Кіріспе
Аминофиллин – бронх кеңейткіш теофиллин мен этилендиаминнің 2:1 қатынастағы химиялық қосылысы. Этилдиамин ерігіштігін жақсартады, ал аминофиллин көбінесе дигидрат түрінде кездеседі. Аминофиллин теофиллиннің өте күшті емес және әсері қысқа болады. Оның ең көп қолданылатын жағдайы – астма немесе СЖСБ (әрекетсіз дем алу синдромы) салдарынан туындаған тыныс жолдарының кедергісін емдеу. Аминофиллин – аденозин рецепторларының селективті емес антагонисті және фосфодиэстераза ингибиторы.
Aminophylline is a compound of the bronchodilator theophylline with ethylenediamine in 2:1 ratio. The ethylenediamine improves solubility, and the aminophylline is usually found as a dihydrate. Aminophylline is less potent and shorter acting than theophylline. Its most common use is in the treatment of airway obstruction from asthma or COPD. Aminophylline is a nonselective adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor.
Медициналық қолданыстар
Интравеноздық аминофиллинді астма және басқа да созылмалы өкпе аурулары, мысалы, ЖОБ, эмфизема және созылмалы бронхит кезінде симптомдардың жедел күшеюіне және қайтымды тыныс жолдарының бұзылуына қолдануға болады. Ол ингаляциялық бета 2 селективті агонисттерімен және жүйелік түрде қолданылатын кортикостероидтармен бірге қосымша ем ретінде қолданылады. Аминофиллин ядролық кардиологиядағы стресс-тесттер кезінде регаденозон, дипиридамол немесе аденозин негізіндегі инфузиялардың әсерін жою үшін пайдаланылады. Аминофиллиннің күрделі кардиоваскулярлық араласулар кезінде (оң жақ коронарлық артерияның атеректомиясы сияқты) жүрек соғуының баяулауын болдырмауда тиімділігі туралы хабарламалар бар. Ол сондай-ақ жіті төменгі миокард инфарктісіне байланысты жүрек блоктасын емдеу үшін де қолданылады. Бірақ ол жүрек тоқтауына да алып келуі мүмкін. Аминофиллин жергілікті крем түрінде қолданғанда дене майын азайтуға көмектеседі деген деректер бар. Аминофиллин анафилактикалық шокқа қатысты емдеудің бір мүмкіндігі болып табылады. Жүрек тоқтаған кезде қолдану ұсынылғанмен, оның тиімділігін растайтын деректер жоқ.
Жанама әсерлер
Аминофиллин теофиллин уыттануына алып келуі мүмкін. Аминофиллин пропофолдың ұйқылық әсерін және топираматтың құрысуға қарсы әрекетін төмендетуі анықталды.
Қасиеттері
Ол теофиллиндікөбірек суда ериді. Ақ немесе аздап сарғыш түйіршіктер немесе ұнтақ, сәл аммиактық иіс және ащы таңғылымен сипатталады. Ауаға ұшырағанда этилендиаминды біртіндеп жоғалтады және бос теофиллинді бөліп шығарып, көмірқышқыл газын сіңіреді. Оның ерітінділері сілтілі. 1 г 25 мл суға ерігенде мөлдір ерітінді пайда болады; 1 г 5 мл суға ерігенде тұрып қалғанда кристалданады, бірақ аздаған этилендиамин қосылғанда қайта ериді. Спиртте және эфирде ерімейді.