NDα2A4.36.4Antagonistα2B21150NDα2C2148NDH11.35.6NDM17.930NDValues are Ki (nM), unless otherwise noted. The smaller the value, the more strongly the drug binds to the site.
Фармакокинетика
Биодоступность циклобензаприна при пероральном приеме составляет около 55%, и примерно 93% связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата составляет 18 часов, а скорость клиренса из плазмы – 0,7 литра в минуту.
Cyclobenzaprine has an oral bioavailability of about 55% and approximately 93% is bound to proteins in plasma. The half life of the drug is 18 hours and it has a plasma clearance of 0.7 litres per minute.
Сравнение с другими лекарствами
Циклобензаприн оказался не менее эффективным, чем тизанидин, орфенадрин и каризопродол в лечении острой боли в поясничной области, однако эффективность ни одного из этих препаратов при длительном применении (свыше двух недель лечения) не доказана. Не было выявлено различий в показателях боли или спазма между этими препаратами, а также при сравнении с бензодиазепинами. Вместе с тем, лечение небензодиазепинами (включая циклобензаприн) связано с меньшим риском злоупотребления лекарственными средствами и продолжения приема вопреки медицинским рекомендациям. Побочные эффекты, такие как седация и атаксия, также менее выражены при применении небензодиазепиновых миорелаксантов. В исследовании лечения мышечно-скелетной боли циклобензаприном отдельно или в сочетании с ибупрофеном значимых различий в показателях боли между тремя группами лечения не наблюдалось. Наибольший эффект во всех группах был достигнут на седьмой день лечения.
Cyclobenzaprine has been found to be not inferior to tizanidine, orphenadrine, and carisoprodol in the treatment of acute lower back pain, although none have been proven to be effective for long term use (beyond two weeks of treatment). No differences in pain or spasm scores were noted among these agents, nor when compared to benzodiazepines. However, nonbenzodiazepine (including cyclobenzaprine) treatment was found to have a lower risk of medication abuse and continuation of use against medical advice. Side effects such as sedation and ataxia are also less pronounced with nonbenzodiazepine antispasmodics. In a study on the treatment of musculoskeletal pain treatment with cyclobenzaprine alone or in combination with ibuprofen, no significant differences in pain scores were noted among the three treatment groups. Peak benefit was found to occur on day seven of the treatment for all groups.
Формулировки
В пероральном виде циклобензаприн продается под торговыми названиями Apo Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril и Novo Cycloprine. Он также доступен в виде дженериков. Существует форма пролонгированного действия Amrix, принимаемая один раз в день. Циклобензаприн также используется при изготовлении лекарственных средств в составе топических кремов в аптеках индивидуального приготовления.
By mouth, cyclobenzaprine is marketed as Apo Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril and Novo Cycloprine. It is available in generic form. A once a day, extended release formulation, Amrix, is available. Cyclobenzaprine is also used by compounding pharmacies in topical creams.