Кіріспе

Химиялық қосылыс

α Метилтриптамин (қысқартылып αМТ, АМТ) – триптамин класына жататын психоделикалық, стимуляциялық және эмпатогендік әсер ететін препарат. Ол алғаш рет 1960 жылдары Upjohn компаниясының химиктері антидепрессант ретінде жасаған, және Indopan саудалық атауымен Ресейде қысқа мерзімге антидепрессант ретінде қолданылған, бірақ кейіннен қолдану тоқтатылған.

Химия

αMT - альфа көміртекте метил тобы бар триптамин. Бұл альфа-топтасу оны моноамин оксидаза А-ның нашар субстраты етеді, соның салдарынан αMT-ның жартылай ыдырау кезеңін ұзартады, осылайша оның миға жетуіне және орталық нерв жүйесіне енуіне мүмкіндік береді. Оның триптаминмен химиялық байланысы амфетаминнің фенетиламинмен байланысына ұқсас, амфетамин – α-метилфенетиламин. αMT нейротрансмиттер серотонинмен (5-гидрокситриптамин) тығыз байланысты, бұл оның әрекет ету механизмін жартылай түсіндіреді.

Синтез

αМТ синтезі бірнеше әртүрлі жолмен жүзеге асырылуы мүмкін, ең көп таралған екісі – аммоний ацетаты катализінде индол-3-карбоксальдегид пен нитроэтан арасындағы нитроалдол конденсациясы, нәтижесінде 1-(3-индолил)-2-нитропропен пайда болады, одан кейін литий алюминий гидриді сияқты тотықсыздаушы заттармен тотықсыздауға болады. Сондай-ақ, мыс(II) хлориді мен натрий борогидриді немесе индол-3-ацетон мен гидроксиламин арасындағы конденсация, содан кейін алынған кетоксимді литий алюминий гидридімен тотықсыздау арқылы да тотықсыздауға болады деп болжанады.

Фармакология

αМТ – серотонин, норадреналин және дофаминнің негізгі үш моноаминін салыстырмалы түрде теңдестірілген қайта сіңіруге кедерілділігін тудыратын және оларды босататын зат, сондай-ақ серотонин рецепторларының селективті емес агонисті ретінде әрекет етеді.

МАОИ қызметі

αМТ моноамин оксидаза (МАО) ферментінің ин витро және ин виво жағдайында қайтымды ингибиторы екені дәлелденді. Егеуқұйрықтарда αМТ-нің мидағы МАОА ингибиторы ретіндегі тиімділігі эквимолярлық дозада гармалинге шамалас болды. Декстроамфетамин гидрокситриптофанның әсерінен серотониннің деңгейінің кез келген жағынан өсуін күшейтпеді. 7-гидрокси αМТ және 1'-гидрокси αМТ еркек Wistar егеуқұйрықтарында αМТ метаболиттері ретінде анықталды.

Дозалау және әсері

Индопан саудалық атауымен антидепрессанттық әсер үшін 5-10 мг қолданылған. 20-30 миллиграммда эйфория, эмпатия және психоделикалық әсерлер байқалады, олар 12 сағатқа дейін созылуы мүмкін. 40 мг-дан аспайтын доза әдетте күшті деп есептеледі. Сирек жағдайларда немесе өте жоғары дозаларда әсер ету мерзімі 24 сағаттан асуы мүмкін. Пайдаланушылар αMT еркін негіз түрінде 2 мен 5 миллиграмм арасындағы дозада темекі шегетінін хабарлайды. Демалыс үшін қолданушылардың өздері баяндаған жанама әсерлерге: көңіл алаңдаушылығы, бұлшықеттердің кернелуі, жақ айналуының қысылуы, қарайып көру, тахикардия, бас ауруы, құлайғаны мен құсу, сондай-ақ визуалды галлюцинациялар және сананың өзгеруі сияқты психоделикалық әсерлер жатады.

Австралия

5-метокси аналогы 5 MeO αMT Австралияда 9-тарапқа жатады және αMT осының аналогы ретінде бақылауға алынар еді.

Қытай

2015 жылдың қазан айынан бастап αMT Қытайда бақыланатын зат ретінде қарастырылады.

Дания

Данияда (2010) Данияның ішкі істер және денсаулық сақтау министрі αMT-ны бақыланатын заттар тізіміне (B тізімі) қосты.

Канада

Канаданың Бақыланатын дәрі-дәрмектер және заттар туралы заңында αMT туралы ешқандай мәлімет жоқ.

Германия

αМТ Германиядағы Наркотиктер туралы заң бойынша 1-кестеге (саудаға және медициналық рецепттерге қолжетімді емес есірткілер) енгізілген.

Швеция

Sveriges riksdags денсаулық сақтау министрлігі Statens folkhälsoinstitut 2005 жылдың 1 наурызынан бастап αMT-ді "денсаулыққа қауіпті" деп классификациялады, сондай-ақ оны "Денсаулыққа зиянды белгілі бір тауарларды тыйым салу туралы заң" (Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor) бойынша SFS 2005:26 регламентінде альфа метилтриптамин (AMT) деп тізімдеп, сатуын немесе иеленуін заңсыз деп жариялады.

Ұлыбритания

αMT және 5 MeO DALT 7 қаңтар 2015 жылдан бастап Ұлыбританияда заңсыз деп жарияланды. Бұл 2014 жылғы 10 маусымда Есірткілерді теріс пайдалану жөніндегі кеңесші кеңес триптаминдерге қатысты қолданылатын жалпы тыйым салу ережесін жаңарту арқылы αMT-ні А класты есірткі ретінде тіркеуді ұсынғаннан кейін болды.

Америка Құрама Штаттары

2003 жылғы 4 сәуірде Есірткі құралдарын бақылау басқармасы (DEA) αMT-ны Есірткі құралдарын бақылау туралы заңның (CSA) уақытша бақылау шараларына сәйкес, I кестеге уақытша енгізді (68 FR16427). 2004 жылғы 29 қыркүйекте αMT CSA бойынша I кестедегі зат ретінде тұрақты бақылауға алынды (69FR 58050).

Өлім-жітім туралы хабарланғандар

αМТ өмірге қауіпті жағдайларға алып келуі мүмкін, оның ішінде гипертермия, гипертония және тахикардия сияқты ауыр жағымды әсерлерге. Жоғары доза қолданғанда немесе басқа дәрілермен бірге қабылдағанда өлім жағдайлары тіркелген. Токсикологиялық сараптама мен аутопсия нәтижесінде расталған өлім жағдайларының ішінде Майами-Дейд округіндегі 22 жастағы ер адам және британдық жасөспірімнің өлімі бар, екеуі де 1 грамм αМТ тұтынғаннан кейін көз жұмған.