Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
4-Аминопиридин (4 АП, фампридин, далфампридин) – C5H4N–NH2 химиялық формуласы бар органикалық қосылыс. Бұл молекула пиридиннің үш изомерлік аминінің бірі болып табылады. Ол калий каналының түрлерін анықтау үшін зерттеу құралы ретінде қолданылады. Сондай-ақ, ол қандағы склероздың кейбір белгілерін басқаруға арналған дәрі ретінде де пайдаланылған, және аурудың әртүрлі түрлеріне шалдыққан ересектерде жүру қабілетін жақсартуға көрсетілген. 2008 жылға қарай 3-ші фазалық клиникалық сынақтардан өтіп, АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) 2010 жылдың 22 қаңтарында бұл қосылысты мақұлдады. Fampridine Америка Құрама Штаттарында Acorda Therapeutics компаниясы тарапынан Ampyra (өндірушінің сайтында "am PEER ah" деп айтылады) және Еуропалық Одақта, Канадада және Австралияда Fampyra деген атпен сатылады. Канадада бұл дәрілік препаратты Health Canada 2012 жылдың 10 ақпанынан бастап қолдануға рұқсат берген.
4 Aminopyridine (4 AP, fampridine, dalfampridine) is an organic compound with the chemical formula C5H4N–NH2. The molecule is one of the three isomeric amines of pyridine. It is used as a research tool in characterizing subtypes of the potassium channel. It has also been used as a drug, to manage some of the symptoms of multiple sclerosis, and is indicated for symptomatic improvement of walking in adults with several variations of the disease. It was undergoing Phase III clinical trials as of 2008, and the U. S. Food and Drug Administration (FDA) approved the compound on January 22, 2010. Fampridine is also marketed as Ampyra (pronounced "am PEER ah," according to the maker's website) in the United States by Acorda Therapeutics and as Fampyra in the European Union, Canada, and Australia. In Canada, the medication has been approved for use by Health Canada since February 10, 2012.
Қолданбалар
Зертханада 4 АП физиология мен биофизикада әртүрлі калий өткізгіштіктерін зерттеу үшін пайдалы фармакологиялық құрал болып табылады. Ол кернеумен белсендірілген K+ арналардың Kv1 (Shaker, KCNA) отбасының мүшелерін салыстырмалы түрде таңдамалы түрде тоқтатушы (блоктаушы) болып табылады. Дегенмен, 4 АП кернеумен белсендірілген K+ арналарына әсеріне қарамастан, кернеумен ашылатын Ca2+ арналарының токтерін күшейтетіні көрсетілді.
In the laboratory, 4 AP is a useful pharmacological tool in studying various potassium conductances in physiology and biophysics. It is a relatively selective blocker of members of Kv1 (Shaker, KCNA) family of voltage activated K+ channels. However, 4 AP has been shown to potentiate voltage gated Ca2+ channel currents independent of effects on voltage activated K+ channels.
Конвульсивті белсенділік
4 Аминопиридин – күшті құрысу тудыратын зат және жануарлар моделінде антиконвульсанттарды бағалау үшін құрысуды шақыру үшін қолданылады.
4 Aminopyridine is a potent convulsant and is used to generate seizures in animal models for the evaluation of antiseizure agents.
Омыртқалы жануарлар үшін қолданылатын пестицидтер
4 Аминопиридин Avitrol саудалық атауымен 0,5% немесе 1% құс бақылау үшін қолданылатын жемге қосылады. Ол құрысуға, ал дозасына байланысты сирек жағдайларда өлімге әкеледі. Өндірушінің мәлімдемесіне сәйкес, дұрыс доза эпилепсияға ұқсас құрысуларды тудыруы керек, бұл уланған құстардың дабыл естіртіп, үйірдің осы жерден тарауына себеп болады; егер доза өлімге жеткіліксіз болса, құстар 4 сағаттан кейін ұзақ мерзімді зиянсыз әсерлерсіз қалпына келеді. Жемнің мөлшері шектелуі керек, сонда құстардың аз ғана бөлігі уланып, қалғандары қорқып кетіп, өлім саны азайтылады. Өлімге жеткілікті доза әдетте бір сағат ішінде өлімге алып келеді.
