Кіріспе
Атипикалық антидепрессант дәрісі
Drugbox
| verifiedrevid = 462258980
| IUPAC атауы = 1 (3 [4 (3 хлорофенил)пиперазин-1-ил]пропил) 3 этил 4 (2 феноксиэтил) 1H 1,2,4 триазол-5(4H)-он
| сурет = Nefazodone.svg
| ені = 250px
| сурет2 = File:Nefazodone шар мен таяқ үлгісі.png
| ені2 = 250px
| verifiedrevid = 462258980
| IUPAC name = 1 (3 [4 (3 chlorophenyl)piperazin 1 yl]propyl) 3 ethyl 4 (2 phenoxyethyl) 1H 1,2,4 triazol 5(4H) one
| image = Nefazodone. svg
| width = 250px
| image2 = File:Nefazodone ball and stick model. png
| width2 = 250px
| сауда атауы = Serzone, Dutonin, Nefadar, басқалар
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a695005
| лицензия US =
| жүктілік санаты = C
| заңды AU = S4
| заңды BR = C1
| заңды BR түсініктемесі =
| заңды US = Rx only
| заңды мәртебесі = Rx only
| қолдану жолдары = Ауыз арқылы
| Drugs. com =
| MedlinePlus = a695005
| licence US =
| pregnancy category = C
| legal AU = S4
| legal BR = C1
| legal BR comment =
| legal US = Rx only
| legal status = Rx only
| routes of administration = By mouth
| биожетімділік = 20% (өзгермелі)
| белокпен байланысуы = 99% (әлсіз)
| метаболиттері = • Гидроксинефазодон Нефазодон әлі де АҚШ-та қолжетімді, Нефазодон – фенилпиперазин қосылысы және тразодонмен байланысты. Ол серотониннің 5-HT2A және 5-HT2C рецепторларының қуатты антагонисті және серотонин-норадреналин-дофамин кері сіңіруін әлсіз тежегіш (SNDRI) ретіндегі біріктірілген әрекеттеріне байланысты серотонин антагонисті және кері сіңіруін тежегіш (SARI) ретінде сипатталған. Нефазодон 1994 жылы медициналық қолдануға енгізілді. Жалпы қолданысқа арналған түрлері 2003 жылы пайда болды. Нефазодонның бауырға зиянды әсері туралы алғаш рет 1998 жылы хабарланды, және ол 2004 жылға қарай көптеген елдерде сатылымнан алынды. Ол Израильде өндіріледі.
| protein bound = 99% (loosely)
| metabolites = • Hydroxynefazodone Nefazodone is still available in the United States, Nefazodone is a phenylpiperazine compound and is related to trazodone. It has been described as a serotonin antagonist and reuptake inhibitor (SARI) due to its combined actions as a potent antagonist of the serotonin 5 HT2A and 5 HT2C receptors and weak serotonin–norepinephrine–dopamine reuptake inhibitor (SNDRI). Nefazodone was introduced for medical use in 1994. Generic versions were introduced in 2003. Serious liver toxicity was first reported with nefazodone in 1998, and it was withdrawn from most markets by 2004. and is manufactured in Israel.
Медициналық қолданыстар
Нефазодон үлкен депрессиялық бұзылысты, агрессивті мінез-құлықты, көңіл сығуы мен паникалық бұзылысты емдеу үшін қолданылады.
Қол жетімді нысандар
Нефазодон 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг және 250 мг дозадағы таблеткалар түрінде ауызға ішуге арналған.
Қарсы көрсетілімдер
Қарсы көрсетімдерге терфенадин, астемизол, цисаприд, пимозид немесе карбамазепинмен бірге қолдану жатады. Нефазодонды бауыр зақымдануы себепті қабылдауын тоқтатқан, сондай-ақ препаратқа, оның инертті компоненттеріне немесе басқа фенилпиперазин антидепрессанттарына гиперсезімталдық танытқан науқастарға қолдануға болмайды. Бұған қоса, барлық науқастарда, оның ішінде егде жастағыларда триазолам мен нефазодонды бірге қолданудан аулақ болу керек, себебі бұл триазоламның плазмадағы деңгейін айтарлықтай арттырады және триазоламның барлық коммерциялық дозалық формалары жеткілікті мөлшерде дозаны төмендетуге мүмкіндік бермейді. Егер бірге қолданылса, триазоламның бастапқы дозасын 75%-ға төмендету ұсынылады. Сондай-ақ, ол ССЖС-мен (селективті серотониннің кері сіңірілуін тежеушілер) салыстырғанда жыныстық дисфункцияның азырақ болуымен ерекшеленеді. Нефазодон бауырға ауыр зақым келтіруі мүмкін, бұл бауыр трансплантациясын қажет етуге немесе өлімге әкелуі мүмкін. Ауыр бауыр зақымдану жиілігі шамамен 250 000 – 300 000 науқас жылға 1 жағдайды құрайды, ал Канадада 51 бауыр токсикациясының жағдайы тіркелді (оның 2-еуі трансплантациямен аяқталды). 2002 жылы Канадада жүргізілген 32 жағдайды зерттеу көрсетті, зерттеуде қолданылған деректер базаларында күдікті дәрілік реакциялардың шағын бөлігі ғана қамтылған.
Өзара әрекеттесулер
Нефазодон – CYP3A4 ферментінің күшті тежегіші және CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденетін көптеген таралған дәрілермен зиянды өзара әрекеттесуге түсуі мүмкін.
Тарих
Нефазодонды Bristol Myers Squibb (BMS) компаниясының ғалымдары тразодонды жақсарту мақсатында, оның ұйқы келтіретін әсерін азайтуға тырысып ашты. Еуропада ол Dutonin тауарлық атауымен сатылды. Нефазодонның қауыр бауырға зиян келтіруі туралы алғашқы хабарламалар 1998 және 1999 жылдары жарияланды. Осы оқиғалардан кейін көп ұзамай көптеген басқа да жағдайлар тіркелді. FDA 2004 жылдың маусым айында петицияға жауап берді және оны қараудан шығару туралы өтініш білдірді, ал Public Citizen сот процесін тоқтатты. Сол кезде препарат Serzonil, Nefadar және Rulivan тауарлық атауларымен де сатылатын болды. 2004 жылдың сәуірінде BMS АҚШ-та Serzone препаратының сатылуын 2004 жылдың маусым айында тоқтататынын хабарлады, бұл сатылымның төмендеуіне және генериктік нұсқалардың қолжетімді болуына байланысты екенін мәлімдеді. 2020 жылдың тамызында Teva Pharmaceuticals шикізаттың жетіспеуіне байланысты нефазодонды тапшылыққа ұшыратты. 2021 жылдың 20 желтоқсанында нефазодонның барлық дозалары қайтадан қолжетімді болды.
Жалпы атаулар
Нефазодон – бұл препараттың халықаралық бейінді атауы және оның саудалық атаулары, ал «Нефазодон» – оның тіркелген атауы және нефазодон гидрохлориді – оның химиялық атауы.
Брендтер
Нефазодон бірнеше сауда атауларымен сатылған, оның ішінде Дутонин (, , ,), Менфазона, Нефадар (, , ,), Нефазодон BMS, Нефазодон гидрохлориді Тева, Резерил, Руливан және Серзон (, ,). Серотонин 5 HT2A және 5 HT2C рецепторларына қарсы әрекет ететін қасиетіне байланысты, нефазодонды мигреньді алдын алу үшін қолдану мүмкіндігі зерттелген.