Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Препараттар класы
Class of medications
5α редуктаза ингибиторлары (5 АРИ), сондай-ақ дигидротестостерон (ДГТ) блокерлері деп те аталады, антиандрогендік әсері бар препараттар класы болып табылады. Олар негізінен простата безінің үлғаюын және бас шашының түсуін емдеу үшін қолданылады. Кейде олар әйелдерде шаш өсудің артық болуын емдеу үшін және трансгендер әйелдерге гормоналдық терапияның бір бөлігі ретінде де қолданылады. Бұл препараттар әртүрлі эндогенді стероидтардың метаболизміне қатысатын 5α редуктаза ферментін тежейді. 5 АРИ ең көп танымал – тестостерон, негізгі андрогендік жыныстық гормонының, кейбір андрогенге байланысты ауруларда дигидротестостеронға (ДГТ) айнуына тосқауыл қояды.
5α Reductase inhibitors (5 ARIs), also known as dihydrotestosterone (DHT) blockers, are a class of medications with antiandrogenic effects which are used primarily in the treatment of enlarged prostate and scalp hair loss. They are also sometimes used to treat excess hair growth in women and as a component of hormone therapy for transgender women. These agents inhibit the enzyme 5α reductase, which is involved in the metabolic transformations of a variety of endogenous steroids. 5 ARIs are most known for preventing conversion of testosterone, the major androgen sex hormone, to the more potent androgen dihydrotestosterone (DHT), in certain androgen associated disorders.
Қол жетімді нысандар
Финастерид (бренд атаулары Проскар, Пропеция) 5α редуктазаның 2 және 3 типті изоэнзимдерінің жұмысын тежейді. Ол қан айналымындағы ДГТ деңгейін шамамен 70%-ға дейін төмендетеді. Дутастерид (бренд атауы Аводарт) 5α редуктазаның барлық үш изоэнзимін тежейді және ДГТ деңгейін 95%-ға дейін төмендетуі мүмкін. Сонымен қатар, ол простата қатерлі ісігі бар ерлерде простатадағы ДГТ деңгейін 97-99%-ға дейін төмендетуі мүмкін. Эпристерид (бренд атаулары Айпулиете, Чуанлиу) Қытайда еңкейген простата гиперплазиясын емдеу үшін сатылады. Дегенмен, ол қан айналымындағы ДГТ деңгейін шамамен 25-54%-ға ғана төмендетуі мүмкін. Альфатрадиол (бренд атаулары Элл Кранелл Альфа, Пантостин) – Еуропада шаштың түсуін емдеу үшін қолданылатын жергілікті 5 АРИ. Serenoa repens экстракты, сондай-ақ saw palmetto экстракты деп белгілі, 5 АРИ, ол рецептсіз диеталық қосымша ретінде сатылады. Бұған қоса, ол Еуропада Permixon брендімен еңкейген простата гиперплазиясын емдеуге арналған фармацевтикалық препарат ретінде қолданылады.
Finasteride (brand names Proscar, Propecia) inhibits the function of two of the isoenzymes (types 2 and 3) of 5α reductase. It decreases circulating DHT levels by up to about 70%. Dutasteride (brand name Avodart) inhibits all three 5α reductase isoenzymes and can decrease DHT levels by 95%. It can also reduce DHT levels in the prostate by 97 to 99% in men with prostate cancer. Epristeride (brand names Aipuliete, Chuanliu) is marketed in China for the treatment of benign prostatic hyperplasia. However, it can only decrease circulating DHT levels by about 25 to 54%. Alfatradiol (brand names Ell Cranell Alpha, Pantostin) is a topical 5 ARI used to treat pattern hair loss in Europe. An extract of Serenoa repens, also known as saw palmetto extract, is a 5 ARI that is sold as an over the counter dietary supplement. It is also used under the brand name Permixon in Europe as a pharmaceutical drug for the treatment of benign prostatic hyperplasia.
Жанама әсерлер
5 АРИ ерлер мен әйелдерде көбінесе жақсы қабылданады және аздаған жанама әсерлер тудырады. Дегенмен, ерлер арасында жүргізілген зерттеулерде либидоның төмендеуі, эректильді дисфункция, эякуляциялық дисфункция, сүексіздік, емшектегі сезімталдық, гинекомастия, депрессия, мазасыздық, өзіне зиян келтіру және деменция сияқты қауіптердің сәл жоғарылауы анықталды. Бұған қоса, 5 АРИ простата қатерлі ісігінің даму қаупін жалпы түрде төмендетсе де, кейбір сирек кездесетін, бірақ жоғары сапалы простата қатерлі ісігінің даму қаупін арттыратыны белгілі болды. Финастерид операция кезінде иристің жұмсару синдромы және катарактаның пайда болуымен де байланысты. Депрессиялық белгілер мен өзіне-өзі қол жұмсау туралы хабарлар келіп түскен.
