Құрлы қанағаттандырылмаған бұзылыстың (ADHD) емдеуіне арналған Вилоксазин дәрісі
Viloxazine
Қолданылуы: ADHD (қысымша назар тапшылығы және гипербелсенділік) емдеуге арналған Вилоксазин дәрісі. Стимулятор емес, жанама әсерлері бар. Балалар мен ересектерге тағайындалады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Назар жетіспеуі мен гипербелсенділік синдромын (ADHD) емдеуге қолданылатын дәрі
Medication used to treat ADHD
Вилоксазин, Qelbree тауарлық атауымен және бұрын Vivalan деген атпен сатылатын, балалар мен ересектерде назар аудару тапшылығы және гипербелсенділік синдромын (ADHD) емдеу үшін қолданылатын селективті норэпинефрин кері сіңіруін тежеуші дәрі. Бұл препарат 30 жылға жуық уақыт бойы депрессияны емдеуге арналған антидепрессант ретінде сатылды, содан кейін өндірілімі тоқтатылып, ADHD емдеу үшін қайта қолданыла бастады. Вилоксазин стимулятор емес; оның қате пайдалану қаупі жоқ және ол бақылауға алынбаған зат.
Viloxazine, sold under the brand name Qelbree and formerly as Vivalan among others, is a selective norepinephrine reuptake inhibitor medication which is used in the treatment of attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adults. It was marketed for almost 30years as an antidepressant for the treatment of depression before being discontinued and subsequently repurposed as a treatment for ADHD. Viloxazine is a non stimulant medication; it has no known misuse liability and is not a controlled substance.
Депрессия
Вилоксазин бұрын ауыр депрессиялық бұзылысты емдеу үшін антидепрессант ретінде сатылатын. Басқа жиі кездесетін жанама әсерлерге жүрек ауруы, құсу, асқазан астындағы ауырсыну және ұйқысыздық жатады. Кейбір жанама әсерлердің, соның ішінде бас ауруы мен ұйқышылдықтың, пайда болу жиілігі дозаға байланысты болып көрінеді. Депрессияны емдеуде вилоксазин имипрамин және амитриптилин сияқты трициклді антидепрессанттарға қарағанда жақсы көтеріледі.
Viloxazine was previously marketed as an antidepressant for the treatment of major depressive disorder. Other common side effects include nausea, vomiting, epigastric pain, insomnia, Incidence of some side effects, including headache and drowsiness, appear to be dose dependent. In the treatment of depression, viloxazine is more tolerable than tricyclic antidepressants such as imipramine and amitryptiline.
Өзара әрекеттесулер
Вилоксазин фенитоиннің плазмадағы деңгейін орташа есеппен 37%-ға көтерді. Бұған қоса, теофиллиннің плазмадағы деңгейін күрт арттырып, организмнен шығарылуын баяулататыны белгілі, бұл кейде теофиллиннің кездейсоқ артық дозалануына алып келуі мүмкін.
Viloxazine increased plasma levels of phenytoin by an average of 37%. It also was known to significantly increase plasma levels of theophylline and decrease its clearance from the body, sometimes resulting in accidental overdose of theophylline.
Фармакодинамика
Вилоксазин норэпинефринді селективті қайта сіңірудің ингибиторы болып табылады және осының ADHD және депрессия сияқты ауруларды емдеудегі терапиялық тиімділігіне жауапты деп саналады. Соңғы зерттеулер вилоксазиннің фармакодинамикасы бұрынғы болжамдардан гөрі күрделірек болуы мүмкін екенін көрсетті. 2020 жылы вилоксазиннің серотонин 5 HT2B және 5 HT2C рецепторларына жоғары байланыстылығы (Ki = 3900 нМ және 6400 нМ) және осы рецепторларға тиісінше антагонист және агонист ретінде әрекет ететіні анықталды.
