Кіріспе
Феназон (INN және BAN; сондай-ақ феназон, антипирин (USAN), антипирин немесе анальгезин деп те аталады) – ауырсықты басатын, қызуды төмендетуге және қабынуға қарсы әсер ететін препарат. Бұл термин пайда болғанға дейін ашылғанмен, көбінесе стероид емес қабынуға қарсы препарат (НСҚҚ) ретінде жіктеледі. Феназон – ең алғашқы синтетикалық дәрілердің бірі. Ол 1883 жылы патенттелген кезде, нарықтағы жалғыз синтетикалық медициналық химиялық заттар – хлорал гидраты (ұйықтауға көмектесетін препарат, сондай-ақ осы химиялық заттың кемінде бір туындысы), триметиламин және иодол (тетрайодопиррол) – ерте антисептик еді. Феназон – кеңінен қолданылатын алғашқы ауырсық басушы және қызу төмендетуші препараттардың бірі. Бірақ ол біртіндеп фенацетин (кейіннен қауіпсіздік себептерімен қолданудан алынған), аспирин, парацетамол және ибупрофен сияқты қазіргі заманғы НСҚҚ сияқты басқа препараттармен алмастырылды. Дегенмен, ол әлі де бірнеше елде рецепт бойынша немесе рецептсіз дәрі ретінде қолжетімді.
Phenazone (INN and BAN; also known as phenazon, antipyrine (USAN), antipyrin, or analgesine) is an analgesic (pain reducing), antipyretic (fever reducing) and anti inflammatory drug. While it predates the term, it is often classified as a nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID). Phenazone was one of the earliest synthetic medications — when it was patented in 1883, the only synthetic medical chemicals on the market were chloral hydrate, a sedative (as well as at least one derivative of that chemical), trimethylamine, and iodol (tetraiodopyrrol), an early antiseptic. One of the earliest widely used analgesics and antipyretics, phenazone was gradually replaced in common use by other medications including phenacetin (itself later withdrawn because of safety concerns), aspirin, paracetamol and modern NSAIDs such as ibuprofen. However, it is still available in several countries either as an over the counter or prescribed drug.
Тарих
Людвиг Кнорр 1880 жылдардың басында феназонды, кейін антипирин деп аталған, синтездеген алғашқы адам болды. Ашылудың нақты жылы туралы мәліметтер әртүрлі, бірақ Кнорр бұл химиялық затты 1883 жылы патенттеген. Феназонның жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды.
Дайындық
Феназон фенилгидразин мен этилацетоацетаттың негіздік ортада конденсациялануы және нәтижедегі 1-фенил-3-метилпиразолон аралық қосылысының диметилсульфат немесе метилйодпен метилдеу арқылы синтезделеді. Ол ине тәрізді кристалдар түзеді, олар калий перманганатымен тотығып, пиридазин тетракарбон қышқылына айналады.
Зерттеу
Феназон көбінесе басқа дәрілердің немесе аурулардың бауырдағы дәрілерді метаболизмдейтін ферменттерге тигізетін әсерін анықтау үшін қолданылады.