Хлорпропамид – 2 типті қант диабетін емдеуге арналған сульфонилмочевина. Инсулин секрециясын арттырады, гипогликемия қаупі бар. Бағасы, қолдануы туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Хлорпропамид – сульфонилмочевина класына жататын қант диабетіне қарсы препарат. Ол 2-ші типті қант диабетін емдеу үшін қолданылады. Бұл бірінші буын, ұзақ әрекет ететін сульфонилмочевина.
Chlorpropamide is an antidiabetic drug, belonging to the sulfonylurea class of organic compounds. It is used to treat diabetes mellitus type 2. It is a long acting first generation sulfonylurea.
Әрекет ету механизмі
Басқа сульфонилмочевиналар сияқты, хлорпропамид инсулин секрециясын күшейтеді, сондықтан ол тек қана қандағы қант деңгейін төмендетуге қабілетті бета-жасушалары бар пациенттерде ғана тиімді. Ол салыстырмалы түрде ұзаққа созылатын гипогликемия эпизодтарын тудыруы мүмкін; осы себепті гликлазид немесе толбутамид сияқты әсер ету ұзақтығы қысқа сульфонилмочевиналар қолданылады. Гипогликемия қаупі осы препаратты қарттар мен жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр және бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін қолайсыз жасайды. Хлорпропамид ішінара орталық диабет инсупидусының емдемесінде де қолданылады.
Like other sulfonylureas, chlorpropamide acts to increase the secretion of insulin, so it is only effective in patients who have some pancreatic beta cell function. It can cause relatively long episodes of hypoglycemia; this is one reason why shorter acting sulfonylureas such as gliclazide or tolbutamide are used instead. The risk of hypoglycemia makes this drug a poor choice for the elderly and patients with mild to moderate hepatic and renal impairment. Chlorpropamide is also used in partial central diabetes insipidus.
Фармакокинетика
Плазмадағы максималды концентрация тез және дерлік толық (>90%) ішектен сіңгеннен кейін 3-5 сағат ішінде жетеді. Плазманың жартылай ыдырау мерзімі 36 сағатты құрайды; препараттың әсер ету ұзақтығы шамамен 24 сағатқа созылады, бұл басқа сульфонилмочевиналардан ұзақ. Тұрақты плазма деңгейі үш күндік үздіксіз қолданудан кейін ғана жетеді. Препараттың 90% плазма ақуыздарымен байланысады; кем дегенде екі альбумин байланысу орындары бар. Хлорпропамидтің 99%-дан астамы өзгермеген күйінде бүйректер арқылы шығарылады. Ол бірінші кезекте гломерулаларда сүзіледі, содан кейін қайта сіңіріледі және түтікшелік люменге секрецияланады. Хлорпропамид қытай текті пациенттерде диабетті емдеуде тиімді болғанымен, моңғол текті адамдарда қолдануға болмайды.
Maximal plasma concentrations are reached 3 to 5 hours after quick and nearly complete (>90%) resorption from the gut. plasma half life is 36 hours; the drug is effective for about 24 hours, longer than other sulfonylureas. A stable plasma level is only reached after three days of continuous application. 90% of the drug are bound to plasma proteins; at least two albumin binding sites exist. More than 99% of chlorpropamide are excreted unchanged via the kidneys. It is first filtrated in the glomeruli, then reabsorbed, and finally secreted into the tubular lumen. Chlorpropamide, while effective in the treatment of diabetics in patients of Chinese descent, should never be used in people of Mongolian descent.
Басқа да жанама әсерлері
Ең көп кездесетін жағынқы әсерлер теріге қатысты, мысалы, бөртпе, фотоаллергия және (сирек жағдайларда) Стивенс-Джонсон синдромы. Өте жоғары дозада ол антидиуретикалық гормонның (АДГ) секрециясын арттырады, бұл гипонатриемияға алып келуі мүмкін. Сондай-ақ, ол қан сарысуындағы сілтілік фосфатаза деңгейін айқын түрде жоғарылатады.
The most common side effects are skin related, such as rashes, photoallergy and (in rare cases) Stevens–Johnson syndrome. In very high doses it can increase secretion of antidiuretic hormone (ADH), which can lead to hyponatremia. It also markedly raises the serum level of alkaline phosphatase.
Химиялық қасиеттері
Хлорпропамид – ерекше иісі мен дәмі жоқ ақ түсті кристалдық ұнтақ. Ол полиморфизмді көрсетеді. Оның қышқылдық диссоциация константасы pKa 20°C-да 5,0-ге тең.
Chlorpropamide is a white crystalline powder with no characteristic taste or smell. It exhibits polymorphism. Its acid dissociation constant pKa is 5.0 at 20 °C.
Ерігіштігі
Еріткіштің ерігіштігі Су, pH 6 1:450 Су, pH 7.3 ерімейді Ацетон 1:5 Дихлорметан 1:9 Этанол 1:12 Диэтил эфирі 1:200