Диареяны емдеуге арналған опиоидтық препарат - Дифеноксилат
Diphenoxylate
Диареяны емдеуге арналған дифеноксилат – опиоидтық препарат. Ішек қырылысын баяулатып, құрамындағы атропин мақсатты қолдануды қамтамасыз етеді. Қауіпсіздік шараларымен танысыңыз.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Дифеноксилат – фенилпиперидиндер тобына жататын, орталық жүйке жүйесіне әсер ететін опиоидтық дәрі, диареяны емдеу үшін атропинмен бірге қолданылады. Дифеноксилат – опиоид, ол ішек қозғалысын баяулатады; ал атропин дәрінің теріс пайдаланылуы мен артық дозалануын болдырмау үшін қосылады. Оны балаларға беруге болмайды, себебі тыныс алу тоқтау қаупі бар, сондай-ақ Clostridium difficile инфекциясы бар адамдарға да қолдануға болмайды.
Centrally active opioid drug used for the treatment of diarrhea
Diphenoxylate is a centrally active opioid drug of the phenylpiperidine series that is used as a combination drug with atropine for the treatment of diarrhea. Diphenoxylate is an opioid and acts by slowing intestinal contractions; the atropine is present to prevent drug abuse and overdose. It should not be given to children due to the risk that they will stop breathing and should not be used in people with Clostridium difficile infection.
Медициналық қолдану
Дифеноксилат ересектердегі өт ішектің жұқпалы ауруын (диареяны) емдеу үшін қолданылады; оны тек атропиннің аз мөлшердегі дозасымен бірге, оның қолданылуын шектеу мақсатында ғана алуға болады.
Diphenoxylate is used to treat diarrhea in adults; it is only available as a combination drug with a subtherapeutic dose of atropine to prevent abuse.
Тарих және химия
Дифеноксилат алғаш рет 1956 жылы Пауль Янсен Janssen Pharmaceutica компаниясында опиоидтарды зерттеу аясындағы дәрілік химиялық ізденістердің нәтижесінде синтезделген. Дифеноксилат норматадонның алдындағы затты норпетидинмен біріктіру арқылы өндіріледі. Лоперамид (Имодиум) және безитрамид оның аналогтары болып табылады. Лоперамид сияқты, оның құрылымы метадонға ұқсас және пиперидин тобы бар.
Diphenoxylate was first synthesized by Paul Janssen at Janssen Pharmaceutica in 1956 as part of a medicinal chemistry investigation of opioids. Diphenoxylate is made by combining a precursor of normethadone with norpethidine. Loperamide (Imodium) and bezitramide are analogs. Like loperamide, it has a methadone like structure and a piperidine moiety.
Баға белгілеу
2017 жылы Hikma Pharmaceuticals АҚШ-та дифеноксилат атропиннің сұйық түрінің бағасын 430%-ға өсірді, ол 16 доллардан 84,00 долларға дейін көтерілді.
In 2017 Hikma Pharmaceuticals raised the price of its liquid formulation of generic diphenoxylate atropine in the US by 430%, from $16 to $84.00.
Реттеу
Америка Құрама Штаттарында атропин тұздарымен біріктірілген дифеноксилатты қамтитын дәрілер V тізімдегі бақыланатын заттар ретінде жіктеледі. (Дифеноксилат өзі ІІ тізімдегі бақыланатын зат болып табылады.) Ол Есірткі құралдары туралы бірыңғай конвенцияның III тізіміне кіреді, тек сары тізімде көрсетілгендей: "негіз ретінде есептелген 2,5 миллиграмнан аспайтын дифеноксилат және дифеноксилат дозасының кемінде 1 пайызына тең атропин сульфаты мөлшері" бар препараттарда ғана.
In the United States, drugs containing diphenoxylate combined with atropine salts are classified as Schedule V controlled substances. (Diphenoxlate by itself is a Schedule II controlled substance.) It is on Schedule III of the Single Convention on Narcotic Drugs, only in forms that contain, according to the Yellow List: "not more than 2.5 milligrams of diphenoxylate calculated as base and a quantity of atropine sulfate equivalent to at least 1 per cent of the dose of diphenoxylate".
Зерттеу
Дифеноксилат пен атропин фекальдық ұстамаушылықты емдеу үшін шағын сынақтарда зерттелді; лоперамид немесе кодеинмен салыстырғанда олардың тиімділігі төмен және қосымша зиянды әсерлері көбірек байқалған.
Diphenoxylate and atropine have been studied in small trials as a treatment for fecal incontinence; it appears to be less efficacious and have more adverse effects when compared with loperamide or codeine.