Nalbuphine

Кіріспе

Опиоидты анальгетикалық препарат Нальбуфин, басқалармен қатар Nubain брендтерімен сатылады, бұл ауырсынуды емдеуде қолданылатын опиоидты анальгетикалық препарат. Ол венаға, бұлшық етке немесе майға инъекция арқылы беріледі. 1979 жылы АҚШ-та медициналық мақсатта қолданыла бастады.

Медициналық қолданыстар

Нальбуфин ауырсынудың орташа немесе ауыр түрлерін жеңілдетуге арналған. Сондай-ақ, оны теңгерімді анестезияға қосымша ретінде, операция алдындағы және операциядан кейінгі анальгезия үшін, сондай-ақ босану және босану кезінде акушерлік анальгезия үшін қолдануға болады. Алайда, 2014 жылғы Кокрейн жүйелі шолуында, кірген зерттеулерден "балбуфиннің плацебомен салыстырғанда 0,1-ден 0,3 мг/кг-ға дейін балаларда ауырсынуды емдеуде тиімді операциядан кейінгі анальгетикалық дәрі бола алатындығын" дәлелдейтін шектеулі дәлелдер бар екендігі анықталды. Сондықтан, нальбуфинді басқа операциядан кейінгі опиоидтармен салыстыру үшін қосымша зерттеулер қажет. Жүрек- қан тамырлары: гипертония, гипотония, брадикардия, тахикардия, өкпелік едем. Асқазан-ішек жолдары: құсу, тамақ ішуге қабілетсіздік, ащы дәм. Тыныс алу: депрессия, тыныс алудың бұзылуы, астма. Дерматологиялық: қышыну, күйдіру, қабыну. Акушерлік: Псевдосинусоидты ұрықтың жүрек ритмі. Мүмкін болатын, бірақ сирек кездесетін басқа да жанама әсерлерге сөйлеу қиындығы, несеп шығару, көрудің бұзылуы, қызуы және ыстық әсері жатады. Schnabel және басқалар 2014 жылы жасаған Cochrane жүйелі шолуында, шектеулі деректерге байланысты, операциядан кейінгі ауырсынуға байланысты басқа опиоидтармен немесе плацебомен салыстырғанда нальбуфинмен емделген балаларда пайда болған жағымсыз оқиғаларды талдау нақты баяндала алмады деген қорытындыға келді. және DOR- ге салыстырмалы түрде аз жақындық танытады. Нальбуфиннің төмен дозада морфинге ұқсайтыны айтылады. Алайда жоғары дозада ол көбірек седация, маскүнемдік, дисфория және диссоциация тудырады. Мұндай әсерлерге седация (2136%), жүрек айну немесе бас айналу (5%), жүрек айну (1%), алаңдаушылық (< 1%), дисфория (< 1%), эйфория (< 1%), шатасу (< 1%), галлюцинациялар (< 1%), жеке тұлғаны жою (1%), ерекше түстер (< 1%), " шындыққа сай емес " сезім (< 1%). Опиоидты анальгетиктерді іздеу барысында таза MOR агонисттеріне қарағанда, аз пайдалануға болатын бірнеше жартылай синтетикалық опиоидтар әзірленді. Бұл заттар аралас агонист- антагонист анальгетиктер деп аталады. Нальбуфин осы заттар тобына жатады. Аралас агонист- антагонист дәрілік заттар класы өзінің анальгетикалық әсерін KOR-да агонисттік белсенділік арқылы жүзеге асырады. Бұл кластағы барлық дәрілік заттардың MOR-ге қарсы әрекет етуі бар, бұл пайдаланудың аз мүмкіндігін тудырады, ал нальбуфин - бұл аралас агонист-антагонист класындағы жалғыз бекітілген дәрілік зат, оның фармакологиялық әрекеті мен опиоид рецепторларына селективтілігі бойынша MOR-дің ішінара агонисттері немесе антагонисттері, сондай-ақ KOR агонисттері ретінде (Gustein et al. 2001). Nubain 1978 жылы АҚШ-та сатуға рұқсат етілді және осы типтегі (АҚШ-та сатылған) жалғыз опиоидты анальгетиктер болып табылады, олар бақылаудағы заттар туралы заңмен (CSA) бақыланбайды. 1971 жылы бақылаудағы заттар туралы заң (CSA) қабылданған кезде нальбуфин ІІ кестеге енгізілді. Кейін Endo Laboratories, Inc. 1973 жылы CSA барлық кестелерінен нальбуфинді алып тастау үшін DEA-ға өтініш берді. Денсаулық сақтау және әлеуметтік қызметтер департаментінің алғысы болған Денсаулық сақтау, білім беру және әлеуметтік даму департаментінің медициналық және ғылыми шолудан және жоспарлау бойынша ұсыныстан кейін, 1976 жылы нальбуфин CSA-ның II кестесінен алынып тасталды. Қазіргі уақытта нальбуфин КҚА бойынша бақылауға алынатын зат емес. Қазіргі уақытта Нальбуфин HCL тек АҚШ- та және Еуропалық Одақта инъекциялық түрінде ғана сатылады. Набин, инъекциялық нальбуфин HCL үшін Astra USA брендінің атауы, 2008 жылы коммерциялық себептермен АҚШ-та сатылуы тоқтатылды (Федералды тіркелім 2008 жылы); дегенмен, басқа коммерциялық жеткізушілер қазір нарыққа инъекциялық нальбуфиннің жалпы формуласын ұсынады.

