Эрекциялық дисфункция және гипертонияға арналған препарат туралы ақпарат

Эрекция бұзылысы, гипертония, диабетке қарсы препарат – силденафил туралы толық ақпарат. Қолдану, тиімділігі, жанама әсерлері. Силденафил бағасы.

13 мин оқу

100%

Дереккөз: Sildenafil — Wikipedia

Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.

Мазмұны

Кіріспе

Эректильді дисфункция және гипертонияға қарсы дәрі.

Жыныстық дисфункция

Силденафилдің негізгі қолданылуы – эректильді дисфункцияны емдеу (қанағаттанарлық эрекцияны ұстап тұрып, жыныстық қатынасты аяқтау мүмкін болмауы). Қазіргі таңда оны қолдану эректильді дисфункцияны емдеудің қалыпты әдістерінің бірі болып саналады, оның ішінде қант диабетімен ауыратын ер адамдарға да тағайындалады.

Антидепрессанттармен байланысты жыныстық дисфункция

Алдын ала мәліметтерге сәйкес, силденафил антидепрессанттардың салдарынан туындаған эректильді дисфункциясы бар ер адамдарға көмектесуі мүмкін.

Өкпе гипертензиясы

Силденафил өкпе артериялық гипертензиясы бар адамдардағы аурудың кейбір көрсеткіштерін жақсартқанымен, өлім қаупіне немесе қаутар жанама әсерлерге әсер ететін көрінбейді.

Рейно құбылысы

Силденафил және басқа да PDE5 ингибиторлары екіншілік Рейно құбылысы бар адамдарда қан тамырларының тарылуын (вазоспазмды) жеңілдету және саусақтар мен аяқ саусақтарындағы ауыр ишемия мен жараларды емдеу үшін белгіленбеген мақсатта қолданылады; 2016 жылға дейін олардың Рейно құбылысындағы жалпы рөлі нақты болған жоқ.

Жоғары биіктіктегі өкпе ішегі

Силденафил жоғары биіктіктегі өкпе ісінуіне қатысты зерттелген, бірақ қазіргі уақытта оны осы жағдайға қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлер

Клиникалық зерттеулерде силденафилді қолданудың ең көп кездесетін қосымша әсерлері бас ауруы, бетке қызу, асқазанның бұзылуы, мұрынның бітелуі және көру қабілетінің нашарлауы, оның ішінде фотофобия және көрудің бүркелуі болды. Бұл цианопсияны силденафилдің PDE5-ке қатысты таңдамалы әсер ететінімен, оның PDE6-ға да белгілі бір жақындығы бар екендігімен түсіндіруге болады, ал PDE6 – торлы қабатта табылған фосфодиэстераза. Сондықтан, препаратты қабылдаған пациенттерде түс көрудің бұзылулары пайда болуы мүмкін. Кейбір пациенттер көрудің нашарлауына және шеткі көрудің жоғалуына шағымданады. 2005 жылдың шілдесінде АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) Cialis, Levitra және Viagra препараттарының қолдану жөніндегі нұсқауларын жаңартты, онда препараттар нарыққа шығарылғаннан кейін көру қабілетінің күрт жоғалуы туралы бірнеше хабарламалар келгенін көрсетті, бірақ "бұл препараттардың көру қабілетінің жоғалуына себеп болғанын немесе мәселенің жоғары қан қысымы немесе қант диабеті сияқты басқа факторлармен байланысты екенін немесе осы мәселелердің жиынтығынан туындағанын анықтау мүмкін емес" екенін мойындады. Клиникалық зерттеулерден алынған жинақталған деректерді мұқият қарау, онда көптеген пациенттердің препаратты қабылдау мерзімі мен дозасы туралы толыққанды ақпарат бар, артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатияның немесе PDE5 тежегіштерін қолданумен байланысты басқа да көзге зиян келтіретін жағдайлардың қаупінің жоғарылауын көрсетпейді. Сирек, бірақ қауіпті қосымша әсерлер, постмаркетингтік бақылау кезінде анықталды, оларға ұзаққа созылған эрекция, қатты гипотензия (қан қысымының төмендеуі), миокард инфарктісі (жүрек ұстамасы), қарыншалық аритмиялар, инсульт, көз ішілік қысымның жоғарылауы және есту қабілетінің күрт жоғалуы жатады.

