Бревиблок (Эсмолол) – II класс антиаритмик, жүрек соғуын баяулату үшін қолданылады. Жүрек қанайналымын жақсартады, қысқа әсер етеді. Жүрек ауруларына көмек!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
II сыныпты антиаритмиялық препарат
Class II antiarrhythmic drug
Эсмолол, Brevibloc саудалық атауымен сатылады, кардиоселективті бета-1 рецептор блоктаушы, тез басталатын, өте қысқа әсер ету ұзақтығымен және емдік дозаларда маңызды симпатомиметикалық немесе мембрананы тұрақтандыру активтілігі жоқ препарат. Бұл II сыныпты антиаритмиялық дәрі. Эсмолол жүрек пен денедегі басқа да органдарда орналасқан симпатикалық жүйке жүйесінің бета-адренергиялық рецепторларын бұғаттау арқылы жүрек жиырылу күші мен жиілігін азайтады. Эсмолол эпинефрин және норадреналин сияқты екі табиғи заттың әсерін тоқтатады. 1980 жылы патенттелген және 1987 жылы медициналық қолдануға бекітілген.
Esmolol, sold under the brand name Brevibloc, is a cardio selective beta1 receptor blocker with rapid onset, a very short duration of action, and no significant intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising activity at therapeutic dosages. It is a class II antiarrhythmic. Esmolol decreases the force and rate of heart contractions by blocking beta adrenergic receptors of the sympathetic nervous system, which are found in the heart and other organs of the body. Esmolol prevents the action of two naturally occurring substances: epinephrine and norepinephrine. It was patented in 1980 and approved for medical use in 1987.
Фармакодинамика
Эсмолол – бета-блокатор, яғни β-адренергиялық рецепторлардың антагонисті, ол тез белсенді емес түріне метаболизденеді. Эсмолол, негізінен қызыл қан клеткалары цитозолындағы эстераз арқылы эфирлік байланыстың гидролизі арқылы тез метаболизденеді, бірақ плазма холинестеразалары немесе қызыл қан клеткалары мембранасының ацетилхолинестеразалары арқылы емес. Адам организміндегі жалпы клиренс шамамен 20 л/кг/сағ құрайды, бұл жүрек шығару көлемінен жоғары; сондықтан эсмолол метаболизмі бауыр сияқты метаболизм жасайтын тіндерге қан ағынының жылдамдығымен шектелмейді және бауыр немесе бүйрек қан ағынының әсеріне ұшырамайды. Эсмололдың әсер ету ұзақтығының қысқа болуы тез гидролиздік процеске мүмкіндік беретін метилдік эфирлік тізбегімен байланысты. Эсмололдың құрылымы оның атауында – es molol (эстер метил) түрінде көрінеді. Плазма холинестеразалары мен қызыл қан клеткалары мембранасының ацетилхолинестеразалары әсер етпейді. Бұл метаболизм нәтижесінде бос қышқыл мен метанол түзіледі. Метанолдың түзілген мөлшері эндогенді метанол өндірісімен шамалас. Эсмололдың таралудың жартылай өмір сүру мерзімі шамамен екі минут, ал элиминацияның жартылай өмір сүру мерзімі шамамен тоғыз минутты құрайды. Эсмолол төмен липофильділікке ие бета-блокатор болып саналады, сондықтан қан-ми тосқаулын өту мүмкіндігі төмен. Бұл өз кезегінде орталық нерв жүйесінде әсердің азаюына және нейропсихиатриялық жағымсыз әсерлердің азаюына әкелуі мүмкін.
Esmolol is a beta blocker, or an antagonist of the β adrenergic receptors. one that is rapidly metabolized to an inactive form. Esmolol is rapidly metabolized by hydrolysis of the ester linkage, chiefly by the esterases in the cytosol of red blood cells and not by plasma cholinesterases or red cell membrane acetylcholinesterase. Total body clearance in man was found to be about 20 L/kg/hr, which is greater than cardiac output; thus the metabolism of esmolol is not limited by the rate of blood flow to metabolizing tissues such as the liver or affected by hepatic or renal blood flow. Esmolol's short duration of action is based on the ester methyl side chain which allows for quick hydrolysis. Esmolol's structure is reflected in its name, es molol as in ester methyl. Plasma cholinesterases and red cell membrane acetylcholinesterase do not have any action. This metabolism results in the formation of a free acid and methanol. The amount of methanol produced is similar to endogenous methanol production. Esmolol has a rapid distribution half life of about two minutes and an elimination half life of about nine minutes. Esmolol is classified as a beta blocker with low lipophilicity and hence lower potential for crossing the blood–brain barrier. This in turn may result in fewer effects in the central nervous system as well as a lower risk of neuropsychiatric side effects.