Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Местный анестетик.
Local anaesthetic drug
Возможные побочные эффекты включают сонливость, мышечные подергивания, звон в ушах, нарушения зрения, пониженное артериальное давление и нерегулярный сердечный ритм. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Бупивакаин доступен как дженерик. В августе 2020 года в США была одобрена имплантируемая форма бупивакаина (Xaracoll) для медицинского применения. Это наиболее часто используемый местный анестетик при эпидуральной анестезии во время родов, а также для послеоперационного обезболивания. Липосомальные формы бупивакаина (торговое название EXPAREL) не продемонстрировали клинической эффективности по сравнению с обычным бупивакаином при использовании в традиционных перинейральных инъекциях, хотя некоторые исследования, финансируемые фармацевтической промышленностью, указывают на пользу при местной инфильтрации. Фиксированная комбинация бупивакаина с коллагеном I типа (торговое название Xaracoll) показана для купирования острой послеоперационной боли (анальгезии) до 24 часов у взрослых пациентов после открытой герниопластики паховой грыжи. Бупивакаин (Posimir) показан взрослым для введения в субакромиальное пространство под прямым артроскопическим контролем для обеспечения послеоперационного обезболивания до 72 часов после артроскопической субакромиальной декомпрессии.
Possible side effects include sleepiness, muscle twitching, ringing in the ears, changes in vision, low blood pressure, and an irregular heart rate. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Bupivacaine is available as a generic medication. An implantable formulation of bupivacaine (Xaracoll) was approved for medical use in the United States in August 2020. It is the most commonly used local anesthetic in epidural anesthesia during labor, as well as in postoperative pain management. Liposomal formulations of bupivacaine (brand name EXPAREL) have not shown clinical benefit compared to plain bupivacaine when used in traditional perineural injections, although some industry funded studies have suggested benefits when used in local infiltration. The fixed dose combination of bupivacaine with Type I collagen (brand name Xaracoll) is indicated for acute postsurgical analgesia (pain relief) for up to 24 hours in adults following open inguinal hernia repair. Bupivacaine (Posimir) is indicated in adults for administration into the subacromial space under direct arthroscopic visualization to produce post surgical analgesia for up to 72 hours following arthroscopic subacromial decompression.
Лечение передозировки
Данные, полученные на животных, свидетельствуют о том, что интралипид – широко доступная внутривенная эмульсия липидов – может быть эффективен при лечении тяжелой кардиотоксичности, вызванной передозировкой местных анестетиков, и существуют сообщения о случаях успешного применения интралипида у людей. Планы по более широкому информированию о данном методе лечения были опубликованы.
Animal evidence indicates intralipid, a commonly available intravenous lipid emulsion, can be effective in treating severe cardiotoxicity secondary to local anaesthetic overdose, and human case reports of successful use in this way. Plans to publicize this treatment more widely have been published.
Беременность и лактация
Бупивакаин проникает через плаценту и относится к категории C по воздействию на беременность. Тем не менее, его применение одобрено в акушерской анестезии на сроке родов. Бупивакаин выделяется с грудным молоком. Необходимо обсудить с пациенткой риски прекращения грудного вскармливания по сравнению с риском прекращения приема бупивакаина.
Bupivacaine crosses the placenta and is a pregnancy category C drug. However, it is approved for use at term in obstetrical anesthesia. Bupivacaine is excreted in breast milk. Risks of stopping breast feeding versus stopping bupivacaine should be discussed with the patient.
Фармакодинамика
Бупивакаин связывается с внутриклеточной частью вольтаж-зависимых натриевых каналов и блокирует поступление натрия в нервные клетки, предотвращая деполяризацию. Без деполяризации невозможно начало или проведение болевого сигнала.
Bupivacaine binds to the intracellular portion of voltage gated sodium channels and blocks sodium influx into nerve cells, which prevents depolarization. Without depolarization, no initiation or conduction of a pain signal can occur.