Кіріспе

Химиялық қосылыс

Цефаклор, Ceclor саудалық атауымен және басқа да атаулармен сатылатын, екінші буын цефалоспорин антибиотики, пневмония және құлақ, өкпе, тері, тамақ, несеп жолдарының бактериялық инфекциялары сияқты кейбір бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылады. Ол басқа өндірушілерден де жалпы қолданысқа арналған дәрі ретінде қолжетімді. 1973 жылы патенттелген және 1979 жылы медициналық қолдануға бекітілген.

Медициналық қолданыстар

Цефаклор цефалоспориндер (цефалоспориндер) деп аталатын антибиотиктер тобына жатады. Цефалоспориндер – септицемия, пневмония, менингит, өт жолдарының инфекциялары, перитонит және зәр жолдарының инфекцияларын емдеу үшін қолданылатын кең спектрлі антибиотиктер. Цефалоспориндердің фармакологиясы пенициллиндерге ұқсас, олардың шығарылуы негізінен бүйрек арқылы жүзеге асады. Цефалоспориндер ми қабықшалары қабынып тұрмаса, ми-жұлын сұйықтығына нашар өтеді; орталық нерв жүйесінің инфекцияларына, мысалы, менингитке қарсы кефотаксим цефаклордан артық қолайлы. Цефаклор көптеген бактерияларға, соның ішінде грамтеріс және грамположит бактерияларға қарсы белсенді.

Қызмет спектрі

Цефаклор көбінесе тері инфекцияларын, ортаңғы құлақтың қабынуын, зәр жолдарының инфекцияларын және басқаларын қоздыратын бактерияларға қарсы қолданылады. Цефаклор in vitro және клиникалық инфекцияларда келесі микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қарсы белсенді екені көрсетілді: грам-оң аэробалық стафилококктар (коагулаза-оң, коагулаза-теріс және пенициллиназа өндіретін штаммдар қоса), Streptococcus pneumoniae және Streptococcus pyogenes (А тобы гемолитикалық стрептококктар). Медициналық маңызы бар кейбір микроорганизмдерге қатысты ең төмен бөгеттеуші концентрация (МТК) сезімталдығы туралы мәліметтер төменде келтірілген. Haemophilus influenzae: 0,03 мкг/мл – 128 мкг/мл. Staphylcoccus aureus: 0,6 мкг/мл – 128 мкг/мл. Streptococcus pyogenes: 0,06 мкг/мл – 4 мкг/мл.

Ескертулер мен қарсы көрсетілімдер

Сақтық шаралары: бета-лактамалық антибактериялық препараттарға, мысалы, пенициллиндерге сезімталдық (егер бұрын дереу сезімталдық реакциясы болған болса, Цефаклордан аулақ болу керек); бүйрек жеткіліксіздігі (дозаны өзгерту қажет емес, бірақ өндіруші сақтық танытуды ұсынады); жүктілік және бала емізу кезеңінде (бірақ қолдануға болады); зәрдегі глюкозаның жалған оң нәтижесі (егер қалдырғыш заттарға тексерілсе) және жалған оң Кумбс тесті. Балаларда Цефаклор сарысу ауруына ұқсас реакцияны тудыруы мүмкін деген хабарламалар бар. Цефалоспориндерге гиперсезімталдық (яғни аллергия) болған жағдайда Цефаклорға қарсы көрсетіледі.

Жанама әсерлер

Цефалоспориндердің басты жанама әсері – жоғары сезімталдық. Пенициллинге сезімтал пациенттер цефалоспориндерге де аллергиялық реакция білдіруі мүмкін, бұл жақтағы тізбекке және пенициллинге аллергиясының байланысына байланысты. Пенициллинге аллергиясы бар көптеген пациенттер аллергиялық реакцияларсыз көптеген цефалоспориндерді қабылдай алады. Бұрынғы 10% қиылысқан реактивтілік көрсеткіші тым жоғары бағаланған. Аллергиялық реакциялар, мысалы, бөртпе, қышыма, есекжем, сарысу сияқты реакциялар (бөртпе, қызба және буын ауруымен бірге), және анафилаксия түрінде көрінуі мүмкін. Балаларда сарысу сияқты реакциялардың жиілігі мен ауырлығы зерттеушілерді педиатриялық аурулардағы оның рөлін күмәндандырды. Басқа жанама әсерлерге асқазан-ішек жолының бұзылулары (мысалы, диарея, жүрек айну және құсу, ішкі азап, бауыр ферменттерінің өзгеруі, уақытша гепатит және холестаздық сарғаю), бас ауруы және Стивенс-Джонсон синдромы жатады. Сирек кездесетін жанама әсерлерге эозинофилия және қан аурулары (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия және гемолиттік анемия қоса алғанда); қайтымды интерстициалдық нефрит; гиперактивтілік, алаңдаушылық, ұйқының бұзылуы, галлюцинациялар, сананың шатасуы, гипертония және бас айналуы жатады. Токсикалық эпидермальды некролиз туралы хабарламалар бар. Ұлыбританиядағы Дәрі-дәрмектердің қауіпсіздігі жөніндегі комитеті (CSM) диарея және сирек антибиотиктермен байланысты колит қаупінің жоғары дозаларда артатынын ескертті.

Жүктілік және бала емізу

Цефаклор ана сүтіне шамалы мөлшерде өтеді, бірақ бала емізу кезінде қабылдау қауіпсіз деп саналады. Цефаклор жүктілік кезінде зиянды емес деп белгілі.

Кумариндер

Сефалоспориндер кумариндердің (мысалы, варфариннің) қан тоқтатуға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін. Пациенттің клиникалық жағдайының өзгеруі, әсіресе бауыр ауруы, басқа аурулар немесе дәрілік препараттар қабылдаумен байланысты болса, INR жиілігін тексеру және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.

Пробенцид

Пробенцид цефалоспориндердің шығарылуын төмендетеді (сол арқылы препараттың қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылайды).

Қышқылдықтар

Цефаклордың сіңірілуі антиацидтермен төмендейді. Сондықтан, антиацидтерді цефаклор қабылдаудың алдында немесе осымен бір уақытта ішуге болмайды.