Өзара әрекеттесулер

Сонымен қатар, ВИЧ инфекциясын емдеу үшін протеаза ингибиторларын қабылдап жүрген адамдар сақ болуы керек. Протеаза ингибиторлары силденафил метаболизмін тежейді, нәтижесінде силденафилдің плазмадағы концентрациясы артып, жанама әсерлердің жиілігі мен ауырлығы күшейеді. Протеаза ингибиторларын қолданатын науастарға силденафилді 48 сағат сайын 25 мг дозадан аспауы тиіс. Силденафилді және α1-блокаторды (көбінесе гипертонияны немесе урологиялық жағдайларды, мысалы, еңкейген простата гиперплазиясын емдеу үшін тағайындалады) бір уақытта қолдану қан қысымын төмендетуі мүмкін, бірақ егер оларды кем дегенде 4 сағаттай үзіліспен қабылдаса, бұл әсер байқалмайды.

Рекреациялық пайдалану

Жылдар өте келе силденафилдің жас адамдар арасындағы танымалдылығы артты. Силденафилдің танымал бренд атауы – Виагра, бұл атау халық мәдениетінде кеңінен танымал, ал препараттың эректильді дисфункцияны емдеумен байланысы оны ойын-сауық үшін қолдануға алып келді. Мұндай қолданудың себептеріне препарат либидоны арттырады және жыныстық қабілетті жақсартады деген сенім жатады. Силденафилді ойын-сауық мақсатында қолданудың салдары зерттелгені шектеулі, бірақ эректильді дисфункциясы жоқ адамдарда оның тиімділігі шамалы екені көрсетілген. Бір зерттеуде 25 мг доза эректильді сапаға елеулі әсер етпегені, бірақ эякуляциядан кейінгі қалпына келу уақытын қысқартқаны анықталды. Аталған зерттеуде бақылау тобында плацебо әсері де байқалды. Силденафил кейде басқа, көбінесе заңсыз заттардың әсерін күштен шығару үшін қолданылады.

Спорт

Кәсіби спортшылардың силденафил қолданғаны, қан тамырларын кеңейту арқылы бұлшық еттерін күшейтеді деген сенімде екені құжатталған. Олар бұл өз кезегінде олардың өнімділігін арттырады деп ойлайды.

Аналогтары

Ацетильденафил және силденафилдің өзге де синтетикалық құрылымдық аналогтары, PDE5 ингибиторлары ретінде, рецептсіз сатылатын бірқатар "дәрілік өсімдіктер" афродизиактарында қоспа ретінде табылды. Бұл аналогтар силденафил сияқты препараттардың қатаң сынақтарынан өтпегендіктен, олардың жанама әсерлері белгісіз. Осы препараттарды тыйым салуға бірнеше әрекет жасалды, бірақ қазірге дейін үлкен прогресс байқалып отырған жоқ, себебі, тіпті дизайнерлік препараттарға қарсы заңдары бар елдерде де, заңдар есірткілік заттардың аналогтарын тыйым салуға бағытталған, ал емес рецепт бойынша берілетін дәрілердің аналогтарын. Дегенмен, кем дегенде бір сот ісі нәтижесінде өнім нарықтан алынып тасталды. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) Eurycoma longifolia деп белгіленген, бірақ ішінде силденафилдің аналогтарын ғана қамтитын көптеген өнімдерге тыйым салды. Мұндай жалған өсімдіктерді сатушылар көбінесе өнімдерінің атауын ғана өзгертеді.

