Кіріспе
Фенетиламин класының энтактогендік, психоделикалық және стимуляциялық дәрісі. Бутилон, сондай-ақ β-кето N-метилбензодиоксилбутанамин (βk MBDB) деп те аталады, фенетиламин химиялық класының энтактогендік, психоделикалық және стимуляциялық психоактивті дәрісі болып табылады. Ол MBDB-нің β-кето (субституцияланған катинон) аналогы және бупедронның метилендиоксифенетиламин аналогы.
Butylone, also known as β keto N methylbenzodioxolylbutanamine (βk MBDB), is an entactogen, psychedelic, and stimulant psychoactive drug of the phenethylamine chemical class. It is the β keto (substituted cathinone) analogue of MBDB and the substituted methylenedioxyphenethylamine analogue of buphedrone.
Тарих
Бутилонды алғаш рет Коеппе, Людвиг және Зейль синтездеді, бұл туралы олардың 1967 жылғы мақаласында айтылған. 2005 жылға дейін ол ғылыми ортада көпке танылмаған өнім болып қала берді, содан кейін дизайнерлік есірткі ретінде сатыла бастады. Бутилонның MBDB-мен арақатысы, метилонның MDMA-мен ("Экстази") арақатысына ұқсас. Осы химиялық затты ресми түрде зерттеу жұмыстары алғаш рет 2009 жылы жүргізілді, онда оның метилон сияқты басқа да ұқсас есірткілерге айналатын метаболизденетіні анықталды.
Метаболизм
Суретте көрсетілгендей, bk MBDB-нің үш негізгі метаболизм жолы бар. Деметилденуден кейін, одан әрі О-метилдену нәтижесінде bk MBDB адам зәрінде 4 OH 3 MeO және 3 OH 4 MeO метаболиттеріне айналады. Екінші жол – β-кетонды β-кетонды тотығуға ұшыратып, β-кетонды метаболиттерге дейін тотықтыру. Үшінші жол – N-деалкилдену арқылы N-деалкил метаболиттеріне айналу. Бірінші екі жол үшінші жолдан гөрі жиі кездеседі. Ең көп таралған метаболит – 4 OH 3 MeO метаболиті. Гидроксил тобын қамтитын метаболиттер зәрмен конъюгаттар түрінде шығарылады.
Әрекет ету механизмі
Бутилон МДМА және метилон сияқты әрекет етеді, ол клетка сыртындағы моноамин деңгейінің жоғарылауына себеп болады. + Моноамин тасымалын тежеу, IC50 (μM) NET 2.02 (1.5–2.7) DAT 2.90 (2.5–3.4) SERT 6.22 (4.3–9.0)
+ Моноаминнің босатылуы, EC50 (μM) DAT >100 SERT 5.5 (1.8–17)
Қытай
2015 жылдың қазанынан бастап Бутилон Қытайда қатаң бақылаудағы зат.
Швеция
Sveriges riksdag 2010 жылдың 1 ақпанынан бастап Швецияда бутилoнды I тізімге ("әдетте медициналық қолданысқа жарамайтын заттар, өсімдік материалдары және саңырауқұлақтар") есірткілік заттар ретінде қосты. Медициналық өнімдер агенттігі LVFS 2022:48 ережесінде Бутилон, 1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(метиламино)бутан-1-он деп тіркелген.
Америка Құрама Штаттары
Бутилон АҚШ-тағы Бақыланатын заттар туралы заңға сәйкес І тізімдегі бақыланатын зат ретінде де қарастырылады.