Обидоксим: Органофосфаттармен уыттануға қарсы дәрі
Obidoxime
Обидоксим – фосфорорганикалық улануға қарсы қолданылатын дәрі. Ацетилхолинэстераза ферментінің жұмысын қалпына келтіріп, бұлшықеттерді параличтен сақтайды.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Обидоксим – органофосфаттармен улануды емдеу үшін қолданылатын оксимдер тобының құрамына кіретін зат. Оксимдер – органофосфорлы қосылыстардың ацетилхолинестераз (АХЭ) ферментімен байланысын кері қайтаруға қабілетті дәрілік заттар. АХЭ – келесі жүйке жасушасында қажетті стимуляция тудырғаннан кейін ацетилхолинді синапстан жоятын фермент. Егер ол тежелсе, стимуляциядан кейін ацетилхолин жойылмайды және көптеген стимуляциялар жасалады, соның салдарынан бұлшықеттер жирылып, паралич пайда болады. Нервтік газдар сияқты органофосфаттар – АХЭ-нің белгілі тежегіштері. Олар ферменттің белгілі бір бөлігіне байланысып, серин қалдығындағы ОН тобын өзгертеді және гистидин қалдығындағы жақын орналасқан азот атомын (төртіншілік азот, R4N+) протондауға кедергі келтіреді.
Obidoxime is a member of the oxime family used to treat organophosphate poisoning. Oximes are drugs known for their ability to reverse the binding of organophosphorus compounds to the enzyme acetylcholinesterase (AChE). AChE is an enzyme that removes acetylcholine from the synapse after it creates the required stimulation on the next nerve cell. If it gets inhibited, acetylcholine is not removed after the stimulation and multiple stimulations are made, resulting in muscle contractions and paralysis. Organophosphates such as nerve gases are well known inhibitors of AChE. They bind to a specific place on the enzyme and prevent it from functioning normally by changing the OH group on the serine residue and by protonating (quaternary nitrogen, R4N+) the nearby nitrogen atom located in the histidine residue.
Функция
Энзимдік функцияларды қалпына келтіру үшін обидоксим, пралидоксим және азоксим (HI 6) сияқты оксимдер қолданылады. Олар ферментке қарағанда органикалық фосфат қалдығына жоғары сәйкес келеді және фосфат тобын алып тастап, серинге OH тобын қайта қосады, ал гистидиндегі азотты R3N түріне (үшіншілік азот) айналдырады. Бұл ферменттің толыққанды қалпына келуіне әкеледі, ал фосфат оксим қосылысы организмнен несеппен бірге шығарылады. Обидоксим пралидоксим мен диацетилмоноксимге қарағанда тиімдірек.
Oximes such as obidoxime, pralidoxime and asoxime (HI 6) are used to restore enzyme functionality. They have greater affinity for the organic phosphate residue than the enzyme and they remove the phosphate group, restore the OH to serine and turn nitrogen from histidine back into its R3N form (tertiary nitrogen). This results in full enzyme recovery and the phosphate oxime compound is eliminated from the organism via urine. Obidoxime is more potent than pralidoxime and diacetyl monoxime.
Жанама әсерлер
Ондай оксимдердің жанама әсерлері болады, олар бауыр зақымдануы, бүйрек зақымдануы, жүрек ауруы, құсу сияқтыларды қамтиды, бірақ олар нервтік газға улануға қарсы өте тиімді дәрі болып табылады. Улануды емдеу әдетте атропин қолдануды қамтиды, ол удың әсерін баяулатып, оксимді қолдануға көбірек уақыт береді.
Oximes like these do have side effects and they include liver damage, kidney damage, nausea, vomiting, but they are very efficient antidotes to nerve gas poisoning. Usually treatment of poisoning includes the use of atropine, which can slow down the action of the poison, giving more time to apply the oxime.