Цинхофен – ауыртпалыққа қарсы дәрі, қазірде ветеринарияда артритке қолданылады. Бауырға зиян келтіруі мүмкін болғандықтан адамдарға қолданылуы тоқтатылды.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Синкофен (саудалық атаулары Атофан, Квинофан және Фенакин) – алғаш рет 1887 жылы Добнер мен Гизкель өндірген, ал 1908 жылы подаграны емдеу үшін қолданыла бастаған анальгетик. Бұл препарат ветеринар дәрігерлері әлі де Prednisolone-мен бірге жануарлардағы артритті емдеу үшін қолданады. Оны абсолютті этанолда анилин, бензальдегид және пирув қышқылынан дайындауға болады. Цинкофеннің адамдарда бауырға ауыр зақым келтіруі анықталғаннан кейін, 1930 жылдары оны қолдану тоқтатылды. Ол C Fos-ты стимуляциялайды деген деректер де бар.
Cinchophen (trade names Atophan, Quinophan, and Phenaquin) is an analgesic drug that was first produced by Doebner & Gieskel in 1887, it was commercially introduced in 1908 as a treatment for gout. This drug is still used, in combination with Prednisolone, by veterinarians to treat arthritis in animals. It can be prepared starting from anilin, benzaldehyde and pyruvic acid in absolute ethanol. Use of this drug in humans ceased in the 1930s due to the discovery that cinchophen can cause serious liver damage. There is some evidence that it stimulates C Fos.
Тарих
Синкофен алғаш рет 1908 жылы «Атофан» деген атпен ұсынылып, подагра мен артритті емдеу үшін қолданылды. Ол несеп қышқылының жиналуын азайтуда тиімді болды және танымал дәріге айналды. 1911 және 1912 жылдарғы зерттеулер адам зәрінен синкофеннің метаболиттерін бөліп алуға мүмкіндік берді. 1920 жылдары бауыр зақымдануы және цирроз сияқты ауыр жағымсыз әсерлердің клиникалық жағдайлары байқалды; сары аурудың алғашқы жағдайы 1923 жылы тіркелді, ал алғашқы қаза 1925 жылы орын алды. Науқастардың шамамен жартысы уытты әсерлерге тап болды және 1932 жылға қарай құрамында синкофен немесе оның туындылары белсенді компонент ретінде бар 32 түрлі дәрі қолжетімді болды. Дәрі-дәрмектердің фармакологиясын анықтау үшін зерттеулер жүргізілді, бірақ дәрілік заттардың бауырға зиян келтіру механизмі түсініксіз қалды. Көптеген елдерде синкофен адамдарға қолдану үшін тым қауіпті деп есептелді, бірақ ол иттердегі остеоартритті емдеу үшін ветеринарияда қолданылады.
Cinchophen was first introduced in 1908 as 'Atophan' and used for the treatment of gout and arthritis. It was efficacious at reducing the buildup of uric acid and became a popular medicine. Further studies in 1911 and 1912 were successful in isolating metabolites of cinchophen from human urine. During the 1920s, cases of severe adverse effects such as liver damage and cirrhosis had been clinically observed; the first case of jaundice was recorded in 1923 and the first fatality occurred in 1925. Approximately half of all patients experienced toxic effects and by 1932 there were 32 drugs available that contained cinchophen or its derivatives as their active ingredients, experiments were conducted to determine the drugs pharmacology but the mechanism of drug induced liver injury remained unclear. Cinchophen was considered to be too dangerous for human use in most countries but has applications in veterinary medicine as a treatment for osteoarthritis in dogs.
Қол жетімді нысандар
Синкофенді таблеткалар түрінде немесе сұйық түрінде көктамырға жіберіп емдеуге болады.
Cinchophen can be administered orally in tablet form or intravenously in liquid form.
Токсикалық әсері және жанама әсерлері
Синкофенді қабылдаудан кейін 6-12 сағаттан соң уыттану көрініс беруі мүмкін. Симптомдары: гипервентиляция, гипертермия (дене қызбасы), асқазан-ішек бұзылысы, диарея, бөртпе, құсу, сананың шатыруы, гепатит, сарғаю, анорексия, құрылыстар, кома және өлім. Сондай-ақ, аутопсия кезінде бауырдың сары атрофиясы анықталған.
Cinchophen toxicity may present 6 to 12 hours after administration. Symptoms can include hyperventilation, hyperthermia (fever), gastrointestinal discomfort, diarrhoea, hives, vomiting, delirium, hepatitis, jaundice, anorexia, convulsions, coma and death. in addition to yellow atrophy of the liver have been recorded in autopsy findings.
Емдеу
Симптомдар пайда болған жағдайда цинкофенді қолдану дереу тоқтатылуы керек. Жедел цинкофен улануына ем жоқ, бірақ ерте диагностика және симптоматикалық емдеу тиімді болуы мүмкін. Кальций лактаты қызылшаны емдеу үшін қолданылуы мүмкін, ал ауызша немесе тамырға енгізілетін глюкоза асқазан-ішек жолы симптомдарын жеңілдетуге көмектеседі. Глюкоза берілген жағдайда, бауырды қосымша зақымданудан қорғау үшін инсулин қажет болуы мүмкін. Ауызша сілтілік емдер ацидозбен күресуге көмектеседі және құсуды басқару үшін антиэметикалар қажет болуы мүмкін. PLT жоғары дозаларда анальгетикалық және қызба түсіретін әсерлерге ие болуы мүмкін. PLT-мен емделген остеоартриттің созылмалы ауруынан зардап шеккен иттерде буынның қозғалғыштығы, қатаюы, ақсауы және салмақ көтеру қабілетінің айтарлықтай жақсаруы байқалды. Дұрыс қолданғанда PLT фенилбутазонмен салыстырылатын клиникалық тиімділікті көрсетті. Иттердегі PLT токсикалық әсерлері адамдардағы цинкофен токсикалық әсерлерімен ұқсас, және бауырдың зақымдануы мен асқазан жарасын қамтиды.
Cinchophen administration should be immediately ceased if symptoms occur. There is no cure for acute cinchophen poisoning but early diagnosis and symptomatic treatments may be effective. Calcium lactate may be used to treat hives and oral or intravenous glucose can relieve gastrointestinal symptoms. If glucose is given, insulin may be needed to protect the liver from further damage. Oral alkali treatments can combat acidosis and anti emetics may be required to manage nausea and vomiting. PLT may produce analgesic and anti pyretic effects at higher doses. Osteoarthritic dogs treated with PLT have shown significant improvement of joint mobility, stiffness, lameness and weight bearing capacity. When administered correctly, PLT has shown similar clinical efficacy to phenylbutazone. The effects of PLT toxicity in dogs are similar to cinchophen toxicity in humans and include hepatotoxicity and gastric ulceration.