Госерелин (Zoladex) – дәрі, рак (простата, сүт безі) емдеуде жыныс гормондарының өндірісін төмендетеді. GnRH агонисі, декапептид. Құрамында өзгерістер бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Гozерелин, Zoladex саудалық атауымен және басқаларымен сатылатын, жыныс гормондарының (тестостерон және эстроген) өндірісін басуға қолданылатын дәрі, әсіресе сүт безі және простата қатерлі ісігін емдеуде. Ол инъекциялық гонадотропин босатушы гормон агонисі (GnRH агонисі) болып табылады. Құрылымы бойынша декапептид. Бұл жылдам ыдырауды тежеу үшін екі өзгеріс енгізілген табиғи GnRH декапептиді. Goserelin жыныс гормондары – тестостерон және эстрогеннің өндірісін импульстік емес (физиологиялық емес) түрде күшейтеді. Бұл эндогенді гормоналды кері байланыс жүйелерінің бұзылуына алып келеді, нәтижесінде тестостерон және эстроген өндірісі төмендейді. Ол 1976 жылы патенттелген және 1987 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген.
Goserelin, sold under the brand name Zoladex among others, is a medication which is used to suppress production of the sex hormones (testosterone and estrogen), particularly in the treatment of breast and prostate cancer. It is an injectable gonadotropin releasing hormone agonist (GnRH agonist). Structurally, it is a decapeptide. It is the natural GnRH decapeptide with two substitutions to inhibit rapid degradation. Goserelin stimulates the production of the sex hormones testosterone and estrogen in a non pulsatile (non physiological) manner. This causes the disruption of the endogenous hormonal feedback systems, resulting in the down regulation of testosterone and estrogen production. It was patented in 1976 and approved for medical use in 1987. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Медициналық қолданыстар
Госерелин гормонға сезімтал сүт безінің (менопаузаға дейінгі және менопауза кезеңіндегі әйелдерде) және простата қатерлі ісіктерін, сондай-ақ кейбір қатерсіз гинекологиялық ауруларды (эндометриоз, жатыр фиброидтары және эндометрийдің жұқаруы) емдеу үшін қолданылады. Бұдан өзге, госерелин көмекші репродукция және ерте жасқа жеткен жасөсперімдерді емдеуде пайдаланылады. Ол сондай-ақ еркектерден әйелдерге трансгендерлерді емдеуде қолданылуы мүмкін және кейбір елдерде, мысалы Ұлыбританияда, басқа антиандрогендерге қарағанда артықшылыққа ие. Госерелин 1 айлық және 3 айлық ұзақ әсерлі депо түрінде қол жетімді. Госерелин емдеу барысында 28 күн сайын тері астына, биологиялық түрде ыдырайтын имплант ретінде инъекция жасау арқылы беріледі.
Goserelin is used to treat hormone sensitive cancers of the breast (in pre and peri menopausal women) and prostate, and some benign gynaecological disorders (endometriosis, uterine fibroids and endometrial thinning). In addition, goserelin is used in assisted reproduction and in the treatment of precocious puberty. It may also be used in the treatment of male to female transgender people and is favoured above other anti androgens in some countries, such as the UK. It is available as a 1 month depot and a long acting 3 month depot. Goserelin is administered by subcutaneous injection as a biodegradable implant every 28 days for the duration of treatment.
Жанама әсерлер
Гозерелин емдеудің алғашқы бірнеше аптасында сүйек ауруының уақытша күшеюіне және простата қатерлі ісігінің белгілеріне себеп болуы мүмкін. Бұл ісіктің күшею әсері деп аталады, және рецепторлардың сезімталдығы төмендеп, гормоналды өндіріс тежелгенге дейін лютеинизациялық гормон өндірісінің бастапқы көтерілуінің нәтижесі болып табылады. Гормоналды тежеліммен бірге белгілер жоғалады. Сондықтан, гозерелинмен емдеудің алғашқы 2–3 аптасында, әсіресе бұрыннан сүйек ауруы бар пациенттерде антиандрогенмен бірге емдеу ұсынылады. Гозерелин сүйек ауруын, қызу сезімін, бас ауруын, асқазанның бұзылуын, депрессияны, сирек жағдайларда несеп шығару қиындығын, салмақ көтерілуін, көкірек бездерінің ісінуін және сезімталдығын (сирек), эрекцияның нашарлауын және жыныстық құмарлықтың төмендеуін тудыруы мүмкін. Сүйек ауруын симптомдық түрде бақылауға болады, ал эректильді дисфункцияны варденафил (Levitra) немесе басқа да ұқсас ауызға қабылданатын терапиялармен емдеуге болады, бірақ олар жыныстық құмарлықтың төмендеуін емдей алмайды. Гозерелинмен емдеу кезінде гинекомастияның жиілігі 1–5% аралығында болуы мүмкін. Әйелдерде қысқа мерзімді есте сақтау қабілетінің нашарлауы да байқалған, кейбір жағдайларда бұл нашарлау ауыр болуы мүмкін, бірақ ем тоқтатылғаннан кейін бұл әсер біртіндеп жоғалады.
