Хлорпротиксен: Типик антипсихотик және оның қолданылуы
Chlorprothixene
Хлорпротиксен – психоз, мания, ұйқысыздық, жүйке күйзелісіне арналған дәрі. Шизофрения, депрессия, алкогольдік абстиненцияға көмектеседі. Қолдану туралы толық ақпарат!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Типикалық антипсихотикалық препарат
Typical antipsychotic medication
Хлорпротиксен, басқалармен қатар Truxal тауарлық атауымен сатылады, тиоксантен тобына жататын типикалық антипсихотик.
Chlorprothixene, sold under the brand name Truxal among others, is a typical antipsychotic of the thioxanthene group.
Медициналық қолданыстар
Хлорпротиксеннің негізгі қолданылу облыстары – психоздық ауруларды (мысалы, шизофрения) және екіполярлық аурулардың құрамында болатын жедел манияны емдеу. Басқа қолданылулары: операцияға дейінгі және операциядан кейінгі жағдайлардағы алаңдаушылық және ұйқысыздық, ауыр жүрек ауруы / құсу (стационарлық емделудегі науқастарда), депрессияға арналған селективті серотонинді кері сіңіру ингибиторларын қолдану нәтижесінде туындаған алаңдаушылық пен күйбеңдеуді басу және алкоголь мен опиоидты тоқтату синдромын жеңілдету. Педиатриялық науқастарда психоздық емес тітіркену, агрессия және ұйқысыздықты емдеу үшін де сақтықпен қолдануға болады. Хлорпротиксеннің ішкі антидепрессанттық әсері талқыланған, бірақ дәлелденбеген. Сондай-ақ, хлорпротиксеннің нақты (ішкі) анальгетикалық әсерлері бар-жоғы белгісіз. Дегенмен, хлорпротиксенді ауыр созылмалы ауырсындарда қосымша дәрі ретінде қолдануға болады. Сонымен қатар, көптеген антипсихотиктер сияқты, хлорпротиксен де құсуды тоқтату әсеріне ие.
Chlorprothixene's principal indications are the treatment of psychotic disorders (e. g. schizophrenia) and of acute mania occurring as part of bipolar disorders. Other uses are pre and postoperative states with anxiety and insomnia, severe nausea / emesis (in hospitalized patients), the amelioration of anxiety and agitation due to use of selective serotonin reuptake inhibitors for depression and, off label, the amelioration of alcohol and opioid withdrawal. It may also be used cautiously to treat nonpsychotic irritability, aggression, and insomnia in pediatric patients. An intrinsic antidepressant effect of chlorprothixene has been discussed, but not proven. Likewise, it is unclear if chlorprothixene has genuine (intrinsic) analgesic effects. However, chlorprothixene can be used as co medication in severe chronic pain. Also, like most antipsychotics, chlorprothixene has antiemetic effects.
Жанама әсерлер
Хлорпротиксен күшті седативтік әсерге ие, антихолинергиялық қосымша әсерлер жиі кездеседі. Кездесетін қосымша әсерлердің түрлері (ауыздың құрғауы, айқын гипотония және тахикардия, гипергидроз, маңызды салмақ өсімі және т.б.) психоздық аурулардың басылуы үшін толық тиімді дозаны қолдануға мүмкіндік бермейді. Сондықтан, тағы бір, күштірек антипсихотикалық препаратпен бірге емдеу қажет. Хлорпротиксен хлорпромазинмен құрылымдық байланысты, сондықтан олардың барлық қосымша әсерлері ұқсас. Аллергиялық қосымша әсерлер және бауыр зақымдануы азырақ жиілікпен байқалады. Егде саяхастар хлорпротиксеннің антихолинергиялық қосымша әсерлеріне (жабық бұрышты глаукоманың туындауы, ауыр ішек тоқырауы, зәр шығаруда қиындықтар, санасының шатасуы және делирийлік жағдайлар) ерекше сезімтал. 60 жастан асқан пациенттерде дозалар ерекше төмен болуы керек. Ерте және кеш экстрапирамидалық қосымша әсерлер пайда болуы мүмкін, бірақ олар сирек кездеседі (көп қатысушылары бар бір зерттеуде жалпы саны тек 1% құрады).
