Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Фармацевтикалық препарат.
Pharmaceutical drug
Примахин – безгекке шалдығудың алдын алу және емдеу, сондай-ақ пневмоцист пневмониясын емдеу үшін қолданылатын дәрі. Ол ауыз жолымен қабылданады. Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназасы (G6PD) жетіспеушілігі бар адамдарға қызыл қан клеткаларының бұзылу қаупі болғандықтан Примахин берілмеуі керек. Егер баланың G6PD жетіспеушілігі болмаса, оны емшек сүтімен тамақтандыру кезінде қолдануға болады. Бұл препарат жалпы қолжетімділікте сатылады.
Primaquine is a medication used to treat and prevent malaria and to treat Pneumocystis pneumonia. It is taken by mouth. Primaquine should not be given to people with glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency due to the risk of red blood cell breakdown. It may be used while breastfeeding if the baby is known not to have G6PD deficiency. It is available as a generic medication.
Малярия
Примакин негізінен *Plasmodium vivax* және *Plasmodium ovale* туғызған безгек қайталануын алдын алу үшін қолданылады. Ол паразиттің ұйықтап жатқан бауырдағы түрі – гипнозоидтарды, организмдер қаннан жойылғаннан кейін жояды. Осы мәселе бойынша нақты ақпарат күтілуде. Примакинды хинин немесе хлорохинмен бірге қолдану, олардың әрқайсысы *P. vivax*-ты қаннан тиімді түрде жоюға қабілетті, емделу нәтижелерін жақсартады; сондай-ақ, олар примакиннің әсерін күшейтеді. 2016 жылдан бері АҚШ-тың Ауруларды бақылау және алдын алу орталықтары *P. vivax* көп таралған аймақтарға сапарға шығар алдында алдын алу шарасы ретінде, сондай-ақ сапардан кейін қайталанудың алдын алу терапиясы ретінде примакин қолдануды ұсынады.
Primaquine is primarily used to prevent relapse of malaria due to Plasmodium vivax and Plasmodium ovale. It eliminates hypnozoites, the dormant liver form of the parasite, after the organisms have been cleared from the bloodstream. Clarity in this regard is expected to be forthcoming soon. Use of primaquine in combination with quinine or chloroquine each of which is very effective at clearing P. vivax from blood, improves outcomes; they appear to also potentiate the action of primaquine. As of 2016, the US Centers for Disease Control and Prevention recommends the use of primaquine for primary prophylaxis prior to travel to areas with a high incidence of P. vivax, and for terminal prophylaxis (anti relapse therapy) after travel.
Пневмоцистикалық пневмония
Primaquine сонымен қатар Пневмоцист пневмониясын (ПП) емдеуде қолданылады, бұл ЖИТС-ке шалдыққан адамдарда жиі кездесетін, ал иммундық басу препараттарын қабылдаушыларда сирек кездесетін саңырауқұлақтық инфекция. ПП-ны тиімді емдеу үшін, оны көбінесе клиндамицинмен бірге тағайындайды. G6PD тапшылығы бар адамдарға Primaquine-ді қолдануға болмайды, себебі қауіпті реакция туындап, гемолитикалық анемияға алып келуі мүмкін.
Primaquine is also used in the treatment of Pneumocystis pneumonia (PCP), a fungal infection commonly occurring in people with AIDS and, more rarely, in those taking immunosuppressive drugs. To treat PCP effectively, it is usually combined with clindamycin. Primaquine should not be administered to anyone with G6PD deficiency because a severe reaction can occur, resulting in hemolytic anemia.
Жағымсыз әсерлер
Примакин қолданудың жалпы кездесетін жағынқы әсерлеріне жүрек ауруы, құсу және іш құрысуы жатады.
Common side effects of primaquine administration include nausea, vomiting, and stomach cramps.
Әрекет ету механизмі
Примакин бауыр сатысында P. vivax және P. ovale-ді, ал қан сатысында жасушаға окистендіру зиянын тигізу арқылы P. vivax-ты өлтіреді. Дегенмен, оның әсер ету механизмі толыққанды түсіндірілмеген.
Primaquine is lethal to P. vivax and P. ovale in the liver stage, and also to P. vivax in the blood stage through its ability to do oxidative damage to the cell. However, the exact mechanism of action is not fully understood.
Фармакокинетика
Примакин ішекте жақсы сіңіріледі және денеде кеңінен таралады, бірақ қызыл қан жасушаларында жинақталмайды. Примакинды тамақпен немесе грейпфрут шырынымен бірге қабылдау оның ауыз арқылы сіңуін арттырады. Қанда айналыстағы примакиннің шамамен 20% ақуызға байланысады, негізінен жедел фаза ақуызы – оросомукоидқа. Жартылай ыдырау мерзімі 6 сағатқа жуық болатын препарат бауыр ферменттерімен карбоксипримакинге тез метаболизденеді, ол қызбаға қарсы белсенділікке ие емес. Бастапқы препараттың бүйрек арқылы шығарылуы 4%-дан кем.
Primaquine is well absorbed in the gut and extensively distributed in the body without accumulating in red blood cells. Administration of primaquine with food or grapefruit juice increases its oral bioavailibity. In blood, about 20% of circulating primaquine is protein bound, with preferential binding to the acute phase protein orosomucoid. With a half life on the order of 6 hours, it is quickly metabolized by liver enzymes to carboxyprimaquine, which does not have anti malarial activity. Renal excretion of the parent drug is less than 4%.
Химия
Примакин – 8-аминохинолин класының алғашқы дәрісі болған памакиннің аналогы, ал тафенокин – осы кластағы тағы бір дәрі.
Primaquine is an analog of pamaquine which was the first drug of the 8 aminoquinoline class; tafenoquine is another such drug.
Зерттеу
Примахин Шагастық ауруының жануарлар моделінде зерттелді және стандартты емдеу – нифуртимоксқа қарағанда шамамен төрт есе тиімдірек болды.
Primaquine has been studied in animal models of Chagas disease and was about four times as effective as the standard of care, nifurtimox.