Кіріспе
Химиялық қосылыс
Дрогбокс
| Бақыланатын өрістер = өзгертілді
| Тексерілген редакция = 464382666
| IUPAC атауы = 5 (4 Хлорфенил) 1 (2,4 дихлорфенил) 4 метил N (пиперидин 1-ил) 1H пиразол 3-карбоксамид
| Сурет = Rimonabant.svg
| Сурет2 = Римонабант шар және таяқ моделі.png
Drugbox
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 464382666
| IUPAC name = 5 (4 Chlorophenyl) 1 (2,4 dichlorophenyl) 4 methyl N (piperidin 1 yl) 1H pyrazole 3 carboxamide
| image = Rimonabant. svg
| image2 = Rimonabant ball and stick model. png
| Сауда атауы =
| Drugs.com =
| ЕО лицензиясы = иә
| Жүктілік санаты = Тағайындалмаған, қолдану ұсынылмайды
| Ұлыбритания заңнамасы =
| Құқықтық статусы = Еуропалық және Бразилия нарықтарынан алынды; басқа елдерде мақұлданбаған. Бұл препарат 2006 жылы Еуропада мақұлданған анорексияға қарсы семіздікке қарсы дәрі, бірақ 2008 жылы ауыр психикалық жағымсыз әсерлеріне байланысты әлемдік деңгейде алынды; ол ешқашан АҚШ-та мақұлданбаған. Римонабант – каннабиноид рецепторы CB1-дің кері агонисті және клиникалық дамудағы бірінші препарат.
| Drugs. com =
| licence EU = yes
| pregnancy category = Not assigned, use not recommended
| legal UK =
| legal status = Withdrawn from European and Brazilian markets; not approved elsewhere is an anorectic antiobesity drug approved in Europe in 2006 but was withdrawn worldwide in 2008 due to serious psychiatric side effects; it was never approved in the United States. Rimonabant is an inverse agonist for the cannabinoid receptor CB1 and was first in class for clinical development.
Тарих
Римонабант – селективті CB1 рецептор блоктаушы, және оны Sanofi Aventis компаниясы ашты және әзірледі. 2006 жылдың 21 маусымында Еуропалық комиссия римонабантты сол кездегі 25 мүшелі Еуропалық Одақта диета мен физикалық жаттығулармен қатар қолданылатын, дене массасы индексі (ДМЖ) 30 кг/м² жоғары немесе ДМЖ 27 кг/м² жоғары және 2-типті қант диабеті немесе дислипидемия сияқты қосымша тәуекел факторлары бар пациенттер үшін рецепт бойынша берілетін дәрі ретінде сатуға рұқсат берді. Бұл препарат әлемдегі алғаш рет мақұлданған препарат болды. АҚШ-тың Дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) өтінішті мақұлдауға жарамсыз деп таныды, ал компания қайта тапсыру жоспарларын тоқтатты. Препарат 2007 жылдың сәуір айында Бразилияда мақұлданды. 2008 жылдың қараша айында Бразилиядағы кеңесші комитет де препаратты қолдануды тоқтатуды ұсынды, және сол айда Sanofi Aventis әлем бойынша препаратты сатуды тоқтатты. 2009 жылы Үндістанда препаратты өндіру мен сатуға тыйым салынды.
Жағымсыз әсерлер
Реттеуші органдарға ұсынылған клиникалық сынақтардың деректері римонабанттың қатысушылардың 10% дейінде депрессиялық бұзылуларға немесе көңіл күйіндегі өзгерістерге, ал шамамен 1% - ында өзіне-өзі зиян келтіру ойларына әкелгенін көрсетті. Еуропада бұл препарат психикалық аурулары бар, соның ішінде депрессияға немесе өзіне-өзі зиян келтіру ойларымен күресіп жүрген адамдарға қарсы көрсетілді. Сонымен қатар, жүрек айну және жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары өте жиі кездесетін жағымсыз әсерлер (адамдардың 10% - дан астамында байқалды); жиі кездесетін жағымсыз әсерлер (адамдардың 1% мен 10% арасында кездесетін) ішек қабынуы, алаңдаушылық, тітіркену, ұйқысыздық және басқа да ұйқы бұзылыстары, қыздыру, диарея, құсу, құрғақ немесе қышыған тері, сіңір қабынуы, бұлшық еттердің құрысуы мен спазмдары, шаршау, тұмауға ұқсас белгілер және құлау қаупінің артуын қамтыды. FDA-ның кеңесші комитеті тексеру бөлімдері көтерген алаңдаушылықтармен келісті. Адам және жануарлар деректеріне сүйенсек, ОЖЖ токсикалық әсері, әсіресе ұстамаларға қатысты терапиялық терезе тар болып көрінеді. ЕМА нарықтан кейінгі бақылау деректері римонабант қабылдаған адамдарда психикалық аурулардың қаупі екі есеге артқанын көрсетті.