5 ARIs are generally well tolerated in both men and women and produce few side effects. However, they have been found to have some risks in studies with men, including slightly increased risks of decreased libido, erectile dysfunction, ejaculatory dysfunction, infertility, breast tenderness, gynecomastia, depression, anxiety, self harm, and dementia. In addition, although 5 ARIs decrease the overall risk of developing prostate cancer, they have been found to increase the risk of developing certain rare but high grade forms of prostate cancer. Finasteride has also been associated with intraoperative floppy iris syndrome and cataract formation. Depressive symptoms and suicidality have been reported.
Жыныстық дисфункция
Жыныстық дисфункция, соның ішінде эректильді дисфункция, либидоның төмендеуі және эякулят мөлшерінің азаюы финастерид немесе дутастеридпен емделген ерлердің 3,4-15,8% - ында кездесуі мүмкін. Бұл өмір сапасын нашарлатуы және қарым-қатынастарда стресс тудыруы мүмкін. Сондай-ақ, жыныстық қызығушылықтың төмендеуімен байланысты. Кейбір ерлерде бұл жағымсыз жыныстық әсерлер финастерид немесе дутастеридті тоқтатудан кейін де сақталуы мүмкін екені хабарланды.
Sexual dysfunction, including erectile dysfunction, loss of libido, and reduced ejaculate, may occur in 3.4 to 15.8% of men treated with finasteride or dutasteride. This is linked to lower quality of life and can cause stress in relationships. There is also an association with lowered sexual desire. It has been reported that in a subset of men, these adverse sexual side effects may persist even after discontinuation of finasteride or dutasteride.
Сезімталдық өзгерістері
2017 жылы 66 жастан асқан және БГП-мен ауыратын 93 197 еркекке қатысты халық арасындағы, салыстырылатын топтық зерттеуде финастерид пен дутастеридтің емдеудің алғашқы 18 айында депрессияға (ҚК, 1,94; 95% CI, 1,73–2,16) және өзін-өзі зақымдау қаупіне (ҚК, 1,88; 95% CI, 1,34–2,64) едәуір жоғарылаумен байланысты екені анықталды, бірақ суицид қаупіне (ҚК, 0,88; 95% CI, 0,53–1,45) байланысы жоқ. Осыған орай, осы нәтижелер негізінде, 5 АРИ-ге байланысты депрессия жағдайлары пациенттерде кейде кездеседі, ал 5 АРИ-ге байланысты өзін-өзі зақымдау жағдайлары өте сирек кездеседі деп айтылды.
A 2017 population based, matched cohort study of 93,197 men aged 66 years and older with BPH found that finasteride and dutasteride were associated with a significantly increased risk of depression (, 1.94; 95% , 1.73–2.16) and self harm (HR, 1.88; 95% CI, 1.34–2.64) during the first 18 months of treatment, but were not associated with an increased risk of suicide (HR, 0.88; 95% CI, 0.53–1.45). As such, on the basis of these findings, it has been stated that cases of depression in patients that are attributable to 5 ARIs will be encountered on occasion, while cases of self harm attributable to 5 ARIs will be encountered very rarely.
Тарих
Финастерид медициналық қолданысқа енгізілген алғашқы 5-α редуктаза тежегіші болды. Ол 1992 жылы еңбексіз несеп тоқтауының (БПГ) емдеуі үшін сатылымға шығарылды, ал кейіннен 1997 жылы андрогендік алопецияны емдеуге бекітілді. Финастерид пен дутастеридке берілген патенттік қорғау мерзімі аяқталды және екі препарат та жалпы қолданыстағы дәрілер ретінде қолжетімді.
Finasteride was the first 5 ARI to be introduced for medical use. It was marketed for the treatment of BPH in 1992 and was subsequently approved for the treatment of pattern hair loss in 1997. The patent protection on finasteride and dutasteride has expired and both drugs are available as generic medications.
Зерттеу
Простата қатерлі ісігін емдеу үшін 5 АРИ бикалутамид стероидтық емес антиандрогенімен бірге зерттелді.
5 ARIs have been studied in combination with the nonsteroidal antiandrogen bicalutamide for the treatment of prostate cancer.