Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жергілікті анестетик
Local anaesthetic drug
Мүмкін болатын жанама әсерлеріне ұйқышылдық, бұлшық еттердің діркіреуі, құлақтағы шу, көру қабілетінің өзгеруі, артериалдық қысымның төмендеуі және жүрек соғуының бұзылуы жатады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. Бупивакаин жалпы қолданылатын препарат ретінде қол жетімді. Бупивакаиннің имплантацияланатын түрі (Xaracoll) 2020 жылдың тамызында АҚШ-та медициналық қолдануға бекітілді. Ол босану кезіндегі эпидуралды анестезияда, сондай-ақ операциядан кейінгі ауырсынды басқаруда ең көп қолданылатын жергілікті анестетик болып табылады. Бупивакаиннің липосомалық препараттары (EXPAREL саудалық атауы) дәстүрлі периневральді инъекцияларда қарапайым бупивакаинмен салыстырғанда клиникалық тиімділігін көрсетпеген, бірақ кейбір өнеркәсіптік қаржыландырылған зерттеулер жергілікті инфильтрацияда тиімді екенін ұсынды. Бупивакаин мен I типті коллагеннің (Xaracoll саудалық атауы) бекітілген дозасы ересектерде ашық жамбас жолының герниясын түзетуден кейін 24 сағатқа дейін жедел хирургиялық аналгезия (ауырсынды жеңілдету) үшін көрсетіледі. Бупивакаин (Posimir) ересектерге артроскопиялық визуализация астында субакромиальді кеңістікке енгізіледі, субакромиальді артроскопиялық декомпрессиядан кейін 72 сағатқа дейін хирургиялық аналгезияны қамтамасыз етеді.
Possible side effects include sleepiness, muscle twitching, ringing in the ears, changes in vision, low blood pressure, and an irregular heart rate. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Bupivacaine is available as a generic medication. An implantable formulation of bupivacaine (Xaracoll) was approved for medical use in the United States in August 2020. It is the most commonly used local anesthetic in epidural anesthesia during labor, as well as in postoperative pain management. Liposomal formulations of bupivacaine (brand name EXPAREL) have not shown clinical benefit compared to plain bupivacaine when used in traditional perineural injections, although some industry funded studies have suggested benefits when used in local infiltration. The fixed dose combination of bupivacaine with Type I collagen (brand name Xaracoll) is indicated for acute postsurgical analgesia (pain relief) for up to 24 hours in adults following open inguinal hernia repair. Bupivacaine (Posimir) is indicated in adults for administration into the subacromial space under direct arthroscopic visualization to produce post surgical analgesia for up to 72 hours following arthroscopic subacromial decompression.
Өте көп дозалауды емдеу
Жануарлардың зерттеулері intralipid, кеңінен қолжетімді тамыр ішілік липид эмульсиясының, жергілікті анестетик дозасын артық қолдану салдарынан туындаған ауыр кардиотоксикалықты емдеуде тиімді екенін көрсетіп тұр, сондай-ақ осылай қолданудың сәтті жағдайлары туралы адамдардан алынған хабарламалар да бар. Осы емді одан әрі кеңінен таныстыру жоспарлары жарияланды.
Animal evidence indicates intralipid, a commonly available intravenous lipid emulsion, can be effective in treating severe cardiotoxicity secondary to local anaesthetic overdose, and human case reports of successful use in this way. Plans to publicize this treatment more widely have been published.
Жүктілік және бала емізетін кезең
Бупивакаин плацента арқылы өтеді және жүктілік санаты С дәрісі болып табылады. Дегенмен, оны толық мерзімді жүктілік кезінде акушерлік анестезияда қолдануға рұқсат етілген. Бупивакаин ана сүтіне бөлінеді. Емшек сүтін тоқтатудың және бупивакаин қабылдауды тоқтатудың тәуекелдері туралы пациентпен әңгімелесу қажет.
Bupivacaine crosses the placenta and is a pregnancy category C drug. However, it is approved for use at term in obstetrical anesthesia. Bupivacaine is excreted in breast milk. Risks of stopping breast feeding versus stopping bupivacaine should be discussed with the patient.
Фармакодинамика
Бупивакаин кернеуге сезімтал натрий арналарының жасуша ішіндегі бөлігіне байланысып, нерв жасушаларына натрийдің енуін тоқтатады, осылайша деполяризацияның алдын алады. Деполяризация болмаса, ауырсыну сигналының басталуы мен таралуы мүмкін емес.
Bupivacaine binds to the intracellular portion of voltage gated sodium channels and blocks sodium influx into nerve cells, which prevents depolarization. Without depolarization, no initiation or conduction of a pain signal can occur.
Экономика
Бупивакаин жалпы қолданылатын дәрі ретінде қолжетімді.