Введение

Химическое соединение

Цефаклор, продаваемый под торговым названием Ceclor и другими, — это цефалоспориновый антибиотик второго поколения, применяемый для лечения определенных бактериальных инфекций, таких как пневмония, а также инфекций уха, легких, кожи, горла и мочевыводящих путей. Он также доступен от других производителей как дженерик. Цефаклор был запатентован в 1973 году и одобрен для медицинского применения в 1979 году.

Медицинское применение

Цефаклор относится к семейству антибиотиков, известных как цефалоспорины (цефалоспорины). Цефалоспорины – это антибиотики широкого спектра действия, применяемые для лечения септицемии, пневмонии, менингита, инфекций желчевыводящих путей, перитонита и инфекций мочевыводящих путей. Фармакология цефалоспоринов аналогична фармакологии пенициллинов, при этом их выведение происходит главным образом через почки. Цефалоспорины плохо проникают в спинномозговую жидкость, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек; цефотаксим является более подходящим цефалоспорином, чем цефаклор, для лечения инфекций центральной нервной системы, например, менингита. Цефаклор активен в отношении многих бактерий, включая как грамотрицательные, так и грамположительные организмы.

Спектр деятельности

Цефаклор часто используется для лечения бактерий, вызывающих инфекции кожи, среднего уха, инфекции мочевыводящих путей и другие заболевания. Показано, что цефаклор активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как в лабораторных условиях (in vitro), так и при клинических инфекциях: грамположительные аэробные бактерии – стафилококки (включая коагулазоположительные, коагулазонегативные и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А). Ниже представлены данные о минимальной подавляющей концентрации (МПК) для нескольких клинически значимых микроорганизмов. Haemophilus influenzae: 0,03 мкг/мл – 128 мкг/мл. Staphylococcus aureus: 0,6 мкг/мл – 128 мкг/мл. Streptococcus pyogenes: 0,06 мкг/мл – 4 мкг/мл.

Предупреждения и противопоказания

Предупреждения включают известную чувствительность к бета-лактамным антибактериальным препаратам, таким как пенициллины (цефаклор следует избегать при наличии в анамнезе немедленной реакции гиперчувствительности); нарушение функции почек (коррекция дозы не требуется, хотя производитель рекомендует соблюдать осторожность); беременность и кормление грудью (но применение допустимо); ложноположительный результат анализа мочи на глюкозу (при определении редуцирующих веществ) и ложноположительный тест Кумбса. Также сообщалось, что цефаклор может вызывать реакцию, сходную с сывороточной болезнью, у детей. Цефаклор противопоказан при гиперчувствительности (т.е. аллергии) к цефалоспоринам.

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом цефалоспоринов является гиперчувствительность. У пациентов с чувствительностью к пенициллину может также быть аллергия на цефалоспорины, в зависимости от боковой цепи и ее связи с аллергией на пенициллин. Большинство пациентов с аллергией на пенициллин могут переносить большинство цефалоспоринов без аллергических реакций. Ранее указанный показатель перекрестной реактивности в 10% является значительным преувеличением. Аллергические реакции могут проявляться в виде, например, сыпи, зуда, крапивницы, реакций, сходных с сывороточной болезнью (с сыпью, лихорадкой и артралгией), и анафилаксии. Частота и тяжесть реакций, сходных с сывороточной болезнью, у детей заставили исследователей усомниться в их роли в детских заболеваниях. Другие побочные эффекты включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (например, диарея, тошнота и рвота, дискомфорт в животе, нарушения функции печени, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха), головную боль и синдром Стивенса-Джонсона. Редкие побочные эффекты включают эозинофилию и нарушения кроветворения (включая тромбоцитопению, лейкопению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию), обратимый интерстициальный нефрит, гиперактивность, нервозность, нарушения сна, галлюцинации, спутанность сознания, гипертонию и головокружение. Сообщалось о токсическом эпидермальном некролизе. В Великобритании Комитет по безопасности лекарственных средств (CSM) предупредил, что риск диареи и, в редких случаях, антибиотико-ассоциированного колита выше при применении высоких доз.

Беременность и грудное вскармливание

Цефаклор в небольших количествах проникает в грудное молоко, но считается, что его прием в период грудного вскармливания, как правило, безопасен. Нет известных вредных воздействий цефаклора при беременности.

Кумарины

Цефалоспорины могут усиливать антикоагулянтный эффект кумаринов (например, Варфарина). Изменение клинического состояния пациента, особенно связанное с заболеванием печени, возникновением других заболеваний или приемом лекарственных препаратов, требует более частого контроля МНО и коррекции дозы при необходимости.

Пробенэцид

Выведение цефалоспоринов снижается пробенцидом (что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови).

Антациды

Поглощение цефаклора снижается при приеме антацидов. Поэтому антациды не следует принимать непосредственно перед приемом цефаклора или одновременно с ним.