Биологиялық сұйықтықтарды анықтау

Силденафил және/немесе оның негізгі белсенді метаболиті N-десметилсилденафил плазма, сарысу немесе толық қанда өлшенуі мүмкін, бұл препаратты емдік мақсатта қабылдағандардың фармакокинетикалық жағдайын бағалауға, улануға ұшырағандардың диагнозын растауға немесе қайтысқа әкелген артық дозалау жағдайында сот-медициналық тергеуге көмектесуге арналған.

Әрекет ету механизмі

Силденафил циклді гуанозин монофосфатын (cGMP) пенистің қаверноздық денесіндегі cGMP-ге тән 5-типті фосфодиэстераза (PDE5) арқылы ыдыраудан қорғайды. Пенистің қаверноздық денесіндегі азот оксиді (NO) гуанилат циклаза рецепторларына байланысады, нәтижесінде cGMP деңгейі артып, гелициндік артериялардың ішкі қабықшаларындағы тегіс бұлшық еттердің босаңсуына (вазодилатациясына) әкеледі. Бұл тегіс бұлшық еттердің босаңсуы қан тамырларының кеңеюіне және қанның пенистің губка тәрізді тіндеріне ағылып түсуіне ықпал етеді, бұл эрекцияны тудырады. Роберт Ф. Фурчгот, Ферид Мурад және Луис Игнаро 1998 жылы тегіс бұлшық еттердің тамырларын кеңейтудегі азот оксидінің метаболикалық жолын тәуелсіз зерттегені үшін физиология немесе медицина саласындағы Нобель сыйлығын алды. Тегіс бұлшық еттердің босаңсуының молекулалық механизміне CGMP-ге тәуелді протеинкиназа ферменті, сонымен қатар PKG кіреді. Бұл киназа cGMP арқылы белсендіріледі және тегіс бұлшық еттер жасушаларындағы бірнеше нысаналарды фосфорилейді, атап айтқанда миозин жеңіл тізбекті фосфатаза, RhoA, IP3 рецепторы, фосфолипаза С және басқалары. Нәтижесінде жасуша ішіндегі кальций деңгейі төмендеп, кальцийдің әсеріне сезімталдығы азаяды, бұл тегіс бұлшық еттердің босаңсуына әкеледі. Жыныстық стимуляция болмағандықтан және NO/cGMP жүйесінің белсендірілмеуі салдарынан силденафил эрекцияны тудырмауы керек. Осы механизмпен әрекет ететін басқа препараттарға тадалафил (Cialis) және варденафил (Levitra) жатады. Силденафил бауырда цитохром p450 ферменттері арқылы, негізінен CYP450 3A4 (басты жол) және аз дәрежеде CYP2C9 (қосымша жол) арқылы метаболизденеді. Бұл ферменттердің метаболизмінің негізгі өнімі – N-десметилденген силденафил, ол одан әрі метаболизденеді. Бұл метаболит те PDE рецепторларына силденафилге қарағанда шамамен 40% жуық сәйкес келеді. Осылайша, метаболит силденафилдің әсерінің шамамен 20% жауапты. Силденафил метаболиттер түрінде негізінен нәжіспен (ауызға берілген дозаның 80% шамасында) және азырақ зәрмен (ауызға берілген дозаның 13% шамасында) шығарылады. Егер жоғары майлы тамақпен бірге қабылдаса, сіңу төмендейді; максималды плазмалық концентрацияға жету уақыты шамамен бір сағатқа ұзарады, ал максималды концентрация шамамен үштен бір бөлігіне төмендейді.