Nalbuphine is indicated for the relief of moderate to severe pain. It can also be used as a supplement to balanced anesthesia, for preoperative and postoperative analgesia, and for obstetrical analgesia during labor and delivery. However, a 2014 Cochrane Systematic Review concluded that from the included studies, there was limited evidence to demonstrate that "0.1 to 0.3mg/kg nalbuphine compared to placebo might be an effective postoperative analgesic" for pain treatment in children. Further research is therefore needed to compare nalbuphine with other postoperative opioids. Cardiovascular: Hypertension, hypotension, bradycardia, tachycardia, pulmonary edema. Gastrointestinal: Cramps, dyspepsia, bitter taste. Respiration: Depression, dyspnea, asthma. Dermatological: Itching, burning, urticaria. Obstetric: Pseudo sinusoidal fetal heart rhythm. Other possible, but rare side effects include speech difficulty, urinary urgency, blurred vision, flushing and warmth. A 2014 Cochrane Systematic Review by Schnabel et al., concluded that due to limited data, analysis of adverse events for children treated with nalbuphine compared to other opioids or placebo for postoperative pain, could not be definitively reported. and has relatively low affinity for the DOR. Nalbuphine is said to be more morphine like at lower doses. However at higher doses, it produces more sedation, drunkenness, dysphoria, and dissociation. Such effects include sedation (21–36%), dizziness or vertigo (5%), lightheadedness (1%), anxiety (<1%), dysphoria (<1%), euphoria (<1%), confusion (<1%), hallucinations (<1%), depersonalization (1%), unusual dreams (<1%), and feelings of "unreality" (<1%). In the search for opioid analgesics with less abuse potential than pure MOR agonist opioids, a number of semisynthetic opioids were developed. These substances are referred to as mixed agonist–antagonists analgesics. Nalbuphine belongs to this group of substances. The mixed agonists antagonists drug class exerts their analgesic actions by agonistic activity at the KOR. While all drugs in this class possess MOR antagonistic activity leading to less abuse potential, nalbuphine is the only approved drug in the mixed agonist–antagonist class listed in terms of its pharmacological actions and selectivities on opioid receptors as a MOR partial agonist or antagonist as well as a KOR agonist (Gustein et al. 2001). Nubain was approved for marketing in the United States in 1978 and remains as the only opioid analgesic of this type (marketed in the U. S.) not controlled under the Controlled Substances Act (CSA). When the Controlled Substances Act (CSA) was enacted in 1971, nalbuphine was placed in schedule II. Endo Laboratories, Inc. subsequently petitioned the DEA to exclude nalbuphine from all schedules of the CSA in 1973. After receiving a medical and scientific review and a scheduling recommendation from the Department of Health, Education and Welfare, forerunner to the Department of Health and Human Services, nalbuphine was removed from schedule II of the CSA in 1976. Presently, nalbuphine is not a controlled substance under the CSA. Nalbuphine HCL is currently available only as an injectable in the US and the European Union. Nubain, the Astra USA brand name for injectable nalbuphine HCL, was discontinued from being marketed in 2008 in the United States for commercial reasons (Federal Register 2008); however, other commercial suppliers now provide generic injection formulation nalbuphine for the market.

Брендтер

Нальбуфин негізінен Nubain, Nalpain және Nalbuphin брендтерімен сатылады. Нальбуфин бастапқыда 1970 жылғы Бақыланатын заттар туралы заңның енгізілуі кезінде басқа опиоидтармен бірге АҚШ-та ІІ кестедегі бақыланатын зат ретінде тағайындалды.