Кіріспе

Транспорттық ақуыздар класы

Өтпелі рецепторлық потенциалдық арналар (TRP арналары) – көптеген жануарлар жасушаларының плазмалық мембранасында орналасқан иондық арналар тобы. Олардың көпшілігі екі кең топқа бөлінеді: 1-топқа TRPC («C» – каноникалық үшін), TRPV («V» – ванилоид үшін), TRPVL («VL» – ванилоидқа ұқсас үшін), TRPM («M» – меластатин үшін), TRPS («S» – соромеластатин үшін), TRPN («N» – механорецепторлық потенциал C үшін) және TRPA («A» – анкирин үшін) жатады. 2-топқа TRPP («P» – поликистоздық үшін) және TRPML («ML» – муколипин үшін) кіреді. Бұл арналардың көпшілігі ауырсыну, температура, түрлі дәмдер, қысым және көру сияқты әртүрлі сезімдерді қамтамасыз етеді. Денеде кейбір TRP арналары микроскоптық термометрлер сияқты жұмыс істейді деп есептеледі және жануарларға ыстық немесе суық сезінуге көмектеседі. Кейбір TRP арналарын сарымсақ (аллицин), чили бұрышы (капсаицин), васаби (аллил изотиоцианат) сияқты дәмдеуіштердегі молекулалар белсендіреді; ал басқаларын ментол, камфора, жалбыз және салқындатқыш заттар белсендіреді; тағы басқаларын марихуанада (ТГК, КБР және КБН сияқты) немесе стевияда кездесетін молекулалар белсендіреді. Кейбірлері осмостық қысымды, көлемді, созылуды және дірілдеуді сезетін сенсорлар ретінде әрекет етеді. Көптеген арналар липидтік сигналдар арқылы белсендіріледі немесе тежеледі және липидтік қақпалы иондық арналар отбасына жатады. Бұл иондық арналар натрий, кальций және магнийді қоса алғанда, катиондарға салыстырмалы түрде таңдамасыз өткізгіштікке ие. TRP арналары алғаш рет жеміс шыбыны Drosophila-ның «өтпелі рецепторлық потенциал» (trp мутанты) деп аталатын мутант штаммында табылды, сондықтан олар осылай аталды (Дrosophila TRP арналарының тарихына төменде қараңыз). Кейін TRP арналары омыртқалы жануарларда көптеген жасуша түрлерінде және тіндерде кеңінен таралғаны анықталды. TRP арналарының көпшілігі жасуша ішіндегі N және C терминалдары бар 6 мембраналық спиральдан тұрады. Сүтқоректілердің TRP арналары әртүрлі стимулдармен белсендіріледі және реттеледі, сондай-ақ бүкіл денеде экспрессияланады.

Отбасылар

Жануарлардың TRP суперотбасында қазіргі уақытта 9 ұсынылған отбасы екі топқа бөлінген, әр отбасының құрамында бірнеше кіші отбасы бар. Төменде кіші отбасылардың мүшелері және олардың қысқаша сипаттамасы келтірілген:

Құрылымы

TRP арналары 6 мембраналық спиральдан (S1-S6) тұрады, олардың ішкі жасушалық N және C ұштары болады. Сүтқоректілердің TRP арналары көптеген түрлі стимулдармен, соның ішінде фосфорилдану, G белок рецепторларымен байланысу, лигандтық ашылу және убиквитинация сияқты транскрипциядан кейінгі көптеген механизмдер арқылы белсендіріледі және реттеледі. Рецепторлар дерлік барлық жасуша түрлерінде кездеседі және көбінесе жасушалық және органеллалық мембраналарда орналасады, иондардың кіруін модуляциялайды. Көптеген TRP арналары толыққанды жұмыс істеген кезде гомо- немесе гетеротетрамерлер түзеді. Иондық таңдау сүзгісі, поры, тетрамерлік белоктегі p циклдерінің күрделі комбинациясымен қалыптасады, олар S5 және S6 трансмембраналық сегменттері арасындағы жасушадан тыс доменде орналасқан. Көптеген катиондық арналар сияқты, TRP арналарында да оң зарядталған иондарды тарту үшін теріс зарядталған қалдықтар бар.

