Кіріспе

Ақуыздың түрі

Плазминоген активаторлары – плазминогеннің зимаген түрін протеолиздік жарып, плазминге айналдыруын катализдейтін серин протеазалары. Плазмин – фибринолиздің, яғни қан ұю кезінде түзілетін фибрин полимерлерінің ыдырауының маңызды факторы. Плазминогенді белсендіретін екі негізгі түр бар: урокиназа (uPA) және тіндік плазминоген активаторы (tPA). Тіндік плазминоген активаторлары эмболиялық немесе тромбоздық инсульт, миокард инфарктісі және өкпе эмболиясы сияқты қан ұюмен байланысты медициналық жағдайларды емдеу үшін қолданылады.

Ингибициялау

Тін плазминоген активаторы мен урокиназаның негізгі тежегіші – плазминоген активаторының тежегіші 1 (PAI 1). Плазминоген активаторының тежегіші 1 – эндотелийлік жасушалар синтездейтін серин протеазасы, ол тіндік плазминоген активаторын (tPA) және урокиназаны (uPA) ерекше тежейді. Тін плазминоген активаторы және урокиназа плазминогенді активтендіреді, нәтижесінде қан ұйымдыларының ыдырауы (фибринолиз) жүреді. PAI 1 деңгейлері пациенттерде және олардың белгілі бір ауруларға қалай әсер ететіні зерттелді. Семіз адамдарда PAI 1-дің жоғары деңгейі анықталды. PAI 1 деңгейінің жоғарылауы атеро тромбоздық оқиғалар қаупін арттырады және қан тамырлары ауруларын да дамытуы мүмкін. Плазминоген активаторының тежегіші 2 (PAI 2) – tPA және uPA-ны белсенділігін жоятын серин протеазасы. PAI 2 плацентада өндіріледі және жүктілік кезінде қанда жоғары мөлшерде табылады.

Факторлар

XIa және XIIa факторлары плазминоген активаторына қатысатын екі негізгі фактор болып табылады. XI факторы (FXI) – бауырда өндірілетін серин протеазасы және белсенді емес күйде қан айналымында жүреді. XI факторының жетіспеушілігі гемофилия С-ге себеп болады. XIIa факторы – цимогенді XIa факторына айналдыруға қатысатын тағы бір плазма ақуызы. Бұл активация қан ұю каскады үшін маңызды.

Қолданбалар

Фибринолиз процесіне үлес қосатындықтан, тіндік плазминоген активаторы медицинада тромбоздық немесе эмболиялық инсульт, миокард инфарктісі және өкпелік эмболия сияқты қан қыстырумен байланысты ауруларды емдеу үшін қолданылады. Ол рекомбинанттық технологиялармен өндіріледі және альтеплаза, ретеплаза және тенектеплаза ретінде сатылады. Альтеплаза осы препараттардың біріншісі болып нарыққа шықты және tPA-ның нақты құрылымымен сәйкес келеді. Ретеплаза мен тенектеплаза альтеплазадан кейін FDA бекітілімін алды және tPA-дан өзгеше құрылымға ие. tPA-ның осы рекомбинанттық түрлерінің қандағы жартылай ыдырау мерзімі ұзақ екені және тежеуге қарсы тұру қабілеті жоғары екені көрсетілді, нәтижесінде тромболиздік ауруларды емдеу мүмкіндігі артады. Урокиназа да медицинада қолданылады, әсіресе өкпелік эмболияны емдеуде.

Плазминоген активаторының сүт безі қатерлі ісігінде рөлі

Плазминогенді активтеуші ингибиторы 1 тек ингибитор ғана емес, сонымен қатар ПАИ-1-нің басқа да қызметтері оның қатерлі ісікке қатысуы мүмкін екенін көрсетеді. ПАИ-1-нің басқа қызметтеріне жасушалардың жабысуының төмендеуі, жасушалардың көбеюі, апоптоз және жасушалық сигнал беру жатады. Бұл қызметтер ПАИ-1 экспрессиясы ісік микроортасында ісік жасушаларының прогрессиясын күшейтуі мүмкін екенін ұсынады. Урокиназа плазминоген зимагенін серин протеазасы плазминге ыдыратады. uPA-ның жоғары деңгейі – қатерлі ісіктің көрсеткіші, ол сүт безінің ісігінде табылуы мүмкін. Плазмин клеткадан тыс матрицада (ЭКМ) матрицалық металлопротеаздарды (ММП) белсендіре алады. ММП-ның белсендірілуі ЭКМ компоненттерінің ыдырауы арқылы ісік жасушаларының инвазиясына және метастаздануына ықпал етеді.