Viloxazine acts as a selective norepinephrine reuptake inhibitor and this is believed to be responsible for its therapeutic effectiveness in the treatment of conditions like ADHD and depression. More recent research has found that the pharmacodynamics of viloxazine may be more complex than previously assumed. In 2020, viloxazine was reported to have significant affinity for the serotonin 5 HT2B and 5 HT2C receptors (Ki = 3,900 nM and 6,400 nM) and to act as an antagonist and agonist of these receptors, respectively.
Тарих
Вилоксазин Imperial Chemical Industries компаниясының ғалымдары кейбір бета-блокаторлардың жоғары дозада мида серотонинді кері қабылдауды тежеу қабілетін анықтағанда ашқан. Олардың препараттарының қан-ми тосқаулын өту мүмкіндігін жақсарту үшін бета-блокаторлардың этаноламиндік тізбегін морфолин сақинасына ауыстырды, нәтижесінде вилоксазин синтезделді. Бұл препарат алғаш рет ғылыми әдебиетте 1972 жылы сипатталған. Алғаш рет 1974 жылы саудаға түсті. Вилоксазинге FDA медициналық қолдануға рұқсат бермеді. 1984 жылы FDA препаратқа катаплексия және нарколепсияны емдеу үшін «жетім препарат» статусын, Catatrol деген алдын ала брендтік атаумен берді. Бірақ белгісіз себептерге байланысты, ол АҚШ-та осы мақсаттар үшін мақұлданған жоқ немесе қолданысқа енгізілген жоқ. Вилоксазин 2021 жылдың сәуір айында АҚШ-та ЖСҚ (гиперактивтілік және назар аудару жетіспеушілігі) емдеу үшін мақұлданды.
Viloxazine was discovered by scientists at Imperial Chemical Industries when they recognized that some beta blockers inhibited serotonin reuptake inhibitor activity in the brain at high doses. To improve the ability of their compounds to cross the blood brain barrier, they changed the ethanolamine side chain of beta blockers to a morpholine ring, leading to the synthesis of viloxazine. It was first described in the scientific literature as early as 1972. The medication was first marketed in 1974. Viloxazine was not approved for medical use by the FDA. In 1984, the FDA granted the medication an orphan designation for treatment of cataplexy and narcolepsy with the tentative brand name Catatrol. For unknown reasons however, it was never approved or introduced for these uses in the United States. Viloxazine was approved for the treatment of ADHD in the United States in April 2021.
Зерттеу
Вилоксазин балаларда түнгі энурез (төсекке сию) бойынша екі рандомизацияланған бақыланатын зерттеуге қатыстырылды, екеуі де имипраминмен салыстыруда. 1990 жылға қарай, ол имипраминге қарағанда аз кардиотоксикалық балама ретінде қарастырылды және терең ұйықтайтындарда ерекше тиімді болды. Нарколепсияда вилоксазин катаплексия және ұйқының қалыпты емес басталуы сияқты қосалқы белгілерді басады, бірақ күндізгі ұйқының жағдайын едәуір жақсартпайды. Кросс-овер зерттеуінде (56 қатысушы) вилоксазин күндізгі шаршаңқылықты (EDS) және катаплексияны айтарлықтай азайтты. Вилоксазин алкоголизмді емдеу үшін де зерттелді, және белгілі бір нәтижелерге қол жеткізілді. Вилоксазин қос соқыр, рандомизацияланған бақыланатын зерттеуде дистимияны емдеуде амисульпридпен салыстырғанда тиімділік танытпады.
Viloxazine has undergone two randomized controlled trials for nocturnal enuresis (bedwetting) in children, both of those times versus imipramine. By 1990, it was seen as a less cardiotoxic alternative to imipramine, and to be especially effective in heavy sleepers. In narcolepsy, viloxazine has been shown to suppress auxiliary symptoms such as cataplexy and also abnormal sleep onset REM without significantly improving daytime somnolence. In a cross over trial (56 participants) viloxazine significantly reduced EDS and cataplexy. Viloxazine has also been studied for the treatment of alcoholism, with some success. Viloxazine did not demonstrate efficacy in a double blind randomized controlled trial versus amisulpride in the treatment of dysthymia.