Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Американдық фармаколог және дәрілік химик (1944 жылы туған)
American pharmacologist and medicinal chemist (born 1944)
Дэвид Эрл Николс (23 желтоқсан 1944 жылы туған, Ковингтон, Кентукки) – американдық фармаколог және дәрілік химик. Бұрын Пурдью университетінің фармакология кафедрасының Роберт С. және Шарлотта П. Андерсон атындағы ерекше профессоры болған Николс 1969 жылдан бері психоактивті заттар саласында жұмыс істеп келеді. Әлі аспирант болып оқып жүргенде, ол галлюциногендік амфетаминдердің оптикалық изомерлерін жасау әдісін патенттеген. Оның ғылыми еңбектеріне эскалин, LSZ, 6 APB, 2C I NBOMe және басқа NBOMe түрлері (NBOMe 2C B, NBOMe 2C C, NBOMe 2C D) және тағы да басқалары, сондай-ақ «энтактоген» терминін енгізу кіреді. Ол неміс химигі және фармакологы Артур Хефтердің есімімен аталатын Хефтер зерттеу институтының негізін қалаушы және президенті. Артур Хефтер пейота кактусының белсенді құрамы мескалин екенін алғаш рет анықтаған. 2004 жылы бұрынғы Халықаралық Серотонин клубы (қазіргі Халықаралық Серотонин зерттеу қоғамы) оны Ирвин Х. Пейдж лекторы деп таныды және Португалияда «Психоделиктерді 35 жыл зерттеу: қандай ұзақ және ерекше сапар болды» тақырыбында дәріс оқыды. Фармакологтар арасында ол психоделиктер саласындағы әлемдегі сарапшылардың бірі саналады. Николс Пурдью университетінде (Вест-Лафайетте, Индиана штаты) дәрілік химия және молекулалық фармакологиядан сабақ берген, сондай-ақ Индиана университетінің медицина мектебінде студенттерге дәріс оқыған. 2012 жылы зейнеткерлікке шықты, бірақ оның жұмысын жалғастыратын адам болмағандықтан, жұмысын жалғастыруда және автобиография жазуды жоспарлап отыр. Қазіргі уақытта ол UNC Eshelman Pharmacy мектебінің адъюнкт-профессоры, Чапел Хилл, Солтүстік Каролина штаты.
David Earl Nichols (born December 23, 1944, Covington, Kentucky) is an American pharmacologist and medicinal chemist. Previously the Robert C. and Charlotte P. Anderson Distinguished Chair in Pharmacology at Purdue University, Nichols has worked in the field of psychoactive drugs since 1969. While still a graduate student, he patented the method that is used to make the optical isomers of hallucinogenic amphetamines. His contributions include the synthesis and reporting of escaline, LSZ, 6 APB, 2C I NBOMe and other NBOMe variants (NBOMe 2C B, NBOMe 2C C, NBOMe 2C D), and several others, as well as the coining of the term "entactogen". He is the founding president of the Heffter Research Institute, named after German chemist and pharmacologist Arthur Heffter, who first discovered that mescaline was the active component in the peyote cactus. In 2004 he was named the Irwin H. Page Lecturer by the former International Serotonin Club (now the International Society for Serotonin Research), and delivered an address in Portugal titled, "35 years studying psychedelics: what a long strange trip it's been." Among pharmacologists, he is considered to be one of the world's top experts on psychedelics. Nichols's other professional activities include teaching medicinal chemistry and molecular pharmacology at Purdue University in West Lafayette, IN, and teaching medical students at the Indiana University School of Medicine. He officially retired in 2012 but has continued to work for the simple reason that nobody is in the position to continue his work, and he is considering writing an autobiography. He is currently an adjunct professor at the UNC Eshelman School of Pharmacy, Chapel Hill, NC.
