Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Эсмолол, продаваемый под торговой маркой Brevibloc, является кардиоселективным блокатором бета-1 рецепторов с быстрым началом действия, очень короткой продолжительностью действия и не обладает значительной внутренней симпатомиметической активностью или мембраностабилизирующим действием в терапевтических дозах. Он относится к антиаритмическим препаратам класса II. Эсмолол снижает силу и частоту сердечных сокращений, блокируя бета-адренергические рецепторы симпатической нервной системы, расположенные в сердце и других органах тела. Эсмолол предотвращает действие двух естественных веществ: эпинефрина и норэпинефрина. Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году.
Class II antiarrhythmic drug
Esmolol, sold under the brand name Brevibloc, is a cardio selective beta1 receptor blocker with rapid onset, a very short duration of action, and no significant intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising activity at therapeutic dosages. It is a class II antiarrhythmic. Esmolol decreases the force and rate of heart contractions by blocking beta adrenergic receptors of the sympathetic nervous system, which are found in the heart and other organs of the body. Esmolol prevents the action of two naturally occurring substances: epinephrine and norepinephrine. It was patented in 1980 and approved for medical use in 1987.
Фармакодинамика
Эсмолол является бета-блокатором, или антагонистом β-адренергических рецепторов, который быстро метаболизируется до неактивной формы. Эсмолол быстро метаболизируется путем гидролиза эфирной связи, преимущественно эстеразами в цитозоле эритроцитов, а не плазменными холинестеразами или ацетилхолинестеразой мембраны эритроцитов. Общий клиренс у человека составляет около 20 л/кг/ч, что превышает сердечный выброс; таким образом, метаболизм эсмолола не ограничивается скоростью кровотока к метаболизирующим тканям, таким как печень, и не подвержен влиянию кровотока в печени или почках. Короткая продолжительность действия эсмолола обусловлена наличием метильной эфирной боковой цепи, обеспечивающей быстрый гидролиз. Структура эсмолола отражена в его названии – «es molol», как в «метиловом эфире». Плазменные холинестеразы и ацетилхолинестераза мембраны эритроцитов не оказывают никакого действия. Этот метаболизм приводит к образованию свободной кислоты и метанола. Количество образующегося метанола сопоставимо с эндогенным производством метанола. Эсмолол характеризуется быстрым периодом полураспределения, около двух минут, и периодом полувыведения, около девяти минут. Эсмолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Это, в свою очередь, может приводить к меньшему воздействию на центральную нервную систему, а также к снижению риска нейропсихиатрических побочных эффектов.
Esmolol is a beta blocker, or an antagonist of the β adrenergic receptors. one that is rapidly metabolized to an inactive form. Esmolol is rapidly metabolized by hydrolysis of the ester linkage, chiefly by the esterases in the cytosol of red blood cells and not by plasma cholinesterases or red cell membrane acetylcholinesterase. Total body clearance in man was found to be about 20 L/kg/hr, which is greater than cardiac output; thus the metabolism of esmolol is not limited by the rate of blood flow to metabolizing tissues such as the liver or affected by hepatic or renal blood flow. Esmolol's short duration of action is based on the ester methyl side chain which allows for quick hydrolysis. Esmolol's structure is reflected in its name, es molol as in ester methyl. Plasma cholinesterases and red cell membrane acetylcholinesterase do not have any action. This metabolism results in the formation of a free acid and methanol. The amount of methanol produced is similar to endogenous methanol production. Esmolol has a rapid distribution half life of about two minutes and an elimination half life of about nine minutes. Esmolol is classified as a beta blocker with low lipophilicity and hence lower potential for crossing the blood–brain barrier. This in turn may result in fewer effects in the central nervous system as well as a lower risk of neuropsychiatric side effects.