Кіріспе

Құрттар, саңырауқұлақтар мен өсімдіктерде табылатын психоделикалық зат – буфотенин (5-HO DMT, буфотенин). Бұл триптамин туындысы, дәлірек айтқанда, серотонин нейротрансмиттерімен байланысты DMT аналогы. Буфотенин кейбір саңырауқұлақтар, өсімдіктер және бақалардың, әсіресе терісінде кездесетін алкалоид. Буфотенин атауы Bufo бақа туысынан шыққан, оған бірнеше психоактивті бақа түрлері кіреді, ең танымалдары – Incilius alvarius, олар сілекей бездерінен буфотоксиндер бөліп шығарады. Буфотенин химиялық құрылымы жағынан псилоцин (4-HO DMT), 5-MeO DMT және DMT сияқты психоделикалық заттарға ұқсас, бұл заттар да буфотенин сияқты кейбір саңырауқұлақтарда, өсімдіктер мен жануарлар түрлерінде кездеседі.

Номенклатура

Буфотенин (буфотенин) 5-гидрокси-N,N-диметилтриптамин (5-HO DMT), N,N-диметил-5-гидрокситриптамин, диметилсеротонин және маппин деп те аталады.

Тарих

Буфотенинді жабысқақ бақаның терісінен бөліп алған, оны Бірінші дүниежүзілік соғыс кезінде Прага университетінде австриялық химик Гандовский атады. Буфотениндің құрылымын 1934 жылы Генрих Виландтың Мюнхендегі зертханасы растады, ал буфотенинді алғаш синтездегендер туралы Тошио Хошино мен Кения Шимодайра 1935 жылы хабарлады.

Жабайы бақалар

Буфотенин Буфо туысына жататын бірнеше бақаның терісінде және жұмыртқаларында табылады, бірақ ең көп мөлшерде Колорадо өзені бақасында (бұрын Bufo alvarius, қазір Incilius alvarius) шоғырланған, ол психоактивті әсерге жеткілікті буфотенинге ие жалғыз бақа түрі. Буфотенин және басқа да биоактивті қосылыстарды қамтитын бақа уының экстракттары кейбір дәстүрлі медицинада қолданылған, мысалы, Қытайда ғасырлар бойы қолданылып келе жатқан чан су (вероятно, Bufo gargarizans-тан алынған). Кейбір авторлардың пікірінше, бұл Буфо секрецияларының әсері Мезоамерикада көп жылдар бойы белгілі болған; алайда, басқалары бұл тәжірибе осы талапты қолдайтын жеткілікті "этнотарихи дәлелдер" береді деп күмәнданады. Буфотениннен басқа, Буфо секрецияларында дигоксин сияқты жүрек гликозидтері де бар, және осы уларды жұту өлімге әкелуі мүмкін. Адамдардың Буфо бақасының уын және жұмыртқаларын жұтқан жағдайлары тіркелді, олардың кейбіреулері өліммен аяқталды. Испаниядағы сот ісінде дәрігердің мексикалық бақа уымен емдеген адамдарының бірі әдеттегі бір дозаның орнына үш доза жұтып қайтыс болды, сондай-ақ осы түтіннен мас болған адамдардың қолдарының спазмдары суреттері болды. 1990 жылдардың ортасында хабарланғандай, буфотенин бар бақа секрециялары көшеде есірткі ретінде пайда болды, бірақ іс жүзінде афродизиак емес, чан су түрінде ауыз арқылы қабылданады. Бақа уын ауыз арқылы қабылдау практикасы танымал мәдениетте және ғылыми әдебиетте "бақаны жалау" деп аталады және бұқаралық ақпарат құралдарының назарын аударды. Алберт Мост, "Жарық бақасы шіркеуінің" негізін қалаушы және Буфо альвариус уының рухани қолдануын жақтаушы, 1983 жылы "Буфо альвариус: Сонора шөлінің психоделикалық бақасы" атты кітапша жариялады, онда секрецияларды қалай алу және темекілеу керектігі түсіндірілді. Буфотенин сондай-ақ Амазонка және Атлантика жаңбырлы ормандарында кездесетін Osteocephalus туысына жататын үш ағаш гилид бақасының (Osteocephalus taurinus, Osteocephalus oophagus және Osteocephalus langsdorfii) тері секрециясында да кездеседі.

