Цефепим: Төртінші буын сефалоспорин антибиотиктері
Cefepime
Цефепим – 4-ші буын сефалоспорин антибиотик. Жұмыс істеу спектрі кең, бірақ өлім-жітім көрсеткіші туралы зерттеулерде қайшылықтар бар. Қолдану туралы толық ақпарат!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Төртінші буын цефалоспорин антибиотигі
Fourth generation Cephalosporin Antibiotic
Цефепим – төртінші буын цефалоспорин антибиотигі. Цефепимнің грам-оң және грам-теріс бактерияларға қарсы әсер ету спектрі кең, бұл препарат организмдердің екі түріне де үшінші буын препараттардан гөрі тиімдірек. 2007 жылғы мета-талдау көрсеткендей, зерттеулердің мәліметтерін біріктіргенде, цефепиммен емделген адамдардағы өлім-жітім көрсеткіші басқа β-лактам антибиотиктерімен емделгендерге қарағанда жоғары болған. Осыған жауап ретінде АҚШ-тың Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) өз мета-талдауын жүргізіп, өлім-жітімде ешқандай айырмашылық таппады. Цефепим 1982 жылы Bristol Myers Squibb компаниясымен патенттелді және 1994 жылы медициналық қолдануға бекітілді. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді және әлем бойынша әртүрлі сауда атауларымен сатылады. 2019 жылы Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының (ДДҰ) Көліктік тізімінен алынып тасталды.
Cefepime is a fourth generation cephalosporin antibiotic. Cefepime has an extended spectrum of activity against Gram positive and Gram negative bacteria, with greater activity against both types of organism than third generation agents. A 2007 meta analysis suggested when data of trials were combined, mortality was increased in people treated with cefepime compared with other β lactam antibiotics. In response, the U. S. Food and Drug Administration (FDA) performed their own meta analysis which found no mortality difference. Cefepime was patented in 1982 by Bristol Myers Squibb and approved for medical use in 1994. It is available as a generic drug and sold under a variety of trade names worldwide. It was removed from the World Health Organization's List of Essential Medicines in 2019.
Медициналық қолдану
Сефепим көбінесе орташа және ауыр ауруханалық пневмонияны, бірнеше дәріге төзімді микроорганизмдер (мысалы, Pseudomonas aeruginosa) қоздырған инфекцияларды және қызбалы нейтропенияны емдеу үшін қолданылады. Сефепим Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus және бірнеше дәріге төзімді Streptococcus pneumoniae сияқты маңызды патогендерге қарсы жақсы әсер етеді. Оның ерекше күші – Enterobacteriaceae-ге қарсы белсенділігі. Басқа цефалоспориндер көптеген плазмидалық және хромосомалық бета-лактамазалардың әсерінен ыдырайды, ал сефепим тұрақты және Enterobacteriaceae инфекциясы анықталған немесе күдіктелген жағдайда бірінші қадамда қолданылатын препарат болып табылады.
Cefepime is usually reserved to treat moderate to severe nosocomial pneumonia, infections caused by multiple drug resistant microorganisms (e. g. Pseudomonas aeruginosa) and empirical treatment of febrile neutropenia. Cefepime has good activity against important pathogens including Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, and multiple drug resistant Streptococcus pneumoniae. A particular strength is its activity against Enterobacteriaceae. Whereas other cephalosporins are degraded by many plasmid and chromosome mediated beta lactamases, cefepime is stable and is a front line agent when infection with Enterobacteriaceae is known or suspected.
Бактериялық сезімталдық спектрі
Цефепим - кең спектрлі цефалоспориндік антибиотик, ол пневмонияға, тері және несеп жолдарының инфекцияларын қоздыратын бактерияларды емдеу үшін қолданылады. Бұл бактериялардың арасында Pseudomonas, Escherichia және Streptococcus түрлері бар. Медициналық маңызы бар кейбір микроорганизмдерге қатысты МИК сезімталдық деректері төменде келтірілген:
Escherichia coli: ≤0,007 – 128 мкг/мл
Pseudomonas aeruginosa: 0,06 – >256 мкг/мл
Streptococcus pneumoniae: ≤0,007 – >8 мкг/мл
Cefepime is a broad spectrum cephalosporin antibiotic and has been used to treat bacteria responsible for causing pneumonia and infections of the skin and urinary tract. Some of these bacteria include Pseudomonas, Escherichia, and Streptococcus species. The following represents MIC susceptibility data for a few medically significant microorganisms:
Escherichia coli: ≤0.007 – 128 μg/ml
Pseudomonas aeruginosa: 0.06 – >256 μg/ml
Streptococcus pneumoniae: ≤0.007 – >8 μg/ml
Химия
Метокси-имин тобының және аминотиазол тобының синконфигурациясы көптеген бактериялардың өндіретін β-лактамаза ферменттеріне қосымша тұрақтылық сыйлайды. N-метилпирролидин тобы грам-теріс бактерияларға ену қабілетін арттырады. Бұл факторлар цефепимнің Pseudomonas aeruginosa және Staphylococcus aureus сияқты, әдетте резистентті организмдерге қарсы активтілігін күшейтеді.
The combination of the syn configuration of the methoxy imino moiety and the aminothiazole moiety confers extra stability to β lactamase enzymes produced by many bacteria. The N methyl pyrrolidine moiety increases penetration into Gram negative bacteria. These factors increase the activity of cefepime against otherwise resistant organisms including Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus.
Саудалық атаулар
Бристоль Майерс Сквибб патентінің мерзімі біткеннен кейін цефепим генериктік препарат ретінде қолжетімді болды және қазір әлемнің көптеген компаниялары оны Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex және Axepim сияқты тауарлық атаулармен саудалайды.
Following expiration of the Bristol Myers Squibb patent, cefepime became available as a generic and is now marketed by numerous companies worldwide under tradenames including Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex, and Axepim.