Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
3 Аминопиридин 2 карбоксальдегид тиосемикарбазон (3 АП, сондай-ақ Триапин деп аталады) – қатерлі ісіктерді емдеуде зерттеліп келе жатқан маңызды зат. Ол 3 аминопиридин 2 карбоксальдегидтің тиосемикарбозон туындысы болып табылады. Ол темірді күшті байланыстыратын N N S донорлық орталықтарының жиынтығын ұсынады, бұл темір құрамындағы ферменттердің протездік тобын алып қалады. Ол рибонуклеотид редуктаза ингибиторлары тобына жататын препарат. 3АП – ДНК синтезі үшін дезоксинуклеотидтерді (ДНК құрылыс блоктарын) қамтамасыз ететін шешуші фермент – рибонуклеотид редуктазаның қуатты ингибиторы. ДНК синтезі жасушалардың көбеюіне және ДНК-ның жөнделуіне қажет. Бұл өте күшті темір хелаты және организмде темір хелаты рибонуклеотид редуктазаның ферменттік активтілігі үшін қажетті тирозил радикалын жоятын белсенді зат болып табылуы мүмкін. 3АП темір хелаты тотығу-тотықсыздануға бейім және әдебиетте осы қасиет 3АП-ның кейбір биологиялық активтілігіне байланыстырылған бірнеше еңбектер бар. 3АП осы препараттарды зерттеу және тексеру нәтижелеріне сүйене отырып, адамның неопластикалық ауруларында активтілігін көрсетуі мүмкін ең перспективті кандидат ингибитор ретінде таңдалды. Vion Pharmaceuticals компаниясы 3АП-ның вирустық және саңырауқұлақтық әсеріне қатысты бірнеше пайдалану патенттерін тіркеді. 3АП бастапқыда Vion Pharmaceuticals компаниясымен 2009 жылдың желтоқсанында банкротқа түскенге дейін әзірленген. Nanotherapeutics, Inc. 2010 жылы банкроттан бұл өнімді сатып алып, 2018 жылға дейін NCI-де сынақтарды жүргізіп отырды, содан кейін өнім Nanoshift, LLC компаниясына берілді. Nanoshift LLC және Nanopharmaceutics, Inc. компаниялары NCI-мен бірлесіп клиникалық зерттеулерді жалғастыруда.
3 Aminopyridine 2 carboxaldehyde thiosemicarbazone (3 AP, also called Triapine) is substance of interest for the treatment of cancer. It is a thiosemicarbazone derivative of 3 aminopyridine 2 carboxaldehyde. It presents an N N S array of donor sites that strongly bind iron, robbing iron containing enzymes of their prosthetic group. It belongs to the family of drugs called ribonucleotide reductase inhibitors. 3AP is a potent inhibitor of ribonucleotide reductase, the rate determining enzyme in the supply of deoxynucleotides (DNA building blocks) for DNA synthesis. DNA synthesis is required for cellular proliferation and DNA repair. It is a very strong iron chelator and in the body it is likely that the iron chelate is the active species that quenches the active site tyrosyl radical required by ribonucleotide reductase for its enzymatic activity. The 3AP iron chelate is redox active and there have been several reports in the literature ascribing this property to some of the biological activities of 3AP. 3AP was chosen, based on the results of studying and the screening these products, as the candidate inhibitor most likely to express activity in the setting of human neoplastic disease. Vion Pharmaceuticals has also filed several use patents concerning the antiviral and antifungal activity of 3AP. 3AP was initially developed by Vion Pharmaceuticals until company declared bankruptcy in December 2009. Nanotherapeutics, Inc. acquired the product from bankruptcy in 2010 and supported trials at NCI until 2018 when the product was transferred to Nanoshift, LLC. Nanoshift LLC and Nanopharmaceutics, Inc. continue to support clinical studies with the NCI.