Анадэнантера тұқымы

Буфотенин – Anadenanthera colubrina және Anadenanthera peregrina ағаштарының тұқымдарының құрамына кіретін зат. Анадэнантера тұқымдарын Кариб теңізі, Орталық және Оңтүстік Американың жергілікті халықтары Колумбтан бұрынғы дәуірден бері психоделикалық түйін дайындау үшін пайдаланған. Анадэнантера бұршақтарын қолданудың ең ерте археологиялық куәлігі 4000 жылдан астам мерзімге созылады, сондай-ақ Mucuna pruriens тұқымдарында да кездеседі. Буфотенин Amanita citrina, A. porphyria және A. tomentella түрлерінде де анықталған.

Қабылдау және шығару

Сыңарларда тері астына енгізілген буфотенин (1–100 мкг/кг) негізінен өкпеге, жүрекке және қанға, ал одан әлдеқайда аз мөлшерде миға (гипоталамус, ми сабағы, стриатум және ми қабығы) және бауырға таралады. Ол бір сағатта ең жоғары концентрацияға жетеді және 8 сағат ішінде дерлік толығымен шығарылады. Адамдарда буфотениннің тамырға енгізілуі салдарынан, инъекцияланған препараттың (70%) 5 HIAA түрінде, яғни серотониннің ішкі метаболиті ретінде, шығарылады, ал шамамен 4% өзгеріссіз зәрмен шығарылады. Ауыз арқылы қабылданған буфотенин моноамин оксидаза ферментімен кеңінен бірінші өту метаболизміне ұшырайды.

Өлімге әкелетін доза

Кеміргіштерде буфотениннің жедел уыттылығы 200-300 мг/кг аралығында бағаланған. Өлім тыныс алудың тоқтауынан пайда болады. 2019 жылдың желтоқсанында Тайваньдық бес ер адам ауырып, біреуі бақа деп жаңылысқан Орталық Формоза бақаларын жегеннен кейін қайтыс болды.

Фэбинг және Хокинс (1955)

1955 жылы Фэбинг пен Хокинс Огайо штатының түрмесіндегі тұтқындарға 16 мг-ға дейінгі дозада буфотенинді тамырға енгізді. Бұл сынақтарда беттің көгеруіне әкелетін уытты әсер байқалды. 1 мг мөлшерінде алған бір адам "көксікте қысылу сезімі" және "тігілгендей" қышынуды сезінгенін айтты. Бұған қоса, "екі жамбаста қысқаша ауыру сезімі және жеңіл ден қобалжу" байқалды. Нью-Йорк штатының ауруханасында шизофрениямен ауыратын науқастарға буфотенинді (суда еритін креатинин сульфаты тұзы) тамырға енгізу бойынша тәжірибе жүргізді. Олар бір науқасқа 50 секунд ішінде 10 мг мөлшерінде дәрі берілгенде, "шеткі нерв жүйесіне әсері өте күшті болды: 17 секундтан кейін бет қызарды, 22 секундтан кейін максималды дем алу, одан кейін шамамен 2 минут бойы максималды гипервентиляция байқалды, бұл уақытта науқас тітіркендіргіштерге жауап бермеді; оның бетінің түсі күлгін болды". Соңында Тернер мен Мерлис былай деп хабарлады:

бір жағдайда, бұл біздің зерттеуімізді тоқтатты, 40 мг мөлшерінде бұлшық етке енгізілген науқаста кенеттен жүрек соғудың өте жылдамдығы пайда болды; пульс анықталмады; қан қысымы өлшенбеді. Аурикулярлық фибрилляцияның басталуы байқалды. Күшті цианоз дамыды. Жүрекке массаж жасалып, пульс қалыпқа келді. Біраз уақыттан кейін науқас әлі де көгілдір түсті болған күйінде: "Бұл жақсы емес. Мен оны алғым келмеймін" деді. Тернер мен Мерлис визуалды эффекттерді тудырмай, дозаны моральдық тұрғыдан қабылданатын шекке дейін арттырғаннан кейін: "Біз буфотенинді Кохоба улануының жедел фазасын тудыруға қабілетті деп санамаймыз".