Sildenafil protects cyclic guanosine monophosphate (cGMP) from degradation by cGMP specific phosphodiesterase type 5 (PDE5) in the corpus cavernosum. Nitric oxide (NO) in the corpus cavernosum of the penis binds to guanylate cyclase receptors, which results in increased levels of cGMP, leading to smooth muscle relaxation (vasodilation) of the intimal cushions of the helicine arteries. This smooth muscle relaxation leads to vasodilation and increased inflow of blood into the spongy tissue of the penis, causing an erection. Robert F. Furchgott, Ferid Murad, and Louis Ignarro won the Nobel Prize in Physiology or Medicine in 1998 for their independent study of the metabolic pathway of nitric oxide in smooth muscle vasodilation. The molecular mechanism of smooth muscle relaxation involves the enzyme CGMP dependent protein kinase, also known as PKG. This kinase is activated by cGMP and it phosphorylates multiple targets in the smooth muscle cells, namely myosin light chain phosphatase, RhoA, IP3 receptor, phospholipase C, and others. Overall, this results in a decrease in intracellular calcium and desensitizing proteins to the effects of calcium, engendering smooth muscle relaxation. Without sexual stimulation, and therefore lack of activation of the NO/cGMP system, sildenafil should not cause an erection. Other drugs that operate by the same mechanism include tadalafil (Cialis) and vardenafil (Levitra). Sildenafil is broken down in the liver by hepatic metabolism using cytochrome p450 enzymes, mainly CYP450 3A4 (major route), but also by CYP2C9 (minor route) hepatic isoenzymes. The major product of metabolisation by these enzymes is N desmethylated sildenafil, which is metabolised further. This metabolite also has an affinity for the PDE receptors, about 40% of that of sildenafil. Thus, the metabolite is responsible for about 20% of sildenafil's action. Sildenafil is excreted as metabolites predominantly in the feces (about 80% of administered oral dose) and to a lesser extent in the urine (around 13% of the administered oral dose). If taken with a high fat meal, absorption is reduced; the time taken to reach the maximum plasma concentration increases by around one hour, and the maximum concentration itself is decreased by nearly one third.

Қолдану жолы

Эректильді дисфункцияға қарсы силденафилді ауызбен қабылдағанда эрекцияның басталуына орташа есеппен 27 минут уақыт кетеді (12-ден 70 минутқа дейін). Эректильді дисфункцияны емдеу үшін силденафилді тіл астына қолданғанда әсер ету орташа есеппен 15 минут ішінде басталады және шамамен 40 минутқа дейін сақталады. Силденафилдің тезірек әсер етуі үшін оралды спрей түріндегі препараттар да қолжетімді.

Тарих

Силденафил (Ұлыбританиядағы 92,480 қосылысы) Англиядағы Pfizer компаниясының Sandwich, Kent зерттеу орталығында Саймон Кэмпбелл басқаратын фармацевтикалық химиктер тобымен синтезделді. Бастапқыда ол гипертония (жоғары қан қысымы) және стенокардия (ишемиялық жүрек ауруының белгісі) үшін қолданылуы зерттелді. Алғашқы клиникалық сынақтар Суонси қаласындағы Морристон ауруханасында өткізілді. Иан Остерлоның жетекшілігімен жүргізілген I фаза клиникалық сынақтары препараттың стенокардияға әсері аз екенін, бірақ айқын қасақаналық тудыратынын көрсетті. Сондықтан Pfizer оны стенокардия емес, эректильді дисфункцияға сатуға шешім қабылдады; бұл шешім дәрі-дәрмектерді қайта бағыттаудың жиі айтылатын мысалы болды. Препарат 1996 жылы патенттелді, 1998 жылдың 27 наурызында FDA эректильді дисфункцияны емдеу үшін қолдануға рұқсат берді, бұл АҚШ-та эректильді дисфункцияны емдеуге бекітілген алғашқы ауызға қабылданатын препарат болды және сол жылдың соңында АҚШ-та сатуға ұсынылды. Көп ұзамай ол үлкен табысқа ие болды: Виаграның жылдық сатылымы 2008 жылы 1,934 миллиард АҚШ долларына жетті.