4 Aminopyridine is also used under the trade name Avitrol as 0.5% or 1% in bird control bait. It causes convulsions and, infrequently, death, depending on dosage. The manufacturer says the proper dose should cause epileptic like convulsions which cause the poisoned birds to emit distress calls resulting in the flock leaving the site; if the dose was sub lethal, the birds will recover after 4 or more hours without long term ill effect. The amount of bait should be limited so that relatively few birds are poisoned, causing the remainder of the flock to be frightened away with a minimum of mortality. A lethal dose will usually cause death within an hour.
Омыртқа миының зақымдануы
Омыртқа миы зақымдалған науқастарда 4 АП терапиясы да оң нәтижелер көрсетті. Бұл жақсарулар сезімталдық, қозғалыс және тыныс функцияларының жақсаруын қамтиды, сонымен қатар спастикалық және ауыру сезімі де азайды.
Spinal cord injury patients have also seen improvement with 4 AP therapy. These improvements include sensory, motor and pulmonary function, with a decrease in spasticity and pain.
Тетродотоксинге улану
Клиникалық зерттеулер 4 АП жануарларда тетродотоксин улануының әсерін кері қайтара алатынын көрсетті, бірақ адамдарда антидот ретінде тиімділігі әлі анықталған жоқ. Сонымен қатар, қарыншалық фибрилляция.
Clinical studies have shown that 4 AP is capable of reversing the effects of tetrodotoxin poisoning in animals, however, its effectiveness as an antidote in humans has not yet been determined. and atrial fibrillation.
Қарсы көрсетілімдер
4 аминопиридин бүйректер арқылы шығарылады. Бүйрек ауруы бар (мысалы, жедел бүйрек зақымдануы немесе созылмалы бүйрек ауруының асқын сатысы) адамдарға 4 АП беруге болмайды, себебі 4 АП-ның қандағы деңгейінің артуынан ұстамалар пайда болу қаупі жоғарылайды.
4 aminopyridine is excreted by the kidneys. 4 AP should not be given to people with significant kidney disease (e. g., acute kidney injury or advanced chronic kidney disease) due to the higher risk of seizures with increased circulating levels of 4 AP.
Брендтеу
Acorda Therapeutics компаниясы бастапқыда препаратты Amaya деп атауды жоспарлаған, бірақ басқа сатылатын фармацевтикалық препараттармен шатастырмау үшін Ampyra деп өзгертілді. 2017 жылы Делавэр округінің АҚШ округтік соты Ampyra-ға қатысты Acorda-ның төрт патенін күштен шығарды, ал бесінші патенті 2018 жылы қолданыстан шықты. Осыдан кейін АҚШ нарығы үшін генериктік баламалар жасалды. Препаратты Biogen Idec компаниясы Канадада Fampyra, ал Sun Pharma компаниясы Үндістанда Dalstep деп сатады.
The drug was originally intended, by Acorda Therapeutics, to have the brand name Amaya, however the name was changed to Ampyra to avoid potential confusion with other marketed pharmaceuticals. Four of Acorda's patents pertaining to Ampyra were invalidated in 2017 by the United States District Court for the District of Delaware and a fifth patent expired in 2018. Since then, generic alternatives have been developed for the U. S. market. The drug is marketed by Biogen Idec in Canada as Fampyra and as Dalstep in India by Sun Pharma.
Паркинсон ауруы
2014 жылдың шілдесінде далфампридин Паркинсон ауруына қатысты II фазалық клиникалық сынақтарын аяқтады.
Dalfampridine completed Phase II clinical trials for Parkinson's disease in July 2014.