1- топтың ерекшеліктері

Бұл топтағы әрбір арна құрылымдық жағынан ерекше, бұл TRP арналарының функцияларының әртүрлілігіне үлес қосады, бірақ бұл топты басқалардан ерекшелейтін ортақ белгілер де бар. Жасуша ішіндегі N-ұшынан бастап, анкрииннің қайталану ұзындығы әртүрлі (TRPM-нен басқа), бұл мембранаға бекітуге және басқа белоктармен өзара әрекеттесуге көмектеседі. C-ұшындағы S6-дан кейін, қақпа модуляциясына және арна мультимеризациясына қатысатын жоғары сақталған TRP домені (TRPA-дан басқа) орналасқан. Бұл топта TRPM7 және M8 альфа-киназа домендері сияқты басқа C-ұшталдық модификациялар да кездеседі. TRP арналары алғаш рет Drosophila жеміс шыбығының trp мутант штаммында табылды. TRPML арналары жасуша ішіндегі кальцийді босату арналары ретінде жұмыс істейді және органеллаларды реттеуде маңызды рөл атқарады. Термо-TRP арналары термосезінуге жауапты C-ұшталдық доменге ие және лигандты реттеу процестерімен байланысты температуралық стимулдарды сезуге мүмкіндік беретін ерекше алмастырылатын аймаққа ие. Көптеген TRP арналары температура өзгерістерімен модуляцияланса да, кейбіреулері температураны сезінуде маңызды рөл атқарады. Кем дегенде 6 түрлі термо-TRP арнасы бар, және әрқайсысы әртүрлі функция орындайды. Мысалы, TRPM8 суықты сезіну механизмдерімен байланысты, TRPV1 және TRPM3 жылу мен қабыну сезімдеріне үлес қосады, ал TRPA1 сенсорлық трандукция, ноцицепция, қабыну және тотығу стресі сияқты көптеген сигналдық жолдарды жеңілдетеді. TRPM5 стевия өсімдігінде кездесетін тәтті гликозидтермен белсендіріледі. Басқа бірнеше TRP арналары да дәм талғанынан тәуелсіз, ауыздың сезімтал жүйке ұштары арқылы химиялық сезінуде маңызды рөл атқарады. TRPA1 горчица майына (аллил изотиоцианат), васаби және корицаға жауап береді, TRPA1 және TRPV1 сарымсаққа (аллицинге), TRPV1 қызыл бұрышқа (капсаицинге) жауап береді, TRPM8 ментол, кафур, жалбыз және салқындатқыш заттармен белсендіріледі; TRPV2 марихуанада кездесетін молекулалар (THC, CBD және CBN) арқылы белсендіріледі.

Жәндіктердің көруіндегі TRP-қа ұқсас арналар

Трп генінің функционалды көшірмесі жоқ, әлсіз жеміс шыбықтары, жарыққа тұрақты фоторецепторлық жасуша белсенділігін көрсететін жабайы типті шыбықтардан айырмашылығы, жарыққа уақытша жауап берумен сипатталады. TRP каналының алыс туысқан изоформасы, TRP-ге ұқсас канал (TRPL), кейіннен Drosophila фоторецепторларында анықталды, онда ол TRP ақуызына қарағанда шамамен 10-20 есе төмен деңгейде экспрессияланады. Кейіннен trpl мутантты шыбық оқшауланды. Құрылымдық айырмашылықтардан басқа, TRP және TRPL каналдары катиондық өткізгіштігі және фармакологиялық қасиеттері бойынша ерекшеленеді. TRP/TRPL каналдары жәндік фоторецепторларының плазмалық мембранасының жарыққа жауап ретінде деполяризациялануына толық жауапты. Бұл каналдар ашылғанда, натрий мен кальций жасушаға концентрация градиенті бойынша кіреді, бұл мембрананы деполяризациялайды. Жарық интенсивтілігінің өзгеруі ашық TRP/TRPL каналдарының жалпы санына әсер етеді, демек, мембрана деполяризациясының дәрежесіне әсер етеді. Бұл сатылы кернеулік жауаптар фоторецепторлық синапстарға екінші реттік торлы қабат нейрондарымен және одан әрі миға таралады. Жәндіктердің фоторецепция механизмі сүтқоректілердің фоторецепция механизмінен күрт өзгеше екенін атап өту маңызды. Сүтқоректілердің фоторецепторларында родопсинның қозуы рецепторлық мембрананың гиперполяризациясына, ал жәндік көзінде деполяризацияға алып келеді. Drosophila және, болжам бойынша, басқа да жәндіктерде фосфолипаза С (PLC) арқылы берілетін сигналдық каскад родопсиннің фотоэкцитациясын TRP/TRPL каналдарының ашылуымен байланыстырады. Бұл каналдардың көптеген активаторлары, мысалы фосфатидилинозитол 4,5-бисфосфат (PIP2) және полиқанықпаған май қышқылдары (PUFA) көп жылдар бойы белгілі болғанмен, PLC және TRP/TRPL каналдары арасындағы химиялық байланысты қамтамасыз ететін негізгі фактор жақында ғана анықталды. PLC каскадының липидтік өнімі, диацилглицерол липаза ферментімен ыдыратылып, TRP каналдарын белсендіре алатын PUFA-ларды құрайды, осылайша жарыққа жауап ретінде мембрана деполяризациясы басталады. TRP каналдарын белсендірудің бұл механизмі басқа жасуша түрлерінде де сақталған болуы мүмкін, онда бұл каналдар әртүрлі функцияларды атқарады.

