Введение

Химическое соединение
Drugbox
| Наблюдаемые поля = изменено
| Проверено = 464382666
| IUPAC name = 5-(4-Хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-N-(пиперидин-1-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамид
| Изображение = Rimonabant.svg
| image2 = Rimonabant ball and stick model.png

| Торговое название =
| Drugs.com =
| Лицензия ЕС = да
| Категория беременности = Не назначена, не рекомендуется к применению
| Правовой статус в Великобритании =
| Правовой статус = Выведен с европейского и бразильского рынков; не одобрен в других странах. Является анорексигенным антиожирным препаратом, одобренным в Европе в 2006 году, но отозван во всем мире в 2008 году из-за серьезных психиатрических побочных эффектов; никогда не был одобрен в Соединенных Штатах. Римонабант является обратным агонистом каннабиноидного рецептора CB1 и был первым препаратом в своем классе, прошедшим клиническую разработку.

История

Римонабант является селективным блокатором рецепторов CB1 и был открыт и разработан компанией Sanofi Aventis. 21 июня 2006 года Европейская комиссия одобрила продажу римонабанта в Европейском союзе, состоявшем тогда из 25 стран-членов, в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, для применения в сочетании с диетой и физическими упражнениями у пациентов с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2 или у пациентов с ИМТ более 27 кг/м2, имеющих сопутствующие факторы риска, такие как диабет 2 типа или дислипидемия. Он стал первым препаратом в своем классе, получившим одобрение где-либо в мире. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) отклонило заявку на одобрение, и компания отказалась от планов повторной подачи. Препарат был одобрен в Бразилии в апреле 2007 года. В ноябре 2008 года консультативный комитет в Бразилии также рекомендовал приостановку продаж, и в том же месяце компания Sanofi Aventis приостановила продажу препарата во всем мире. В 2009 году Индия запретила производство и продажу данного препарата.

Побочные эффекты

Данные клинических испытаний, представленные регулирующим органам, показали, что римонабант вызывал депрессивные расстройства или изменения настроения у до 10% испытуемых и суицидальные мысли у около 1%. В Европе препарат был противопоказан людям с любыми психическими расстройствами, включая лиц с депрессией или суицидальными наклонностями. Кроме того, очень распространенными нежелательными явлениями были тошнота и инфекции верхних дыхательных путей (возникали у более чем 10% пациентов); распространенными нежелательными явлениями (возникали у 1–10% пациентов) были гастроэнтерит, тревога, раздражительность, бессонница и другие нарушения сна, приливы, диарея, рвота, сухость или зуд кожи, тендинит, мышечные судороги и спазмы, усталость, симптомы, сходные с гриппом, и повышенный риск падений. Консультативный комитет FDA поддержал опасения, высказанные отделами экспертизы. На основании данных, полученных на людях и животных, терапевтическое окно в отношении токсичности для центральной нервной системы, и в частности судорог, оказалось узким. Данные постмаркетингового наблюдения EMA показали, что риск развития психических расстройств у пациентов, принимающих римонабант, был удвоен.