Chlorprothixene has a strong sedative activity with a high incidence of anticholinergic side effects. The types of side effects encountered (dry mouth, massive hypotension and tachycardia, hyperhidrosis, substantial weight gain etc.) normally do not allow a full effective dose for the remission of psychotic disorders to be given. So cotreatment with another, more potent, antipsychotic agent is needed. Chlorprothixene is structurally related to chlorpromazine, with which it shares, in principle, all side effects. Allergic side effects and liver damage seem to appear with an appreciable lower frequency. The elderly are particularly sensitive to anticholinergic side effects of chlorprothixene (precipitation of narrow angle glaucoma, severe obstipation, difficulties in urinating, confusional and delirant states). In patients >60 years the doses should be particularly low. Early and late extrapyramidal side effects may occur but have been noted with a low frequency (one study with a great number of participants has delivered a total number of only 1%).
Өте көп дозалау
Артық дозаның белгілеріне бағдаршаңдық, артериалдық қысымның төмендеуі және жүрек соғудың жылдамдауы жатуы мүмкін. Сотқаннан кейін алынған қанда 0,1-ден 7,0 мг/л дейінгі концентрацияда бірнеше өлім жағдайлары тіркелді, ал уытты емес деңгейі 0,4 мг/кг дейін жетеді.
Overdose symptoms can be confusion, hypotension, and tachycardia, and several fatalities have been reported with concentrations in postmortem blood ranging from 0.1 to 7.0 mg/L compared to non toxic levels in postmortem blood which can extend to 0.4 mg/kg.
Өзара әрекеттесулер
Хлорпротиксен бір мезгілде қабылданатын литийдің плазмадағы деңгейін көтере алады. Литийдің уыттануын болдырмау үшін литийдің плазмадағы деңгейі қатаң бақылауда болуы керек. Хлорпротиксенді опиоидтармен бірге қолданғанда, опиоид дозасын төмендету қажет (шамамен 50%-ға), себебі хлорпротиксен опиоидтардың емдік әсерін және қосымша әсерлерін айтарлықтай күшейтеді. Хлорпротиксен мен трамадолды (Ultram) бірдей қабылдаудан сақтаныңыз. Осы екеуінің үйлесімінен ұстамалар пайда болуы мүмкін. Хлорпротиксенді бензодиазепиндермен немесе барбитураттармен бірге қолданғанда, седативтік әсерлердің күшеюіне және сананың шатасуына назар аударыңыз. Бұл препараттардың ең төмен дозаларын таңдаңыз. Хлорпротиксенді басқа антихолинергиялық препараттармен (трициклді антидепрессанттар және антипаркинсонизмдік препараттар) біріктіргенде ерекше сақтық таныту керек: әсіресе егде саяхаттарда сананың шатасуы, жоғары температура, қатырылу, тіпті ішек тоқырауы және глаукома дамуы мүмкін.
Chlorprothixene may increase the plasma level of concomitantly given lithium. In order to avoid lithium intoxication, lithium plasma levels should be monitored closely. If chlorprothixene is given concomitantly with opioids, the opioid dose should be reduced (by approx. 50%), because chlorprothixene amplifies the therapeutic actions and side effects of opioids considerably. Avoid the concomitant use of chlorprothixene and tramadol (Ultram). Seizures may be encountered with this combination. Consider additive sedative effects and confusional states to emerge, if chlorprothixene is given with benzodiazepines or barbiturates. Choose particular low doses of these drugs. Exert particular caution in combining chlorprothixene with other anticholinergic drugs (tricyclic antidepressants and antiparkinsonian agents): Particularly the elderly may develop delirium, high fever, severe obstipation, even ileus and glaucoma .
Фармакокинетика
Хлорпротиксеннің бір метаболиті – N-десметилхлорпротиксен.
One metabolite of chlorprothixene is N desmethylchlorprothixene.
Тарих
Хлорпротиксен тиоксантенді антипсихотиктердің біріншісі болып синтезделді. Ол 1959 жылы Lundbeck компаниясымен ұсынылды. Лометралин, таметралин және сертралин хлорпротиксеннің құрылымдық модификациясы арқылы алынған деген хабар бар.
Chlorprothixene was the first of the thioxanthene antipsychotics to be synthesized. It was introduced in 1959 by Lundbeck. Lometraline, tametraline, and sertraline were reportedly derived via structural modification of chlorprothixene.
Брендтер
Хлорпротиксен көбінесе Truxal тауарлық атауымен сатылады.
Chlorprothixene is sold mainly under the brand name Truxal.
Қолжетімділік
Хлорпротиксен Еуропа және әлемнің басқа да аймақтарында кеңінен қолжетімді.
Chlorprothixene is widely available throughout Europe and elsewhere in the world.