Кіріспе
Химиялық қосылыс
Ауызбен қабылдаған кезде жиі кездесетін қосымша әсерлерге аштық жоғалу, құсу, іш ауруы және диарея жатады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. Паромомицин жалпы қолданыстағы препарат ретінде қолжетімді.
Медициналық қолданыстар
Бұл криптоспоридиоз және амебиоз сияқты ішек паразиттік инфекцияларын, сондай-ақ лейшманиоз сияқты басқа да ауруларды емдеу үшін қолданылатын антимикробтық препарат. Паромомициннің тері лейшманиозына қарсы тиімділігі 1960 жылдары КСРО-да жүргізілген клиникалық зерттеулерде және 1990 жылдардың басында ішкі ағза лейшманиозымен жүргізілген сынақтарда көрсетілген. Оны интрамышектік инъекция арқылы және капсула түрінде қолдануға болады. 3-кезеңді, рандомизацияланған, қос соқыр, параллель топтармен салыстырылатын зерттеу нәтижелеріне сәйкес, паромомициннің жергілікті кремі, гентамицинмен бірге немесе онсыз, жаралы тері лейшманиозын тиімді емдеуге көмектеседі.
Жүктілік және бала емізу
Дәрі-дәрмек нашар сіңіріледі. Оның нәрестеге тигізер әсері әлі белгісіз. Емшек емгенде пармомицин қабылдаудың қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі, бірақ дәрі нашар сіңірілетіндіктен, ана сүтіне өте аз мөлшерде түседі.
АИТВ/ЖИТС
Паромомициннің ВИЧ және криптоспоридиозбен бірге жұқтырған адамдарда қолданылуы туралы шектеулі деректер бар. Шағын көлемді бірнеше сынақтар паромомицинмен емдеуден кейін ооцисттердің шығарылуының азайғанын көрсетті.
Жағымсыз әсерлер
Паромомицин сульфатымен байланысты ең көп кездесетін қолайсыз әсерлер – іш ауруы, диарея, қызылша, лоқсығу және құсу. Паромомициннің ұзақ мерзімді қолданылуы бактериялық немесе саңырауқұлақтық инфекцияға шағу қаупін арттырады. Артық өсудің белгілеріне ауыз қуысында ақ дақтар кіреді. Басқа, сирек кездесетін қолайсыз құбылыстарға миастения гравис, бүйрек зақымдануы, энтероколит, сіңіру синдромы, эозинофилия, бас ауруы, есту қабілетінің төмендеуі, құлақтағы шу, қышыма, қатты бас айналу және панкреатит жатады.
Өзара әрекеттесулер
Паромомицин аминогликозидтер класына жатады, сондықтан бүйрекке және құлаққа зиянды. Бұл зиянды әсерлер жинақталады және құлақ пен бүйрекке зиянды әсер ететін басқа дәрілермен бірге қолданылғанда пайда болу мүмкіндігі жоғары. Колистиметат пен паромомициннің бірдей уақытта қолданылуы тыныс алудың қауіпті түрде баяулауына, яғни тыныс депрессиясына әкелуі мүмкін, сондықтан қажет болған жағдайда ең жоғары сақтықпен қолдану керек. Паромомицин парализге түсіретін сукцинилхолинмен қолданылғанда, оның нейромыскулярлық әсерін күшейтетін қауіпті реакцияларға себеп болуы мүмкін. Паромомицинмен тамақ немесе сусынның өзара әрекеттесуі белгілі емес. Бұл кең спектрлі, суда еритін антибиотик, оның әсер ету механизмі неомицинге өте ұқсас. Паромомициннің Escherichia coli және Staphylococcus aureus бактерияларына қарсы микробқа қарсы белсенділігі дәлелденген. Паромомицин рибосомалық трансляция кезіндегі қателердің жиілігін арттыру арқылы антибиотик ретінде әрекет етеді. Паромомицин РНК циклына байланысады, онда А1492 және А1493 қалдықтары әдетте бірінің үстіне бірі орналасқан, және осы екі қалдықты шығарып тастайды. Бұл екі қалдық кодон мен антикодон арасындағы дұрыс Уотсон-Крик жұптасуын анықтауға қатысады. Дұрыс өзара әрекеттесулер орын алғанда, байланыс осы екі қалдықты шығаруға қажетті энергияны қамтамасыз етеді. Паромомицинмен байланысу қалдықтарды шығаруға жеткілікті энергия береді, нәтижесінде рибосома жаңа пайда болатын пептидтік тізбеге бұрыс аминқышқылын қосады.
Абсорбция
Асқазан-ішек жолынан сіңіру нашар. Асқазан-ішек жолының өткізгіш қабілетін бәсеңдететін кез келген кедергілер немесе факторлар дәрінің ас қорыту жолынан сіңуін күшейтеді. Сонымен қатар, жаралар немесе ойық жаралар сияқты кез келген құрылымдық зақымданулар дәрі сіңуін арттырады. Интрамускулярлық (ИМ) инъекция жасағанда сіңіру жылдам жүреді. Паромомицин ИМ инъекциядан кейін бір сағат ішінде плазмадағы ең жоғары концентрацияға жетеді.
Жою
Ауызға қабылдаған дозаның шамамен 100% өзгеріссіз нәжіспен шығарылады. Сіңген препарат зәрмен шығарылады.
Тарих
Парамомицин 1950 жылдары түрлі Streptomyces түрлерінің екіншілік метаболиттерінің арасында, бұрын Streptomyces krestomuceticus, ал қазір Streptomyces rimosus деп белгілі болған түрлерде табылды. Ол 1960 жылы медициналық қолданысқа енгізілді.