Алендронат қышқылы: қолданылуы, жанама әсерлері және өзара әрекеттесуі
Alendronic acid
Алендронат қышқылы (Fosamax) – сүйектерді жұқартқыш ауру мен сүйек ауруын емдеуге қолданылатын дәрі. Қабыршақтау, іш ауруы сияқты жағымсыз әсерлер болуы мүмкін.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Алендроникалық қышқыл, Fosamax брендімен және басқа да атаулармен сатылады, – бисфосфонат дәрісі, остеопороз және сүйек ауруы – Пейджет ауруын емдеу үшін қолданылады. Көбінесе кездесетін жағымсыз әсерлерге (науас шамамен 1-ден 10%-ға дейін) іш қату, іш ауруы, құлайтыну және қышқыл қайыру жатады. Алендроникалық қышқыл сүйекті бұзатын жасушалардың активтілігін төмендетеді. Бұл дәрі жалпы қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та 7 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған 94-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.
Alendronic acid, sold under the brand name Fosamax among others, is a bisphosphonate medication used to treat osteoporosis and Paget's disease of bone. Common side effects (1 to 10% of patients) include constipation, abdominal pain, nausea, and acid reflux. Alendronic acid works by decreasing the activity of cells that break down bone. It is available as a generic medication. In 2021, it was the 94th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 7million prescriptions.
Өзара әрекеттесулер
Көп мөлшерде кальций, магний немесе алюминий (антацидтер) қамтитын тағамдар мен дәрі-дәрмектер альендронаттың сіңуін азайтады. Альендронат қабылдағаннан кейін сүт өнімдерін тұтынуға немесе қосымша немесе дәрі-дәрмек қабылдауға дейін кем дегенде жарты сағат өткені жөн. Жоғары белсенділіктегі D витаминінің аналогтары немесе фторидтер: мәліметтер жоқ. Бірдей емдеуді болдырмау керек. Эстрогендер/прогестиндер немесе ралоксифенмен гормондық алмастыру терапиясының постменопаузалық остеопорозбен ауыратын әйелдердегі қосымша пайдалы әсері әлі толық анықталған жоқ, бірақ ешқандай өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Сондықтан, бұл комбинация мүмкін, бірақ пікір таласты. Көктамырлық ранитидин альендронаттың ауыз арқылы сіңуін арттырады. Клиникалық салдары белгісіз. НСҚҚ (стероид емес қабынуға қарсы препараттар) және альендронатты бірге қолдану асқазан жарасының қаупін арттыруы мүмкін. Бұл екі препараттың да жоғарғы асқазан-ішек жолының шырыш қабығын тітіркендіру әлеуеті бар.
Food and drugs containing large amounts of calcium, magnesium or aluminium (antacids) decrease the absorption of alendronate. At least half an hour should pass after intake of alendronate before eating dairy products or taking the supplement or drug. Highly active vitamin D analogues or fluorides: no data is available. Concomitant treatment should be avoided. The additional beneficial effect of HRT (hormone replacement therapy) with estrogens/progestins or raloxifene in postmenopausal women with osteoporosis remains to be elucidated, but no interactions have been seen. The combination is therefore possible, but controversial. Intravenous ranitidine increases the oral bioavailability of alendronate. No clinical consequences are known. The combination of NSAIDs and alendronate may increase the risk of gastric ulcers. Both these drugs have the potential to irritate the upper gastro intestinal mucosa.
Фармакокинетика
Барлық күшті бифосфонаттар сияқты, препараттың ауыз арқылы қабылдағаннан кейін өзгермей қан айналымына (жүйелік биожетімділік) жететін мөлшері аз, ораза ұстаған әйелдер мен ерлерде шамамен 0,6–0,7% құрайды. Тағам және судан басқа ішімдіктермен бірге қабылдау биожетімділікті одан да төмендетеді. Сіңген препарат тез таралады, шамамен 50% - ы ашық сүйек бетіне байланысады; қалғаны өзгермеген күйінде бүйректер арқылы шығарылады. Көптеген препараттардан айырмашылығы, екі фосфонат тобының күшті теріс заряды ауыз арқылы сіңуді шектейді, нәтижесінде сүйектен басқа тіндерге тигізетін әсер өте төмен болады. Сүйекке сіңгеннен кейін, алендронаттың жоғалудың соңғы жартылай кезеңі шамамен 10 жылды құрайды.
As with all potent bisphosphonates, the fraction of the drug that reaches the circulatory system intact (systemic bioavailability) after oral dosing is low, averaging only 0.6–0.7% in women and in men under fasting conditions. Intake together with meals and beverages other than water further reduces the bioavailability. The absorbed drug rapidly partitions, with approximately 50% binding to the exposed bone surface; the remainder is excreted unchanged by the kidneys. Unlike with most drugs, the strong negative charge on the two phosphonate moieties limits oral bioavailability, and, in turn, the exposure to tissues other than bone is very low. After absorption in the bone, alendronate has an estimated terminal elimination half life of 10 years.