Жалған өнімдер

Жалған Виагра, көбінесе арзан болғанымен, зиянды заттарды немесе Виаграның әсер ету механизміне кедерес келтіретін заттарды қамтуы мүмкін, мысалы, көк принтер сиясы, амфетаминдер, метронидазол, бор қышқылы және егеуқұйрық уы. Виагра – әлемде ең көп жасалатын жалған дәрілердің бірі. 2012 жылғы Pfizer компаниясының зерттеуіне сәйкес, Виагра сататынын мәлімдеген сайттардың шамамен 80% жалған тауар сатқан, бұл тәркіленген препараттардың 22% құрайды. Халықаралық ұйымдардың қызметі болуы мүмкін.

Сату және сату

АҚШ-та силденафил дәрігердің рецептісімен ғана қолжетімді болғанымен, оны телеарналарда тұтынушыларға тікелей жарнамалаған (бұрынғы АҚШ сенаторы Боб Доул мен футбол жұлдызы Пеле оны қолдаған). Интернеттегі көптеген сайттар «онлайн кеңес» алғаннан кейін, көбінесе қарапайым сұрақнаманы толтырғаннан кейін Виаграны сатуды ұсынады. Виагра атауы соншалықты танымал болды, көптеген жалған афродизиактар енді өздерін «дәрілік шөптен жасалған Виагра» деп атайды немесе Pfizer өнімінің пішіні мен түсін еліктейтін көк таблеткалар ретінде ұсынылады. Виаграны «V витамині», «көк таблетка» немесе «көк алмаз» және басқа да лақаптармен де атайды. Виагра және жыныстық дисфункцияға қарсы басқа да өнімдер, сексуофармацевтикалар деп аталады, олардың арқасында мұндай өнімдерге арналған мамандандырылған маркетингтің жаңа түрлері пайда болды. Виагра мен ұқсас рецепт бойынша алынатын дәрі-дәрмектер бұқаралық ақпарат құралдарындағы бейнелер арқылы насихатталды, олар сол кезде салыстырмалы түрде жаңа құбылыс болған мәдени иконаға айналды, бұл құбылысқа тек АҚШ пен Жаңа Зеландияда ғана рұқсат етілген және ерлердің жыныстық қатынасына қатысты нормаларға елеулі үлес қосқан деп есептеледі. Бір автор Виаграның әсері тек қанағайдағы қан тамырларына ғана қатысты екенін, бірақ жарнамаларда әдетте құшақтасып, күлімсіреп, билейтін жұптардың суреттері қолданылатынын атап өтеді. Автор фармацевтикалық компаниялар мұндай жарнамаларды пайдаланғанда адасқа салуға тырысқан деп мәлімдейді. 2000 жылы Виагра сатылымы эректильді дисфункцияға арналған таблеткалардың әлемдік нарығының 92% құрады. 2007 жылға қарай Виаграның әлемдік үлесі бірнеше факторға байланысты 50%-ға дейін төмендеді, соның ішінде Cialis және Levitra пайда болуы, сондай-ақ көптеген жалған және көшірме өнімдер, және PDE5 тежегіштерін қабылдаған адамдарда көру қабілетінің нашарлауы туралы хабарлар. 2008 жылы FDA Pfizer компаниясын Виаграның жарнамалық ойыны Viva Cruiser-ді Forbes сайтынан алып тастауға мәжбүр етті, себебі ойын дәрі туралы қауіп туралы ақпаратты жариялаған жоқ. 2007 жылдың ақпан айында Ұлыбританияның Boots дәріханалар желісі Англияның Манчестер қаласындағы дүкендерде Виаграны рецептсіз сатуға тырысатынын хабарлады. 30 мен 65 жас аралығындағы еркектер дәріхана фармацисімен кеңескеннен кейін 4 таблетка сатып алуға құқылы болды. 2017 жылы Дәрілік заттарды және денсаулық сақтау өнімдерін реттеу агенттігі (MHRA) бұл заңдылықты бүкіл ел бойынша кеңейтіп, 2018 жылдың басынан бастап Ұлыбританияда рецептсіз сатылатын Виагра Коннект (50 мг) брендті силденафилдің арнайы формуласын рұқсат етті. Сату фармацевтпен кеңесуден кейін ғана жүзеге асырылады, сынақтан басқа шектеулер алынып тасталды, бұл 18 жастан асқан тұтынушыларға шектеусіз таблетка сатып алуға мүмкіндік береді. Бұл шешім, ішінара, жалған және қауіпті болуы мүмкін эректильді дисфункцияны емдеудің онлайн сатылуын азайту үшін қабылданды. 2013 жылдың 6 мамырында Виаграны өндіретін Pfizer компаниясы Associated Press агенттігіне өзінің веб-сайты арқылы дәрі-дәрмекті тікелей тұтынушыларға сата бастайтынын мәлімдеді. Pfizer-дің Виаграға патенттері АҚШ-тан тыс 2012 жылы аяқталды; АҚШ-та олардың аяқталуына дайын болды, бірақ Pfizer Mylan және Teva компанияларымен сот дауларын шешті, олар екі компания да 2017 жылдың 11 желтоқсанында АҚШ-та генериктерді енгізе алатынына келісті. 2017 жылдың желтоқсан айында Pfizer Виаграның өзінің генерикалық нұсқасын шығарды. 2018 жылдың соңына қарай АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы он бес дәрі-дәрмек өндірушісіне Америка Құрама Штаттарында силденафилдің генерикалық түрін сатуға рұқсат берді. Олардың жетісі Үндістанда орналасқан. Бұл бағаның күрт төмендеуіне әкелуі мүмкін.