Клиникалық маңызы

TRP-лардағы мутациялар нейродегенеративті аурулармен, сүйек дисплазиясымен, бүйрек ауруларымен байланысты. Мысалы, TRPV1 агонисттерін қолдану TRPV1-дегі ноцицепцияны, әсіресе TRPV1 жоғары экспрессияланатын бүйрек безінде тежеуі мүмкін. Бұрыш өсімдігінде кездесетін TRPV1 агонисті капсаицин, нейропатиялық ауырсынды жеңілдетуге көмектеседі. TRPM иондық каналдарының отбасы простата қатерлі ісігімен тығыз байланысты, онда TRPM2 (және оның ұзын емес кодталатын РНК TRPM2 AS), TRPM4 және TRPM8 простата қатерлі ісігінде жоғары экспрессияланады, бұл ісіктің өршуіне алып келеді. TRPM3 таза жасушалы бүйрек қатерлі ісігінде өсуді және аутофагияны күшейтеді, TRPM4 диффузиялық ірі В жасушалы лимфомада жоғары экспрессияланады, бұл нашар жағдайға әкеледі, ал TRPM5 меланомада ісік тудыратын қасиеттерге ие. TRP каналдары сүт безі қатерлі ісігінің химиотерапияға төзімділігін реттеуде маңызды рөл атқарады. TRPA1 және TRPC5 сияқты кейбір TRP каналдары қатерлі ісікке емдеу кезінде дәріге қарсы тұрумен байланысты; TRPC5 арқылы жоғары Ca2+ ағыны NFATC3 транскрипциялық факторын (активтенген Т-жасушаларының ядролық факторы, цитоплазмалық 3) белсендіреді, бұл p-гликопротеиннің (p gp) транскрипциясын іске қосады. p gp-нің жоғары экспрессиясы қатерлі ісік жасушаларында химиотерапияға төзімділіктің маңызды факторы болып табылады, себебі ол клеткадан әртүрлі шетелдік заттарды, соның ішінде химиотерапиялық препараттарды шығаратын белсенді шығару механизмі ретінде жұмыс істейді. Сондай-ақ, Drosophila melanogaster шыбындары да зерттелген. Жоғары концентрацияларда LPS сезімтал TRP каналдарының басқа мүшелерін де белсендіреді, мысалы TRPV1, TRPM3 және белгілі бір деңгейде TRPM8. LPS эпителий жасушаларында TRPV4 арқылы танылады. TRPV4-тің LPS-пен белсендірілуі бактерицидтік әсері бар азот оксидінің өндірілуі үшін қажетті және жеткілікті.

Drosophila TRP арналарының тарихы

Дрозофиладағы бастапқы TRP мутантын Козенс пен Мэннинг 1969 жылы "D. melanogaster-дің мутантты штаммы ретінде сипаттады, ол төмен жарық деңгейінде T лабиринтінде оң фототактикалық мінез-құлық көрсеткенімен, көру қабілеті бұзылған және соқырдай әрекет етеді" деп түсіндірді. Сондай-ақ, фоторецепторлардың жарыққа реакциясы электроретинограммада "жабайы типтегідей" ұзаққа созылмай, өтпелі болатындығы анықталды. Мутацияланған белоктың табиғаты 1989 жылға дейін белгісіз болды, сол жылы Джеральд Рубиннің зерттеу тобының постдокторанты Крейг Монтелл оны клондап, сол кездегі белгілі каналдармен құрылымдық байланысын анықтады. TRPL каналы 1992 жылы Леонард Келлидің зерттеу тобымен клондалып, сипатталды. 2013 жылы Монтелл және оның зерттеу тобы TRPL (TRP-ге ұқсас) катиондық каналының дәмді рецепторлық нейрондардағы дәмдік заттарға тікелей нысана болатынын және оның кері қайта бапталуға болатынын анықтады.