Пентобарбитал – қысқа әрекетті барбитурат, ұсырқақ, ауыртпалықты басуға, құрысуды тоқтатуға қолданылады. Соңғы кезде бензодиазепиндермен алмастырылуда.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Қысқа әрекет ететін барбитурат
Short acting barbiturate
Пентабарбитал (АҚШ) немесе пентобарбитон (Британ және Австралия) – қысқа әрекет ететін барбитурат, көбінесе седатив ретінде, жансыздау алдында қолданылады және төтенше жағдайларда құрысуларды бақылау үшін пайдаланылады. Кейбір елдер мен штаттарда бұл дәрігер көмегімен өзін-өзі өлтіру үшін де қолданылады. Abbott Pharmaceutical компаниясы 1999 жылы Nembutal таңбалы пентобарбитал капсулаларын шығаруды тоқтатты, олардың орнына көбінесе бензодиазепин тобының препараттары қолданыла бастады. Пентобарбитал Рей синдромында бас сүйегі ішіндегі қысымды төмендетуге, бас миының жарақатын емдеуге және церебральды ишемиямен ауыратын науқастарда комаға түсіруге мүмкіндік береді. Маннитке көнбеген жедел бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға пентобарбиталмен кома тудыру ұсынылады. Пентобарбитал сондай-ақ ветеринариялық анестезиялық құрал ретінде де қолданылады.
Pentobarbital (US) or pentobarbitone (British and Australian) is a short acting barbiturate typically used as a sedative, a preanesthetic, and to control convulsions in emergencies. In some countries and states, it is also used for physician assisted suicide. Abbott Pharmaceutical discontinued manufacture of their Nembutal brand of Pentobarbital capsules in 1999, largely replaced by the benzodiazepine family of drugs. Pentobarbital can reduce intracranial pressure in Reye's syndrome, treat traumatic brain injury and induce coma in cerebral ischemia patients. Pentobarbital induced coma has been advocated in patients with acute liver failure refractory to mannitol. Pentobarbital is also used as a veterinary anesthetic agent.
Евтаназия
Пентобарбитал жоғары дозада қолданғанда өлімге әкелуі мүмкін. Ол адамдар мен жануарларды эвтаназиялау үшін қолданылады. Ол жеке немесе фенитоин сияқты қосымша заттармен бірге, коммерциялық жануарларды эвтаназиялауға арналған инъекциялық ерітінділерде қолданылады. Нидерландыда пентобарбитал дәрігердің көмегімен өз-өзіне қоштасудың стандартты хаттамасының бір бөлігі болып табылады, пациенттің өзіне қолдануы үшін. Ол 9 грамм пентобарбиталдан тұратын қант сиробы мен спирт ерітіндісінде сұйық түрінде беріледі. Бұрын құсуды болдырмау үшін құсуға қарсы препарат қолданылады. Орегон штатында дәрігердің көмегімен өз-өзіне қоштасу үшін петобарбиталдың ауызша дозасы әдетте 10 грамм сұйықтық құрайды. Ауыз жолымен де қолданылады. Швейцариялық фармацевт 2022 жылы өз-өзіне қоштасу дозасы 15 граммға дейін арттырылғанын хабарлады, себебі төмен дозаларда өлім кейбір жағдайларда 10 сағатқа дейін созылатын комадан кейін келді.
Pentobarbital can cause death when used in high doses. It is used for euthanasia for humans as well as animals. It is taken alone, or in combination with complementary agents such as phenytoin, in commercial animal euthanasia injectable solutions. In the Netherlands, pentobarbital is part of the standard protocol for physician assisted suicide for self administration by the patient. It is given in liquid form, in a solution of sugar syrup and alcohol, containing 9 grams of pentobarbital. This is preceded by an antiemetic to prevent vomiting. The oral dosage of pentobarbital indicated for physician assisted suicide in Oregon is typically 10 g of liquid. Oral administration is also used. A Swiss pharmacist reported in 2022 that the dose for assisted suicide had been raised to 15 grams because with lower doses death was preceded by a coma of up to 10 hours in some cases.
Атқару
Пентабарбитал АҚШ-та өлім жазасын қолдану үшін қолданылатын барбитуратты натрий тиопенталдың орнына қолданылған немесе қолданылуы қарастырылған, бұл дәрі қолжетімсіз болған кезде. 2011 жылы АҚШ-та натрий тиопентал өндіруші өндірісті тоқтатты және дәріні импорттау мүмкін болмады. Пентобарбитал 2010 жылдың желтоқсан айында Оклахома штатында үш препараттық протоколдың бір бөлігі ретінде АҚШ-та алғаш рет атқарылды. Техас 2012 жылдың 18 шілдесінде өлім жазасына кесілген сотталғандарды атқару үшін бір препаратты пентобарбитал протоколын қолдана бастады, себебі бұрын үш препараттық коктейльдің бір құрамы ретінде қолданылған панкуроний бромиді жетіспеді. Ол алғаш рет 2013 жылдың қарашасында қолданылды. 2020 жылдың желтоқсан айында ProPublica басылымында жарияланған мәліметке сәйкес, 2017 жылы Федералдық түрмелер бюросы (BOP), сол кездегі Бас прокурор Джефф Сешнспен келісе отырып, өлім жазасын орындау үшін қолданылатын пентобарбитал жеткізушілерін іздеуді бастады. BOP пентобарбиталдың "жаңа препарат ретінде" қолданылуы сотта дау тудыратынын білді, себебі кейбір адвокаттар "пентобарбитал тұтқындардың өкпелерін көбікпен толтырып, суға батып өлуге ұқсас ауырсыну мен үрей тудырады" деді. BOP бұл алаңдаушылықтар негізсіз екенін мәлімдеді және олардың екі сарапшы куәгері пентобарбиталдың қолданылуы "адамгершілік" екенін айтты. 2019 жылдың 25 шілдесінде АҚШ-тың Бас прокуроры Уильям Барр 16 жылдық үзілістен кейін өлім жазасын қайта жандандыруға федералды үкіметке тапсырма берді. Федералдық протоколға сәйкес, 2x2,5 грамм натрий пентобарбитал тамырға енгізілуі тиіс.