Goserelin may cause a temporary increase in bone pain and symptoms of prostatic cancer during the first few weeks of treatment. This is known as the tumour flare effect, and is the result of an initial increase in luteinizing hormone production, before the receptors are desensitised and hormonal production is inhibited. The symptoms will disappear, with hormonal inhibition. It is therefore advisable to co treat with an antiandrogen during the first 2–3 weeks of goserelin treatment, particularly in patients with pre existing bone symptoms. Goserelin may cause bone pain, hot flushes, headache, stomach upset, depression, difficulty urinating (isolated cases), weight gain, swelling and tenderness of breasts (infrequent), decreased erections and reduced sexual desire. Bone pain can be managed symptomatically, and erectile dysfunction can be treated by vardenafil (Levitra) or other similar oral therapies, although they will not treat the reduced sexual desire. The rates of gynecomastia with goserelin have been found to range from 1 to 5%. Short term memory impairment has also been reported in women and may in some cases be severe, but this effect disappears gradually once treatment is discontinued.<
Фармакология
Гозерелин – табиғи гонадотропин босатқыш гормонның (GnRH) синтетикалық аналогы. Инъекция арқылы енгізгенде биологиялық қолжетімділігі шамамен толық. Гозерелин ақуызбен нашар байланысады және қалыпты бүйрек функциясы бар пациенттерде сарысудағы жартылай шығарылу кезеңі екі-төрт сағатты құрайды. Бүйрек функциясы нашарлауған пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикалық көрсеткіштерде маңызды өзгерістер байқалмайды. Енгізгеннен кейін, сарысудағы ең жоғары концентрация шамамен екі сағат ішінде жетеді. Ол гипофиздегі GnRH рецепторларымен жылдам байланысады, бұл лютеинизациялау гормонының өндірісін бастапқыда арттырады, одан кейін тиісті жыныстық гормондардың өндірісін күшейтеді. Бұл бастапқы күшеюді бикалутамид (Casodex) сияқты андроген рецепторларының антагонисін бірге тағайындау/қоса беру арқылы бақылауға болады. Соңында, шамамен 14-21 күннен кейін, рецепторлардың төмендеуіне байланысты ЛГ өндірісі айтарлықтай төмендейді және жыныстық гормондар әдетте кастрациялық деңгейге дейін азаяды.
Goserelin is a synthetic analogue of a naturally occurring gonadotropin releasing hormone (GnRH). Bioavailability is almost complete by injection. Goserelin is poorly protein bound and has a serum elimination half life of two to four hours in patients with normal renal function. The half life increases with patients with impaired renal function. There is no significant change in pharmacokinetics in subjects with liver failure. After administration, peak serum concentrations are reached in about two hours. It rapidly binds to the GnRH receptor cells in the pituitary gland thus leading to an initial increase in production of luteinizing hormone and thus leading to an initial increase in the production of corresponding sex hormones. This initial flare may be treated by co prescribing/co administering an androgen receptor antagonist such as bicalutamide (Casodex). Eventually, after a period of about 14–21 days, production of LH is greatly reduced due to receptor downregulation, and sex hormones are generally reduced to castrate levels.
Химия
Гозерелин – ГнРГ аналогы және декапептид. Ол ацетат тұзы түрінде ұсынылады.
Goserelin is a GnRH analogue and decapeptide. It is provided as the acetate salt.
Жалпы атаулар
Гозерелин – бұл дәрінің жалпы атауы және оның ұзақ әсерлі, имплантациялық және деполық формалары.
Goserelin is the generic name of the drug and its , , and .