Отт (2001)

2001 жылы этноботаник Джонатан Отт өзіне еркін негізді буфотенинді инфуляция (5–100 мг), тіл астына (50 мг), тік ішек арқылы (30 мг), ауызша (100 мг) және буландыру (2–8 мг) арқылы енгізген зерттеудің нәтижелерін жариялады. Отт интраназальдық буфотениннің "көрнекі әсерлерін" және осы жолмен "көрнекі шекті дозасы" 40 мг құрайтынын, ал кішірек дозалар байқалатын психоактивті әсерлерді тудыратынын хабарлады. Ол "интраназальдық буфотенин әрдайым денеге релаксациялық әсер етеді; ешқандай жағдайда беттің қызаруы, дискомфорт немесе өзін-өзі бағалауды төмендетуге әкелетін жағымсыз әсерлер болған жоқ" деп мәлімдеді. 100 мг дозада әсер 5 минут ішінде басталып, 35–40 минутта ең жоғары деңгейге жетеді және 90 минутқа дейін сақталады. Жоғары дозалар триптаминдерге тән "айналмалы, түрлі-түсті үлгілер, әсіресе арабеске ұқсас" сияқты психоделикалық әсерлерді тудырды. Тіл астына алынған еркін негізді буфотениннің интраназальдық қолданумен бірдей екені анықталды. Әсердің күші, ұзақтығы және психоделикалық әсері бірдей болды. Отт буландырылған еркін негізді буфотениннің 2–8 мг дозада белсенді екенін анықтады, 8 мг дозасы "көздері жұмылғанда сақина тәрізді, айналмалы, түрлі-түсті үлгілерді" тудырады. Ол инфуляциялық буфотениннің көрнекі әсерлерін бір әріптесі, ал буландырылған буфотениннің әсерлерін бірнеше еріктілер растағанын атап өтті. Отт интраназальдық және тіл астына алынған еркін негізді буфотениннің әсерінің басқа зерттеулерде интравеноздық түрде енгізілген кезде байқалған Yopo сияқты уытты перифериялық симптомдарсыз, мысалы, беттің қызуысыз бірдей екенін қорытындылады.

Шизофрения мен басқа да психикалық бұзылулармен байланысты

1960 жылдардың аяғында жүргізілген зерттеуде шизофрениямен ауыратын адамдардың зәрінен буфотенин табылғаны хабарланды; бірақ, кейінгі зерттеулер осы нәтижелерді 2010 жылға дейін растай алмады. Зерттеулер басқа психикалық аурулары бар адамдардың, мысалы, ересек болып жетілмеген аутистік пациенттердің зәр үлгілерінде эндогенді буфотениннің бар екенін анықтады. Тағы бір зерттеуде параноидтық зорлық-зомбылық жасаған қылмыскерлердің немесе отбасы мүшелеріне қатысты зорлық-зомбылық көрсеткендердің зәріндегі буфотенин деңгейі, басқа зорлық-зомбылық жасаған қылмыскерлерге қарағанда жоғары екені көрсетілді. 2010 жылғы зерттеуде аутизм спектрінің ауыр бұзылысы (АСБ), шизофрения және симптомсыз адамдардың зәріндегі буфотенин деңгейін анықтау үшін массалық спектрометрия тәсілі қолданылды. Олардың нәтижелері симптомсыз адамдармен салыстырғанда АСБ және шизофрениямен ауыратын топтардың зәрінде буфотениннің едәуір жоғары деңгейін көрсетті.

Австралия

Буфотенин Австралия Ұлттық Достастығы Үкіметінің Қылмыстық кодексінің ережелеріне сәйкес, I тізімдегі бақыланатын зат ретінде жіктеледі. Ол сондай-ақ, Уыттар стандартының 9-шы тізімінде тізімделген (2015 жылғы қазан). 1964 жылғы Уыттар заңында 9-шы тізімдегі заттар "Медициналық немесе ғылыми зерттеулер үшін, немесе талдау, оқыту немесе даярлау мақсатында қажет болған жағдайларды қоспағанда, заңмен тыйым салынған, теріс пайдаланылуы немесе дұрыс пайдаланылмауы мүмкін заттар" деп сипатталған. 1981 жылғы "Есірткілерді теріс пайдалану туралы" заң бойынша, сотқа жеткілікті дәлел ретінде қарастырылып, сату және тарату ниеті деп есептеледі.

Ұлыбритания

Ұлыбританияда буфотенин 1971 жылғы Есірткілерді қолдану туралы заң бойынша А тобының есірткісі саналады.

Америка Құрама Штаттары

Буфотенин (DEA Drug Code 7403) АҚШ-тағы Федералдық есірткі саудасын қадағалау басқармасы (DEA) тарапынан I тізімдегі есірткі ретінде реттеліп, оны сатып алу, иелену және сату заңсыз болып табылады.

Швеция

Швецияның қоғамдық денсаулық сақтау агенттігі 2019 жылдың 15 мамырында буфотенинді қауіпті зат ретінде жіктеуді ұсынды.