Примахин: лекарство от малярии и пневмоцистной пневмонии. Важно! Нельзя применять при дефиците G6PD. Безопасно при ГВ (если у ребенка нет дефицита G6PD).
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Фармацевтический препарат
Pharmaceutical drug
Примахин — это лекарственное средство, используемое для лечения и профилактики малярии, а также для лечения пневмоцистной пневмонии. Принимается внутрь. Примахин не следует назначать людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) из-за риска гемолиза (разрушения красных кровяных телец). Его можно использовать во время грудного вскармливания, если известно, что у ребенка нет дефицита G6PD. Доступен в виде дженериков.
Primaquine is a medication used to treat and prevent malaria and to treat Pneumocystis pneumonia. It is taken by mouth. Primaquine should not be given to people with glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency due to the risk of red blood cell breakdown. It may be used while breastfeeding if the baby is known not to have G6PD deficiency. It is available as a generic medication.
Малярия
Примахин в основном используется для предотвращения рецидивов малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Он уничтожает гипнозоиты – спящую форму паразита в печени – после того, как паразиты были удалены из крови. Ожидается, что в ближайшее время будут предоставлены более четкие данные по этому вопросу. Использование примахина в сочетании с хинином или хлорохином, каждый из которых высокоэффективен для элиминации P. vivax из крови, улучшает результаты лечения; они также, по-видимому, потенцируют действие примахина. По данным на 2016 год, Центры по контролю и профилактике заболеваний США рекомендуют использовать примахин для первичной профилактики перед поездкой в регионы с высокой заболеваемостью P. vivax, а также для терминальной профилактики (терапии против рецидивов) после поездки.
Primaquine is primarily used to prevent relapse of malaria due to Plasmodium vivax and Plasmodium ovale. It eliminates hypnozoites, the dormant liver form of the parasite, after the organisms have been cleared from the bloodstream. Clarity in this regard is expected to be forthcoming soon. Use of primaquine in combination with quinine or chloroquine each of which is very effective at clearing P. vivax from blood, improves outcomes; they appear to also potentiate the action of primaquine. As of 2016, the US Centers for Disease Control and Prevention recommends the use of primaquine for primary prophylaxis prior to travel to areas with a high incidence of P. vivax, and for terminal prophylaxis (anti relapse therapy) after travel.
Пневмоцистозная пневмония
Примахин также используется для лечения пневмоцистной пневмонии (ПЦП), грибковой инфекции, часто возникающей у людей с СПИДом и, реже, у принимающих иммуносупрессивные препараты. Для эффективного лечения ПЦП его обычно комбинируют с клиндамицином. Примахин не следует назначать лицам с дефицитом G6PD, так как это может вызвать тяжелую реакцию, приводящую к гемолитической анемии.
Primaquine is also used in the treatment of Pneumocystis pneumonia (PCP), a fungal infection commonly occurring in people with AIDS and, more rarely, in those taking immunosuppressive drugs. To treat PCP effectively, it is usually combined with clindamycin. Primaquine should not be administered to anyone with G6PD deficiency because a severe reaction can occur, resulting in hemolytic anemia.
Нежелательные реакции
Частые побочные эффекты при приеме примахина включают тошноту, рвоту и спазмы в животе.
Common side effects of primaquine administration include nausea, vomiting, and stomach cramps.
Механизм действия
Примахин смертелен для P. vivax и P. ovale на стадии развития в печени, а также для P. vivax на стадии крови, вызывая окислительное повреждение клеток. Однако точный механизм его действия до конца не выяснен.
Primaquine is lethal to P. vivax and P. ovale in the liver stage, and also to P. vivax in the blood stage through its ability to do oxidative damage to the cell. However, the exact mechanism of action is not fully understood.
Фармакокинетика
Примахин хорошо всасывается в кишечнике и широко распределяется в организме, не накапливаясь в эритроцитах. Прием примахина вместе с пищей или грейпфрутовым соком увеличивает его пероральную биодоступность. В крови около 20% циркулирующего примахина связано с белками, преимущественно с белком острой фазы оросомукоидом. Имея период полувыведения около 6 часов, он быстро метаболизируется ферментами печени в карбоксипримахин, который не обладает противомалярийной активностью. Почечная экскреция исходного препарата составляет менее 4%.
Primaquine is well absorbed in the gut and extensively distributed in the body without accumulating in red blood cells. Administration of primaquine with food or grapefruit juice increases its oral bioavailibity. In blood, about 20% of circulating primaquine is protein bound, with preferential binding to the acute phase protein orosomucoid. With a half life on the order of 6 hours, it is quickly metabolized by liver enzymes to carboxyprimaquine, which does not have anti malarial activity. Renal excretion of the parent drug is less than 4%.
Химия
Примахин является аналогом памахина, который был первым лекарственным средством класса 8-аминохинолинов; тафенохин – другое такое лекарственное средство.
Primaquine is an analog of pamaquine which was the first drug of the 8 aminoquinoline class; tafenoquine is another such drug.
Исследования
Примахин изучался на животных моделях болезни Шагаса и оказался примерно в четыре раза эффективнее стандартной терапии, нифуртимокса.
Primaquine has been studied in animal models of Chagas disease and was about four times as effective as the standard of care, nifurtimox.