Введение
Дэвид Эрл Николс (David Earl Nichols, родился 23 декабря 1944 года, Ковингтон, Кентукки) – американский фармаколог и химик-медик. Ранее занимал должность имени Роберта К. и Шарлотты П. Андерсон в области фармакологии в Университете Пердью. Николс работает в области психоактивных веществ с 1969 года. Еще будучи аспирантом, он запатентовал метод получения оптических изомеров галлюциногенных амфетаминов. Его вклад включает синтез и описание эскалина, LSZ, 6-APB, 2C-I NBOMe и других вариантов NBOMe (NBOMe 2C-B, NBOMe 2C-C, NBOMe 2C-D), а также введение термина "эмпатоген". Он является основателем и первым президентом Исследовательского института Хефтера, названного в честь немецкого химика и фармаколога Артура Хефтера, который первым обнаружил, что мескалин является активным компонентом кактуса пейота. В 2004 году он был удостоен лекции имени Ирвина Х. Пейджа бывшим Международным серотониновым клубом (ныне Международным обществом исследований серотонина) и выступил с докладом в Португалии под названием «35 лет изучения психоделиков: какое долгое и странное путешествие». Среди фармакологов он считается одним из ведущих мировых экспертов в области психоделиков. Другая профессиональная деятельность Николса включает преподавание медицинской химии и молекулярной фармакологии в Университете Пердью в Вест-Лафайетте, штат Индиана, и преподавание студентам-медикам в Медицинской школе Университета Индианы. Он официально вышел на пенсию в 2012 году, но продолжает работать, поскольку никто не может продолжить его исследования, и он рассматривает возможность написания автобиографии. В настоящее время является адъюнкт-профессором Школы фармации UNC Eshelman в Чапел-Хилле, штат Северная Каролина.
David Earl Nichols (born December 23, 1944, Covington, Kentucky) is an American pharmacologist and medicinal chemist. Previously the Robert C. and Charlotte P. Anderson Distinguished Chair in Pharmacology at Purdue University, Nichols has worked in the field of psychoactive drugs since 1969. While still a graduate student, he patented the method that is used to make the optical isomers of hallucinogenic amphetamines. His contributions include the synthesis and reporting of escaline, LSZ, 6 APB, 2C I NBOMe and other NBOMe variants (NBOMe 2C B, NBOMe 2C C, NBOMe 2C D), and several others, as well as the coining of the term "entactogen". He is the founding president of the Heffter Research Institute, named after German chemist and pharmacologist Arthur Heffter, who first discovered that mescaline was the active component in the peyote cactus. In 2004 he was named the Irwin H. Page Lecturer by the former International Serotonin Club (now the International Society for Serotonin Research), and delivered an address in Portugal titled, "35 years studying psychedelics: what a long strange trip it's been." Among pharmacologists, he is considered to be one of the world's top experts on psychedelics. Nichols's other professional activities include teaching medicinal chemistry and molecular pharmacology at Purdue University in West Lafayette, IN, and teaching medical students at the Indiana University School of Medicine. He officially retired in 2012 but has continued to work for the simple reason that nobody is in the position to continue his work, and he is considering writing an autobiography. He is currently an adjunct professor at the UNC Eshelman School of Pharmacy, Chapel Hill, NC.
Области исследований
Николс все еще проводит академические исследования по химии психоделиков. Он опубликовал около 250 научных докладов и глав книг, все из которых описывают взаимосвязь между структурой молекулы и ее биологическими эффектами (часто называемую соотношением структура-активность, или SAR). Он проделал обширную работу, используя метод дискриминации наркотических веществ на крысах, для характеристики галлюциногенных препаратов. Хотя в его исследованиях в основном используются крысы, ряд соединений, включенных в PIHKAL Шульгина, впервые были синтезированы в лаборатории Николса. Его лаборатория также впервые разработала [125I] (R) DOI в качестве радиолиганда. Николс – один из немногих исследователей, опубликовавших достоверные данные по химии и фармакологии ЛСД за последние 20 лет, и впервые сообщил, что несколько аналогов ЛСД, включая ETH-LAD, PRO-LAD и AL-LAD, были более активными, чем сам ЛСД. Их эффекты на человека описаны в TiHKAL. Он также усовершенствовал синтез псилоцибина, сделав его доступным для нескольких недавних клинических исследований. Среди других значимых исследований, в которых он принимал участие, – обширные исследования соотношений структура-активность и механизмов действия МДА и МДМА, в ходе которых он помог открыть множество новых аналогов, таких как 5-метил-МДА, 4-МТА и МДАИ. Николс считает, что химики «серого рынка» использовали информацию из его публикаций 1990-х годов о 4-метилтиоамфетамине (МТА) для синтеза этого препарата, который они продавали в таблетках под названием «флэтлайнеры» в качестве заменителя МДМА («Экстази»). В последнее время Николс стал одним из мировых лидеров в исследованиях дофамина, и его команда разработала несколько заметных лигандов дофаминовых рецепторов, включая селективные полные агонисты D1 – дигидрексидин и динапсолин, которые изучаются для лечения болезни Паркинсона, а также ряд других селективных агонистов дофаминовых рецепторов, полученных из диноксилина. Он является соучредителем DarPharma, Inc. для коммерциализации своих дофаминовых соединений; несколько соединений его команды в настоящее время проходят клинические испытания для лечения болезни Паркинсона, а также когнитивных и мнестических нарушений при шизофрении.
Влияние на рынок дизайнерских лекарственных средств
Производители дизайнерских наркотиков, изучающие научную литературу в поисках информации о соединениях, представляющих ценность на нелегальном рынке, назвали публикации Николса "особенно ценным" руководством по созданию новых дизайнерских наркотиков. Несколько смертей были связаны с соединениями, впервые синтезированными в лаборатории Николса, что он считает крайне обескураживающим. "Я был потрясен этим открытием, и на некоторое время испытал чувство опустошенности и подавленности."