Pentobarbital has been used or considered as a substitute for the barbiturate sodium thiopental used for capital punishment by lethal injection in the United States when that drug became unavailable. In 2011 the U. S. manufacturer of sodium thiopental stopped production, and importation of the drug proved impossible. Pentobarbital was used in a U. S. execution for the first time in December 2010 in Oklahoma, as part of a three drug protocol. Texas began using the single drug pentobarbital protocol for executing death row inmates on 18 July 2012, because of a shortage of pancuronium bromide, a muscle paralytic previously used as one component of a three drug cocktail. It was first used in November 2013. According to a December 2020 ProPublica article, by 2017 the federal Bureau of Prisons (BOP), in discussion with then Attorney General Jeff Sessions, had begun to search for suppliers of pentobarbital to be used in lethal injections. The BOP was aware that the use of pentobarbital as their "new drug choice" would be challenged in the courts because some lawyers had said that "pentobarbital would flood prisoners' lungs with froth and foam, inflicting pain and terror akin to a death by drowning." BOP claimed that these concerns were unjustified and that their two expert witnesses asserted that the use of pentobarbital was "humane". On 25 July 2019, US Attorney General William Barr directed the federal government to resume capital punishment after 16 years. The federal protocol provides for intravenous administration of 2x2.5 grams of pentobarbital sodium.
Фармакодинамика
Басқа барбитураттар сияқты, пентобарбитал ГАМҚ А рецепторындағы барбитураттармен байланысатын орынға байланысады. Бұл әрекет иондық каналдың ашылу уақытын ұзартады. Жоғары дозада пентобарбитал ГАМҚ болмаған жағдайда да иондық каналды аша алады.
Like other barbiturates, pentobarbital binds to the barbiturate binding site on the GABA A receptor. This action increases the duration of ion channel opening. At high doses, pentobarbital is capable of opening the ion channel in the absence of GABA.
Фармакокинетика
Пентобарбитал бауырда және, мүмкін, ішекте алғашқы өңделіске түседі.
Pentobarbital undergoes first pass metabolism in the liver and possibly the intestines.
Дәрілік өзара әсерлесулер
Этанол, бензодиазепиндер, опиоидтар, антигистаминдер, басқа да ұйықтауға көмектесетін және орталық нерв жүйесін басаңдататын препараттардың бірге қолданылуы қосымша әсерлерге алып келуі мүмкін. Пентабарбитал еркін қышқыл түрінде кездесуі мүмкін, бірақ көбінесе натрий тұзы – натрий пентобарбитал түрінде шығарылады. Еркін қышқыл су мен этанолда нашар ериді, ал натрий тұзы жақсырақ ериді.
Administration of ethanol, benzodiazepines, opioids, antihistamines, other sedative hypnotics, and other central nervous system depressants will cause possible additive effects. Pentobarbital can occur as a free acid, but is usually formulated as the sodium salt, pentobarbital sodium. The free acid is only slightly soluble in water and in ethanol while the sodium salt shows better solubility.
Қоғам және мәдениет
Пентобарбитал – INN, AAN, BAN және USAN, ал пентобарбитон – бұрынғы AAN және BAN. Бұл препараттың бір бренд атауы – Nembutal, оны 1930 жылы Джон С. Ланди пайдалана бастаған, натрий тұзының құрылымдық формуласынан шығарылған – Na (натрий) + этил + метил + бутил + ал (барбитураттар үшін ортақ жұрнақ). Nembutal – бұл тауарлық белгі және оны Данияның Lundbeck фармацевтикалық компаниясы (қазір Akorn Pharmaceuticals компаниясы) өндіреді. Бұл пентобарбиталдың АҚШ-та сатуға рұқсат етілген жалғыз инъекциялық түрі. Abbott компаниясы 1999 жылы Nembutal брендіндегі пентобарбитал капсулаларын шығаруды тоқтатты, олардың орнына көбінесе бензодиазепиндер тобына жататын препараттар қолданыла бастады. Abbott-тың "сары желетке" деп белгілі Nembutal препараты кеңінен зәулімдікке берілді. Олар 30, 50 және 100 мг сары, ақ, қызғылт сары және сары түсті капсулалар түрінде қол жетімді болды.
Pentobarbital is the INN, AAN, BAN, and USAN while pentobarbitone is a former AAN and BAN. One brand name for this drug is Nembutal, coined by John S. Lundy, who started using it in 1930, from the structural formula of the sodium salt—Na (sodium) + ethyl + methyl + butyl + al (common suffix for barbiturates). Nembutal is trademarked and manufactured by the Danish pharmaceutical company Lundbeck (now produced by Akorn Pharmaceuticals) is the only injectable form of pentobarbital approved for sale in the United States. Abbott discontinued its Nembutal brand of pentobarbital capsules in 1999, largely replaced by the benzodiazepine family of drugs. Abbott's Nembutal, known on the streets as "yellow jackets", was widely abused. They were available as 30, 50, and 100 mg capsules of yellow, white orange, and yellow colors, respectively.