Ғылыми-зерттеу салалары
Николс психоделиктер химиясы бойынша академиялық зерттеулер жүргізуде. Ол шамамен 250 ғылыми есеп пен кітап тарауларын жариялаған, олардың барлығы молекула құрылымы мен оның биологиялық әсерлері арасындағы байланысты сипаттайды (жиі Структуралық-белсенділік қатынасы немесе SAR деп аталады). Ол галлюциногендік препараттарды сипаттауда есірткіні ажыратудың егеуқыр моделінде кең ауқымды жұмыс жасады. Оның зерттеулері көбінесе егеуқырларды пайдаланса да, Шулгиннің PIHKAL кітабына енген бірнеше қосылыстар алғаш рет Николс зертханасында синтезделген. Оның зертханасы алғаш рет [125I] (R) DOI радиолиганды әзірледі. Николс соңғы 20 жылда ЛСД химиясы мен фармакологиясы бойынша заңды зерттеулер жариялаған азақ адамдардың бірі. Ол ЛСД-нің бірнеше аналогтарының, соның ішінде ETH LAD, PRO LAD және AL LAD препараттарының ЛСД-ден де күшті екенін алғаш хабарлады. Олардың адамға тигізетін әсері TiHKAL кітабында сипатталған. Сондай-ақ, ол псилоцибин синтезін жақсартып, оны соңғы клиникалық зерттеулер үшін қолжетімді етті. Ол МДА және МДМА құрылымдық-белсенділік қатынастарын және әрекет ету механизмдерін зерттеуге қатысқан маңызды зерттеулердің арасында, оның барысында 5 метил МДА, 4 МТА және МДАИ сияқты көптеген жаңа аналогтарды ашуға көмектесті. Николс 1990 жылдары 4 метилтиоамфетамин (МТА) туралы жариялаған мақалаларынан ақпаратты алып, "флатлайнерлер" деп аталған таблеткаларда сатылған препаратты синтездеу үшін сұр нарықтағы химиктер пайдаланғанын айтты, бұл препарат МДМА (Экстази) орнына қолданылды. Соңғы кезде Николс дофамин зерттеулеріндегі әлемдік көшбасшылардың біріне айналды, оның командасы Паркинсон ауруын емдеу үшін зерттелген селективті D1 толық агонисттері – дигидрексидин мен динапсолин, сондай-ақ диноксилинден алынған басқа да дофамин агонисттерінің бірнеше субтиптерін әзірледі. Ол өзінің дофамин қосылыстарын коммерцияландыру үшін DarPharma, Inc. компаниясын құрды; оның командасының бірнеше қосылыстары қазір Паркинсон ауруын емдеу және шизофренияның танымдық және есте сақтау кемшіліктерін емдеу үшін клиникалық сынақтарда зерттелуде.
Nichols is still carrying out academic research on the chemistry of psychedelics. He has published approximately 250 scientific reports and book chapters, all describing the relationship between the structure of a molecule and its biological effects (often referred to as a Structure activity relationship, or SAR). He has done extensive work using the rat model assay of drug discrimination in characterizing hallucinogenic drugs. Although his research mostly uses rats, a number of compounds included in Shulgin's PIHKAL were actually first synthesized in Nichols's lab. His lab also first developed [125I] (R) DOI as a radioligand. Nichols is one of the few people who has published legitimate research on the chemistry and pharmacology of LSD in the last 20 years, and first reported that several LSD analogues, including ETH LAD, PRO LAD, and AL LAD, were more potent than LSD itself. Their human effects are described in TiHKAL. He also improved the synthesis of psilocybin so that it could be accessible for several recent clinical studies. Other notable research that he helped carry out includes extensive studies of the structure activity relationships and mechanisms of action of MDA and MDMA, during which he helped to discover many novel analogues including such compounds as 5 methyl MDA, 4 MTA and MDAI. Nichols has said that he believes gray market chemists used information from papers he published on 4 methylthioamphetamine (MTA) in the 1990s to synthesize the drug, which they sold in tablets nicknamed "flatliners" as a substitute for MDMA (Ecstasy)." More recently, Nichols has become one of the world leaders in research on dopamine, and his team has developed several notable dopamine receptor ligands, including the selective D1 full agonist compounds dihydrexidine and dinapsoline which have been researched for the treatment of Parkinson's disease, as well as a number of other subtype selective dopamine agonists derived from dinoxyline. He co founded DarPharma, Inc. to commercialize his dopamine compounds; several of his team's compounds are now being studied in clinical trials for the treatment of Parkinson's disease and the cognitive and memory deficits of schizophrenia.
Дизайнерлік дәрі-дәрмектер нарығына әсері
Дизайнерлік есірткілерді жасаушылар ғылыми әдебиеттерді зерделеп, сұр нарықта сатылатын мүмкіндігі бар заттар туралы мәлімет іздейді. Олар Николс жариялаған еңбектерін жаңа есірткілер жасауға арналған "өте құнды" жол картасы деп сипаттады. Николс зертханасында табылған заттардан бірнеше адамның қаза болғаны оны қатты мазалап жүр. "Бұл жаңалыққа қатты қайран қалдым, содан кейін ұзақ уақыт бойы көңілім тоңды да, депрессияға түстім," деді ол.
Designer drug producers who scan scientific literature for information on compounds with potential grey market value have described Nichols' publications as an "especially valuable" road map to making new designer drugs. Several deaths have been attributed to compounds that have been discovered in Nichols' lab, which he finds quite upsetting, "I was stunned by this revelation, and it left me with a hollow and depressed feeling for some time."