Валганцикловир: қолданылуы, жанама әсерлері мен бағасы
Valganciclovir
Вирустық дәрі-дәрмек: жағымсыз әсерлері, қолданылуы (ЦМВ ретиниті, трансплантация). Дүжүзбелік медицина тізімінде. Валганцикловир туралы толық ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Вирусқа қарсы дәрі-дәрмек. Жиі кездесетін қосымша әсерлеріне іш ауруы, бас ауруы, ұйқысыздық, лоқсығыс, қызба және төмен қан клеткаларының саны жатады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. 2017 жылы оның жалпы қолданылатын нұсқасы бекітілді.
Antiviral medication
Common side effects include abdominal pain, headaches, trouble sleeping, nausea, fever, and low blood cell counts. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. In 2017, a generic version was approved.
Ересектер
Вальганцикловир иммуножеткіліксіздік синдромы (ЖИТС) жұқтырған адамдарда цитомегаловирус (CMV) ретинитін (көз инфекциясы соқырлыққа алып келуі мүмкін) емдеу үшін жиі қолданылады. Вальганцикловир сондай-ақ жүрек, бүйрек немесе бүйрек-үйрек трансплантациясы жасаған және цитомегаловирус инфекциясына шалдығу қаупі бар адамдарда цитомегаловирус ауруының алдын алу үшін де қолданылады. Басқа да жанама әсерлеріне қызба, ұйқының бұзылуы, шеткершілік нейропатия және торлы қабықтың жарылуы жатады. Инфекция кезінде цитомегаловирус (CMV) кодтайтын вирустық тимидинкиназа ганцикловирді ганцикловир монофосфатына фосфорилдейді. Адам жасушаларының киназалары молекуланы одан әрі фосфорилдеп, ганцикловир дифосфатын, содан кейін ганцикловир трифосфатын түзетін болады.
Valganciclovir is commonly used for treatment of cytomegalovirus (CMV) retinitis (eye infection may cause blindness) in people who have acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). Valganciclovir is also used to prevent cytomegalovirus disease in people who have received a heart, kidney, or kidney pancreas transplant and who have a chance of getting CMV disease. Other side effects include fever, trouble sleeping, peripheral neuropathy, and retinal detachment. Ganciclovir is first phosphorylated to ganciclovir monophosphate by a viral thymidine kinase encoded by the cytomegalovirus (CMV) upon infection. Human cellular kinases further phosphorylate the molecule to create ganciclovir diphosphate, then ganciclovir triphosphate.
Фармакокинетика
Ауызға берілетін биожетімділік шамамен 60% құрайды. Майлы тағамдар биожетімділікті және қан сарысуындағы ең жоғары деңгейді айтарлықтай арттырады. Қан сарысуында максималды концентрацияға жетуге шамамен 2 сағат уақыт кетеді. Вальганцикловир қалыпты бүйрек функциясы бар адамдарда 4 сағатқа жуық жартылай ыдырау кезеңімен зәрмен ганцикловир түрінде шығарылады. Бұл препараттың әсер ету механизмі – вирустық протеинкиназа HCMV UL97 арқылы белсендірілуі және одан кейін жасушалық киназалармен фосфорилдануы. Фосфотрансфераза ферменті де вальганцикловирді белсендіре алады.
Oral bioavailability is approximately 60%. Fatty foods significantly increase the bioavailability and the peak level in the serum. It takes about 2 hours to reach maximum concentrations in the serum. Valganciclovir is eliminated as ganciclovir in the urine, with a half life of about 4 hours in people with normal kidney function. The mechanism of this drug is activation via a viral protein kinase HCMV UL97 and subsequent phosphorylation by cellular kinases. The phosphotransferase enzyme can likewise activate valganciclovir.
Химия
Вальганцикловирдің синтезі қарастырылды. Көптеген жолдар ганцикловирді бастапқы материал ретінде пайдаланады.
The synthesis of valganciclovir has been reviewed. Many routes use ganciclovir as a starting material.
Баға және патенттік мәртебе
Рош компаниясының "Вальциті" препараты патентпен қорғалған. Дегенмен, жапондық меншіктегі үнді компаниясы Daiichi Ranbaxy өндірген генерик нұсқасы АҚШ-тың Нью-Джерси округінің сотында Рош патентін бұзбайтындығы анықталды. 2014 жылдың қараша айында FDA екі өндірушінің генериктерін бекітті. Жоғары кірісті елдерде Рош компаниясының төрт айлық вальганцикловир курсының бағасы шамамен 8500 АҚШ доллары, ал Үндістанда 6000 АҚШ доллары тұрады. Алайда, 2010 жылы Үндістанның патенттік кеңсесі вальганцикловир патентін мойындамады, бірақ Рош компаниясы бұл шешімге шағымдану мүмкіндігіне ие.
Roche's Valcyte is protected by patent. However a generic version manufactured by Japanese owned Indian company Daiichi Ranbaxy was found by the District Court of New Jersey, USA not to infringe Roche's patent. In November 2014, FDA approved generics by two manufacturers. The price of a four month course of valganciclovir from Roche is about US$8,500 in high income countries, $6,000 in India. However, the valganciclovir patent was rejected by the Indian Patent Office in 2010, although Roche may appeal the rejection.
Аттар
Сондай-ақ Cymeval, Valcyt, Valixa, Darilin, Rovalcyte, Patheon және Syntex деп те аталады.
Also known as Cymeval, Valcyt, Valixa, Darilin, Rovalcyte, Patheon, and Syntex.