Кіріспе
Фармацевтикалық препарат. Аргатробан – бұл шағын молекулалы тікелей тромбин ингибиторы, антикоагулянт. 2000 жылы Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) гепаринмен шақырылған тромбоцитопениясы (HIT) бар науқастарда тромбоздың алдын алу және емдеу үшін лицензия берді. 2002 жылы ол HIT бар немесе оны дамыту қаупі бар науқастарда тері арқылы жүргізілетін коронарлық араласулар кезінде қолдануға бекітілді. 2012 жылы MHRA (Ұлыбритания) гепаринмен шақырылған II типті тромбоцитопениясы (HIT) бар және парентеральді антитромботикалық терапия қажет ететін науқастарда антикоагуляция үшін мақұлдады. Аргатробан тамырға жіберіледі және препараттың плазмадағы концентрациясы 1-3 сағат ішінде тұрақты деңгейге жетеді. Аргатробан бауырда метаболизденеді және оның жартылай ыдырау периоды шамамен 50 минутты құрайды. Ол ПТТ арқылы бақыланады. Бауырда метаболизденетін болғандықтан, бүйрек функциясы бұзылған науқастарда қолдануға болады. (Бұл лепирудиннен өзгеше, ол негізінен бүйрек арқылы шығарылатын тікелей тромбин ингибиторы).
Argatroban is an anticoagulant that is a small molecule direct thrombin inhibitor. In 2000, argatroban was licensed by the Food and Drug Administration (FDA) for prophylaxis or treatment of thrombosis in patients with heparin induced thrombocytopenia (HIT). In 2002, it was approved for use during percutaneous coronary interventions in patients who have HIT or are at risk for developing it. In 2012, it was approved by the MHRA in the UK for anticoagulation in patients with heparin induced thrombocytopenia Type II (HIT) who require parenteral antithrombotic therapy. Argatroban is given intravenously and drug plasma concentrations reach steady state in 1–3 hours. Argatroban is metabolized in the liver and has a half life of about 50 minutes. It is monitored by PTT. Because of its hepatic metabolism, it may be used in patients with renal dysfunction. (This is in contrast to lepirudin, a direct thrombin inhibitor that is primarily renally cleared).
Гепаринді тромбоцитопениямен ауыратын адамдарда варфаринге ауысу
Аргатробан тромбоз және гепаринмен шақырылған тромбоцитопениясы бар адамдарда антикоагулянт ретінде қолданылады. Көбінесе бұл пациенттерге ұзақ мерзімді антикоагуляция қажет болады. Егер варфарин ұзақ мерзімді антикоагулянт ретінде таңдалса, бұл аргатробанның тудырған жалған жоғары протромбин уақыты мен INR-ге байланысты нақты қиындықтар тудырады. Аргатробан мен варфариннің бірге қолданылуы қан кету қаупінің айтарлықтай жоғарыламауына қарамастан, INR-ді 5,0-дан асыруы мүмкін. Бұл мәселені шешудің бір жолы – хромогенді X факторының деңгейін өлшеу. Әдетте, 40–45%-дан төмен деңгей аргатробан тоқтатылғанда INR-дің терапиялық (2–3) болатынын көрсетеді.