In the US, even though sildenafil is available only by prescription from a doctor, it was advertised directly to consumers on TV (famously being endorsed by former United States Senator Bob Dole and football star Pelé). Numerous sites on the Internet offer Viagra for sale after an "online consultation", often a simple web questionnaire. The Viagra name has become so well known that many fake aphrodisiacs now call themselves "herbal viagra" or are presented as blue tablets imitating the shape and colour of Pfizer's product. Viagra is also informally known as "vitamin V", "the blue pill", or "blue diamond", as well as various other nicknames. Viagra and other products for sexual dysfunction, termed sexuopharmaceuticals, proliferated new types of specialised marketing for such products. Viagra and similar prescription pharmaceuticals were promoted by images in media to the extent of becoming a cultural icon, at the time a relatively new phenomenon known to be permitted only in the United States and New Zealand and which is believed to of significantly contributed to norms regarding male sexuality. One author notes that although the effect of Viagra is only limited to penile blood vessels, advertisements routinely use imagery of couples hugging, smiling and dancing, with the author claiming that pharmaceutical companies were deceptive in the use of such advertisements. In 2000, Viagra sales accounted for 92% of the global market for prescribed erectile dysfunction pills. By 2007, Viagra's global share had plunged to about 50% due to several factors, including the entry of Cialis and Levitra, along with several counterfeits and clones, and reports of vision loss in people taking PDE5 inhibitors. In 2008, the FDA forced Pfizer to remove Viva Cruiser, an advergame for Viagra, from appearing on Forbes. com, after the game failed to disclose risk information about the drug. In February 2007, it was announced that Boots, the UK pharmacy chain, would try over the counter sales of Viagra in stores in Manchester, England. Males between the ages of 30 and 65 would be eligible to buy four tablets after a consultation with a pharmacist. In 2017, the Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA) enacted legislation that expanded this nationwide, allowing a particular branded formulation of Sildenafil, Viagra Connect (50 mg), to be sold over the counter and without a prescription throughout the UK from early 2018. While the sale remains subject to a consultation with a pharmacist, the other restrictions from the trial have been removed, allowing customers over the age of 18 to purchase an unlimited number of pills. The decision was made, in part, to reduce online sales of counterfeit and potentially dangerous erectile dysfunction treatments. On 6 May 2013, Pfizer, which manufactures Viagra, told the Associated Press they will begin selling the drug directly to people on its website. Pfizer's patents on Viagra expired outside the US in 2012; in the US they were set to expire, but Pfizer settled litigation with each of Mylan and Teva which agreed that both companies could introduce generics in the US on 11 December 2017. In December 2017, Pfizer released its own generic version of Viagra. as of 2018, the US Food and Drug Administration has approved fifteen drug manufacturers to market generic sildenafil in the United States. Seven of these companies are based in India. This is likely to lead to dramatic price reductions.

