Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Enoxolone (INN, BAN; глицирретин қышқылы немесе глицирретик қышқылы деп те аталады) – глицирриза қышқылының гидролизінен алынған бета-амирин типіндегі пентациклді тритерпеноид туындысы. Бұл зат тәтті дәмді, сондықтан оны дәм беру үшін қолданады, бұл алоэ және хинин сияқты дәрілердің ащы дәмін жасыруға көмектеседі. Ол қабынуға қарсы белсенділікке ие болуы мүмкін. Ол рецептсіз сатылатын "Артродонт" тіс пастасында кездеседі. Бұл ингредиенттің тісқабықша және гингивитке тиімділігін растайтын дәлелдер жеткіліксіз.
Chemical compound
Enoxolone (INN, BAN; also known as glycyrrhetinic acid or glycyrrhetic acid) is a pentacyclic triterpenoid derivative of the beta amyrin type obtained from the hydrolysis of glycyrrhizic acid, which was obtained from the herb liquorice. The substance has a sweet taste, so it is used in flavoring to mask the bitter taste of drugs like aloe and quinine. It may have some anti inflammatory activities. It is found in an over the counter "Arthrodont" toothpaste. Evidence for the ingredient's usefulness for plaque and gingivitis is lacking.
Теріге арналған жергілікті
Жапонияда еноксолон "Салонпас" ауыртпалықты басадыратын ментол жамасында кездеседі.
In Japan, enoxolone is found in the "Salonpas" pain relief menthol patch.
Мүмкін басқа да қолданыстар
Эноксолон пептикалық жараны емдеуде тиімді және сонымен қатар, қақырық түсіретін (антитуссивті) қасиеттері бар. Оның вирусқа қарсы, саңырауқұлаққа қарсы, антипротозоалдық және бактерияға қарсы белсенділігі бар, сондай-ақ қосымша фармакологиялық қасиеттері де бар.
Enoxolone is effective in the treatment of peptic ulcer and also has expectorant (antitussive) properties. It has some additional pharmacological properties with possible antiviral, antifungal, antiprotozoal, and antibacterial activities.
Гипертониялық
Глицирретиндік қышқылының метаболиті 3β D (моноглюкоронил) 18β глицирретиндік қышқылы бүйректе "белсенді" кортизолдың "белсенді емес" кортизонға айналуын тежейді. Бұл 11β гидроксистероид дегидрогеназа ферментінің тежелуі арқылы жүзеге асады. Нәтижесінде, бүйректің жинақтаушы түтікшесінде кортизол деңгейі жоғарылайды. Кортизолдың өзіндік минералокортикоидтық қасиеттері бар (яғни, ол альдостерон сияқты әрекет етеді және натрийдің қайта сіңуін күшейтеді), олар жинақтаушы түтікшедегі ENaC каналдарында жұмыс істейді. Натрийдің сақталуының осы механизміне байланысты гипертония дамиды. Көптеген адамдарда ренин және альдостеронның қан деңгейі төмен болған кезде қан қысымы жоғары болады. Кортизолдың артуы қорғалмаған, бөгде минералокортикоидтық рецепторларға байланысып, натрий мен сұйықтықтың сақталуына, гипокалиемияға, жоғары қан қысымына және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежеуге алып келеді. Сондықтан, гипертония тарихы бар пациенттерге 11β гидроксистероид дегидрогеназаны тежеуге жеткілікті дозада лакрица беруге болмайды.
3 β D (Monoglucuronyl) 18 β glycyrrhetinic acid, a metabolite of glycyrrhetinic acid, inhibits the conversion of 'active' cortisol to 'inactive' cortisone in the kidneys. This occurs via inhibition of the enzyme 11 β hydroxysteroid dehydrogenase. As a result, cortisol levels become high within the collecting duct of the kidney. Cortisol has intrinsic mineralocorticoid properties (that is, it acts like aldosterone and increases sodium reabsorption) that work on ENaC channels in the collecting duct. Hypertension develops due to this mechanism of sodium retention. People often have high blood pressure with a low renin and low aldosterone blood level. The increased amounts of cortisol binds to the unprotected, nonspecific mineralocorticoid receptors and induce sodium and fluid retention, hypokalaemia, high blood pressure, and inhibition of the renin angiotensin aldosterone system. Therefore, licorice should not be given to patients with a known history of hypertension in doses sufficient to inhibit 11 β hydroxysteroid dehydrogenase.
Деривативтер
Глицирретино қышқылында функционалдық топ (R) гидроксил тобы болып табылады. 2005 жылғы зерттеулер, тиісті функционалдық топ болған жағдайда, өте тиімді глицирретиникалық жасанды тәттілендіргіш алуға болатынын көрсетті. R аниондық NHCO(CH2)CO2K тізбегі болғанда, тәттілендіру әсері қантқа қарағанда 1200 есе артық болады (адамның сезімталдық панелінің мәліметтері). Тізбек қысқа немесе ұзын болса, тәттілендіру әсері төмендейді. Мұның бір түсіндірмесі – дәмді қабылдағыш жасуша рецепторлары тәттілендіргіш молекуласымен байланысу үшін 1,3 нанометр (13 ангстрем) кеңістікке ие. Сонымен қатар, тәттілендіргіш молекуласы рецептор қуысымен тиімді әрекеттесу үшін үш протон донорлық орны қажет, олардың екеуі шеттерінде орналасқан. Ұлыбританияда синтетикалық аналог – карбеноксолон жасалды. Глицирретино қышқылы да, карбеноксолон да жарықшалық каналдар арқылы жүйке сигналдарын реттеуге әсер етеді. Ацетоксолон – глицирретино қышқылының ацетил туындысы, ол асқазан жарасын және гастроэзофагеальдық рефлюкс ауруын емдеу үшін қолданылатын дәрілік зат.
In glycyrrhetinic acid, the functional group (R) is a hydroxyl group. Research in 2005 demonstrated that with a proper functional group a very effective glycyrrhetinic artificial sweetener can be obtained. When R is an anionic NHCO(CH2)CO2K side chain, the sweetening effect is found to be 1200 times that of sugar (human sensory panel data). A shorter or longer spacer reduces the sweetening effect. One explanation is that the taste bud cell receptor has 1.3 nanometers (13 angstroms) available for docking with the sweetener molecule. In addition, the sweetener molecule requires three proton donor positions, of which two reside at the extremities, to be able to interact efficiently with the receptor cavity. A synthetic analog, carbenoxolone, was developed in Britain. Both glycyrrhetinic acid and carbenoxolone have a modulatory effect on neural signaling through gap junction channels. Acetoxolone, the acetyl derivative of glycyrrhetinic acid, is a drug used in the treatment of peptic ulcer and gastroesophageal reflux disease.