Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Центрально действующий опиоидный препарат, применяемый для лечения диареи.
Centrally active opioid drug used for the treatment of diarrhea
Дифеноксилат – это центрально действующий опиоидный препарат из группы фенилпиперидинов, который используется в составе комбинированных препаратов с атропином для лечения диареи. Дифеноксилат является опиоидом и действует, замедляя перистальтику кишечника; атропин добавлен для предотвращения злоупотребления и передозировки. Препарат не следует назначать детям из-за риска угнетения дыхания и не следует использовать при инфекции, вызванной Clostridium difficile.
Diphenoxylate is a centrally active opioid drug of the phenylpiperidine series that is used as a combination drug with atropine for the treatment of diarrhea. Diphenoxylate is an opioid and acts by slowing intestinal contractions; the atropine is present to prevent drug abuse and overdose. It should not be given to children due to the risk that they will stop breathing and should not be used in people with Clostridium difficile infection.
Медицинское применение
Дифеноксилат используется для лечения диареи у взрослых; он доступен только в составе комбинированного препарата с субтерапевтической дозой атропина для предотвращения злоупотреблений.
Diphenoxylate is used to treat diarrhea in adults; it is only available as a combination drug with a subtherapeutic dose of atropine to prevent abuse.
История и химия
Дифеноксилат был впервые синтезирован Полом Янссеном в Janssen Pharmaceutica в 1956 году в ходе исследования лекарственной химии опиоидов. Дифеноксилат получают, объединяя прекурсор норметадона с норпетидином. Лоперамид (Имодиум) и безитрамид являются аналогами. Подобно лоперамиду, он обладает структурой, схожей с метадоном, и содержит пиперидиновый фрагмент.
Diphenoxylate was first synthesized by Paul Janssen at Janssen Pharmaceutica in 1956 as part of a medicinal chemistry investigation of opioids. Diphenoxylate is made by combining a precursor of normethadone with norpethidine. Loperamide (Imodium) and bezitramide are analogs. Like loperamide, it has a methadone like structure and a piperidine moiety.
Ценообразование
В 2017 году компания Hikma Pharmaceuticals повысила цену на жидкую лекарственную форму генерического дифеноксилата атропина в США на 430%, с 16 до 84,00 долларов.
In 2017 Hikma Pharmaceuticals raised the price of its liquid formulation of generic diphenoxylate atropine in the US by 430%, from $16 to $84.00.
Регулирование
В Соединенных Штатах лекарственные препараты, содержащие дифеноксилат в сочетании с солями атропина, классифицируются как контролируемые вещества V списка. (Дифеноксилат сам по себе является контролируемым веществом II списка.) Он включен в Список III Единой конвенции о наркотических средствах, но только в формах, содержащих, согласно Желтому списку: "не более 2,5 миллиграммов дифеноксилата, пересчитанного на свободное основание, и количество сульфата атропина, эквивалентное не менее 1 проценту дозы дифеноксилата".
In the United States, drugs containing diphenoxylate combined with atropine salts are classified as Schedule V controlled substances. (Diphenoxlate by itself is a Schedule II controlled substance.) It is on Schedule III of the Single Convention on Narcotic Drugs, only in forms that contain, according to the Yellow List: "not more than 2.5 milligrams of diphenoxylate calculated as base and a quantity of atropine sulfate equivalent to at least 1 per cent of the dose of diphenoxylate".
Исследования
Дифеноксилат и атропин изучались в небольших клинических исследованиях для лечения фекальной недержания; они, по-видимому, менее эффективны и вызывают больше побочных эффектов по сравнению с лоперамидом или кодеином.
Diphenoxylate and atropine have been studied in small trials as a treatment for fecal incontinence; it appears to be less efficacious and have more adverse effects when compared with loperamide or codeine.