Америка Құрама Штаттары

1992 жылы Pfizer компаниясы силденафил затын және оның жүрек-қан тамырлары ауруларын емдеуге қолданылуын қамтитын патент алды. Бұл Revatio ретінде сатылатын болды. Патент 1993 жылы жарияланып, 2012 жылы қолданылу мерзімі аяқталды. Revatio-ның патенті (эректильді дисфункция емес, өкпе артериялық гипертензияға арналған) 2012 жылдың соңында тоқталды. Силденафилдің төмен дозалы түрінің жалпылама нұсқалары АҚШ-та 2013 жылдың басынан бастап Greenstone, Mylan және Watson сияқты бірқатар өндірушілерден қолжетімді болды. Денсаулық сақтау қызметкерлері эректильді дисфункцияға силденафилдің жалпылама нұсқасын тағайындай алады. Бұл Виагра деп сатылатын болды. Бұл патент 2002 жылы жарияланып, 2019 жылы қолданылу мерзімі аяқталды. Teva соңғы патентті жарамсыз деп талап етті, бірақ Pfizer 2011 жылдың тамызында федералды округтік сотта жеңіске жетті. Pfizer компаниясымен жасалған келісім бойынша Teva компаниясы 2017 жылдың желтоқсан айында генерикалық препаратты ұсынуды бастады.

Бразилия

Pfizer компаниясының силденафил цитраты бойынша патенты Бразилияда 2010 жылы тоқталды.

Канада

Канадада 2010 жылдың маусым айында Федералды сот Ratiopharm Inc. компаниясының өтініші бойынша Pfizer-дің Revatio (өкпелік гипертензияны емдеуге қолданылатын силденафил) үшін 2,324,324 патентін жарамсыз деп тапты.

2012 жылдың 8 қарашасында Канаданың Жоғарғы соты Pfizer-дің Виаграға қатысты 2,163,446 патенті компанияның өтінішіне толық ақпарат ұсынбағаны үшін бастапқыда жарамсыз деп шешті. Teva Canada Ltd. v. Pfizer Canada Inc. ісінде Патент туралы заңның 27(3)(b) бабына сілтеме жасалды, онда ақпарат жариялау "сол өнер немесе ғылым саласындағы кез келген білікті маманға" оны жасауға мүмкіндік беретін жеткілікті мәліметтерді қамтуы керек делінген. Содан әрі былай делінді: "Саясат және заңды дұрыс түсіндіру тұрғысынан, патент иелеріне жүйемен осылай "ойнауға" рұқсат етуге болмайды. Менің ойымша, бұл шағымның негізгі мәселесі". Teva Canada компаниясы Канаданың Жоғарғы соты шешім шығарған күні Виаграның генериктік нұсқасы Novo Sildenafil-ді іске қосты. Бәсекелестікке төзу үшін Pfizer компаниясы Канадада Виаграның бағасын төмендетті. Бірақ 2012 жылдың 9 қарашасында Pfizer компаниясы Канаданың Жоғарғы сотына апелляцияны қайта қарау туралы өтініш берді, себебі сот патентті жойған арқылы өкілеттігінен асып кеткенін мәлімдеді. Соңында, 2013 жылдың 22 сәуірінде Канаданың Жоғарғы соты Pfizer патентін толығымен жарамсыз деп таныды.

Қытай

Силденафил цитраты дәрілерін өндіру және сату Қытайда жиі кездеседі, себебі Pfizer компаниясының патенттік құқықтары онда кеңінен қорғалмайды.

Мысыр

Мысыр 2002 жылы Виаграны сатуға рұқсат берді, бірақ көп ұзамай жергілікті компанияларға осы дәрінің аналогтарын өндіруге мүмкіндік берді, Pfizer бағасын төлей алмайтын жағдайдағы азаматтардың мүддесін ескере отырып.

Еуропалық Одақ

Pfizer компаниясының силденафил цитратына берілген патенты 2013 жылдың 21 маусымында Еуроодақтың Австрия, Дания, Франция, Германия, Ирландия, Италия, Нидерланды, Испания, Швеция, Ұлыбритания және Швейцария сияқты бірқатар мүше елдерінде тоқталды. 2000 жылы Pfizer компаниясының PDE5 ингибиторларын импотенцияны емдеу үшін пайдалануға қатысты Ұлыбританиядағы патенты бұрыннан белгілі болғандықтан күшін жойды; бұл шешім 2002 жылы апелляцияда сақталды.

Үндістан

Силденафил цитратынан жасалған, "жалған Виагра" деп белгілі препараттардың өндірілуі мен сатылуы Үндістанда кең таралған, себебі онда Pfizer компаниясының патенттік құқығы қолданылмайды. Бұл препараттардың тауарлық атаулары: Kamagra (Ajanta Pharma), Silagra (Cipla), Edegra (Sun Pharmaceutical), Penegra (Zydus Cadila), Manly (Cooper Pharma) және Zenegra (Alkem Laboratories).

Жаңа Зеландия

Силденафил 2014 жылы Жаңа Зеландияда қайта жіктелді, осылайша оны дәріханадан рецептсіз сатып алу мүмкіндігі туды. Бұл интернеттегі сату көлемін азайтты деп есептеледі, сондай-ақ қажет болған жағдайда еркектерді медициналық кеңес алуға бағыттауға мүмкіндік берді, бұл қауіпсіздікті арттырды.

Оңтүстік Корея

1999 жылы Оңтүстік Корея Pfizer компаниясына силденафилге қатысты екі патент берді. Бірінші құжат 2012 жылға дейін препаратты өндіру және сату құқығын тек Pfizer-ға кепілдеді, ал екіншісі 2014 жылға дейін силденафилді эректильді дисфункцияны емдеу үшін эксклюзивті пайдалануға рұқсат берді. 2011 жылы Hanmi Pharmaceutical және CJ CheilJedang компаниялары эксклюзивті пайдалану патентіне қарсы сотқа шағымданып, іс қозғады. 2012 жылдың маусым айында Корея сот жүйесі Pfizer компаниясына қарсы шешім шығарды, бұл силденафилдің жалпыға қолжетімді нұсқасын отандық өндіріспен шығаруға мүмкіндік берді. 2012 жылы Виагра Оңтүстік Кореяда эректильді дисфункцияны емдеудегі ең көп сатылатын препарат ретіндегі қор полосын жоғалтты. Бұл өзгерістің басты себебі "жалпыға қолжетімді препараттардың енгізілуі" болды. Жалпыға қолжетімді силденафил мамыр айында сатуға түсті. Hanmi Pharmaceuticals компаниясының PalPal препаратының сатылымы 22 миллиард вонға жетті, бұл сол жылы Виаграның нарықтық үлесінің 86% құрады. 2017 жылға қарай 50-ден астам жалпыға қолжетімді силденафил таблеткасы болды. Сол жылы Виаграның сатылымы Палпалдың сатылымынан 38%-ға төмендеді.

Ұлыбритания

2016 жылы Англияда силденафилге 2 958 199 рецепт жазылған, ал 2006 жылы – 1 042 431. 2018 жылы Pfizer компаниясы сататын силденафилдің нақты бір түрі – "Viagra Connect" Ұлыбританияда рецептсіз сатылымға түсті, мақсаты – қолжетімділікті кеңейту және жалған өнімдерге деген сұранысты азайту болды.